OSPEXIN 1000 MG tbl flm 12x1000 mg (blis.PVC/PVDC/Al)

Dospelí:
Denná dávka pri infekciách vyvolaných citlivými grampozitívnymi mikroorganizmami: 1-4 g. Denná dávka pri infekciách vyvolaných menej ciltivými mikroorganizmami: 4-6 g alebo viac rozdelených do 2,3 alebo 4 jednorazových dávok.
Denná dávka nemá byť menšia ako 1 g.

Deti:
25-50 (až do 100) mg/kg telesnej hmotnosti denne rozdelených do 2,3 alebo 4 jednorazových dávok. Denná dávka u dojčiat a detí do 6 rokov nemá prekročiť 100 mg/kg telesnej hmotnosti. Denná dávka u starších detí a dospelých nemá byť vyššia ako 4 g, okrem prípadov, u ktorých je preukázaná potreba vyššieho dávkovania.

Špeciálne odporúčané dávkovanie:

Deti vo veku 6-10 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 8 hodín (3 x denne).
Deti vo veku 10-14 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 6-8 hodín (4 x alebo 3 x denne). Dospelí: 1 filmom obalená tableta 1000 mg každých 8 hodín (3 x denne).

Pri miernych, nekomplikovaných infekciách močového traktu, kožných infekciách, infekciách mäkkých tkanív a streptokokovej faryngitíde sa môže celková denná dávka rozdeliť do 2 rovnakých dávok, ktoré sa užívajú každých 12 hodín.

Klinické štúdie preukázali, že pri liečbe otitis media sa vyžaduje denná dávka 75-100 mg/kg telesnej hmotnosti rozdelená na 4 jednotlivé dávky.

V liečbe je nutné pokračovať ešte 2-5 dní po ustúpení príznakov ochorenia.
Pri infekciách vyvolaných beta-hemolytickými streptokokmi je nutné pokračovať v liečbe ešte najmenej 10 dní, aby nedošlo k neskorším komplikáciám.

Dávkovanie u pacientov so zhoršeným vylučovaním:
U pacientov so závažným porušením funkcie obličiek sa musia vyššie uvedené dávky znížiť
nasledovne:

Klírens kreatinínu (ml/min)	Jednorazová dávka	Dávkovací interval (h)