dth="302" valign="top"> 1,5 g - 4,5 g
1,5 g - 3,0 g
| 3 x 2 tablety až 3 x 6 tabliet
®
Salofalk 250
| 3 x 2 tablety až 3 x 4 tablety
®
Salofalk 250
|
|
Remisia/dlhodobá liečba
|
1,5 g
|
3 x 2 tablety
®
Salofalk 250
|
Deti do 6 rokov:
Tablety Salofalk® 250 nemajú užívať deti do 6 rokov, pretože u tejto vekovej skupiny zatiaľ nie sú s užívaním dostatočné skúsenosti.
Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti:
V závislosti od závažnosti ochorenia sa užíva počas akútneho štádia 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, rozdelených do 3 dávok.
Na udržanie remisie sa užíva 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, rozdelených do
2-3 dávok.
Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako u dospelých.
Salofalk® 250 sa užíva v dávkach podľa nižšie uvedenej schémy:
Denná dávka mesalazínu
|
Crohnova choroba
| Ulcerózna kolitída
|
akútny atak
| akútny atak
|
0,75 g - 2,25 g
| 0,75 g - 1,5 g
|
3 x 1 tableta až 3 x 3 tablety
®
Salofalk 250
| 3 x 1 tableta až 3 x 2 tablety
®
Salofalk 250
|
|
Remisia/dlhodobá liečba
|
0,75 g
|
3 x 1 tableta
®
Salofalk 250
|
Všeobecné podmienky užívania:Požadované množstvo tabliet treba užiť 1 hodinu pred jedlom ráno, napoludnie a večer. Tablety treba prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.
®
Liečba liekmi Salofalk
môže byť úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri
dlhodobom užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.
Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia.
Akútna epizóda ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby obyčajne ustúpi počas 8-12 týždňov. Dlhšie užívanie vysokých dávok nie je efektívne.
Poznámka:
V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva, príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom (ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie
®
nerozpustených tabliet tabliet Salofalk
traktom.
4.3. Kontraindikácie
250 stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným
®
Salofalk
sa nesmie používať pri:
- známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku lieku;
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi, ulcus duodeni);
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza).
4.4. Špeciálne upozornenia pri používaní
Podľa zváženia ošetrujúceho lekára by sa mali urobiť pred a počas liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny
krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2x až 3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných príznakov okamžite.
Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.
®
Tablety Salofalk
by nemali užívať pacienti s renálnou dysfunkciou. U pacientov, u ktorých sa počas
liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.
®
Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu užívania tabliet Salofalk
potrebné dôsledné sledovanie.
U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu by sa mala liečba liekom
®
Salofalk
začať len pod prísnym lekárskym dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr.
kŕčov, akútnych bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba okamžite prerušiť.
®
Tablety Salofalk
nemajú užívať deti mladšie ako 6 rokov.
4.5. Liekové a iné interakcie
S liekom neboli vykonané žiadne špecifické štúdie na interakcie.
®
Počas liečby liekom Salofalk
interakciám:
Antikoagulanciá kumarínového typu:
môže dochádzať pri súčasnom užívaní týchto liekov k nasledovným
možné zvýšenie antikoagulačného účinku (zvýšenie nebezpečenstva krvácania v zažívacom trakte)
Glukokortikoidy: možné zosilnenie nežiaducich účinkov na žalúdok
Deriváty sulfonylmočoviny: možné zosilnenie hypoglykemického účinku Metotrexát: možné zvýšenie toxicity metotrexátu Probenecid/sulfinpyrazón: možné zníženie urikosurického účinku Spironolaktón/furosemid: možné zníženie diuretického účinku Rifampicín: možné zníženie tuberkulostatického účinku
Azatioprin, merkaptopurín možné zosilnenie myelosupresívnych nežiaducich účinkov týchto liečiv
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
®
O užívaní lieku Salofalk
u tehotných žien nie sú dostatočné údaje. U limitovaného počtu tehotných
žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).
Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.
®
Napriek tomu by sa v tehotenstve mal Salofalk
možné riziko.
používať iba v prípade, ak prínos významne preváži
N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka.
Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy
®
hypersenzitivity u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Tablety Salofalk
by sa mali užívať počas dojčenia
iba ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, malo by sa dojčenie ukončiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovaťstroje
Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky na zažívací trakt (zriedkavé, ≥0,01 - < 0,1%):
Bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nauzea, vracanie.
Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (zriedkavé, ≥0,01 - < 0,1%):
Bolesti hlavy a závraty.
Renálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, < 0,01%):
Renálna dysfunkcia, vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy a renálneho zlyhania.
Prejavy hypersenzitivity (veľmi zriedkavé, < 0,01%):
Alergické exantémy, lieková horúčka, bronchospazmus, perikarditída a myokarditída, akútna
pankreatitída, alergická alveolitída, sydróm lupus erytematodes, pankolitída.
Muskulárne a skeletálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, < 0,01%):
Myalgie, artralgie.
Nežiaduce účinky na krvný a lymfatický systém (veľmi zriedkavé, < 0,01%):
Zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, neutropénia, leukopénia,
trombocytopénia).
Nežiaduce účinky na hepatobiliárny systém (veľmi zriedkavé, < 0,01%):
Zmeny parametrov hepatálnych funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz a parametrov cholestázy),
hepatitída, cholestatická hepatitída.
Nežiaduce účinky na kožu (veľmi zriedkavé, < 0,01%):
Alopécia (strata vlasov).
4.9. Predávkovanie
Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Špecifické antidotum neexistuje. Ak je to
nutné, treba zvážiť podanie intravenóznej infúzie elektrolytov.
5. Farmakologické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutikum nešpecifických črevných zápalov
ATC klasifikácia: A07EC02
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie in-vitro ukázali, že
mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným faktorom účinku.
Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze. Mesalazín (5- aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako zachytávač radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka. Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej mukóze a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Systémová dostupnosť a jeho plazmatická koncentrácia preto nie sú relevantné pre terapeutický účinok, ale majú význam pri posúdení bezpečnosti. Pre splnenie týchto kritérií sú tablety'
®
Salofalk
obalené vrstvou Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline
a uvoľňovanie mesalazínu je závislé od pH.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Všeobecné vlastnosti mesalazínu:
Absorbcia
Absorbcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia v distálnych častiach čreva.
Biotransformácia
Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje
baktériami v hrubom čreve. 43% mesalazínu a 78% N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové bielkoviny.
Eliminácia/exkrécia
Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť), močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50% v závislosti od spôsobu podania, liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1%
perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako N-Ac-5-ASA.
Špecifické vlastnosti tabliet Salofalk
®
250
Distribúcia
Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická štúdia na pacientoch ukázala, že tablety Salofalk® 250 sa rozpúšťajú približne po 3-4 hodinách v ileu, ak sa užijú súčasne s jedlom. Priemerný čas vyprázdňovania žalúdka bol asi 3 hodiny. Po asi 7 hodinách tablety dosiahli hrubé črevo.
V ďalšej štúdii na dobrovoľníkoch čas posunu z duodena do ilea bol približne 3 hodiny, maximálna luminálna koncentrácia 5-ASA bola nameraná v ileu 7-8 hodín po súčasnom podaní s jedlom.
Približne 75% dávky mesalazínu dosiahlo hrubé črevo v nezmetabolizovanej forme.
Absorbcia
Uvoľňovanie mesalazínu z tabliet Salofalk® 250 začína po prestávke, ktorá trvá približne 3-4 hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie dosiahne po asi 5 hodinách (ileocekálna oblasť) a pri dávke 3 x
®
500mg (3 x 2 tablety Salofalk
Ac-5-ASA.
250) sú 2,1 ± 1,7 μg/ml pre 5-ASA a 2,8 ± 1,7 μg/ml pre metabolit N-
Eliminácia
®
Pri dlhodobej liečbe tabletami Salofalk
250 pri dennej dávke 3 denne x 500 mg mesalazínu (steady-
state) renálna rýchlosť eliminácie mesalazínu a N-Ac-5-ASA bol približne 55% (24 hodín po poslednom podaní). Nezmetabolizovaná časť tvorila približne 5%. Polčas eliminácie bol 0,7-2,4 hodiny (priemer 1,4 ± 0,6 hodiny) pri dávke 3 denne x 500 mg mesalazínu.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú bezpečnosť, genotoxicitu,
karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení nie je jasná.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
Jadro tablety: Natrii carbonas anhydricus, glycinum, povidonum, cellulosum microcristallinum, silica
colloidalis anhydrica, calcii stearas
Izolačná vrstva: hypromellosum
Obal tablety: copolymerum methacrylatum A, copolymerum methacrylatum C, talcum, titanii dioxidum
E 171, ferri oxidum flavum E 172, macrogolum 6000, dibutylis phthalas
6.2. Inkompatibility
Žiadne.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplotách do 25 °C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Al/PVC/PVDC blistrové pásy v papierových skladačkách, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosťbalenia: 50 alebo 100 enterosolventných tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Dr. Falk Pharma GmbH
Freiburg
SRN
8. Registračné číslo
73/0026/87-S
9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.6.2007
10. Dátum poslednej revízie textu
Júl 2006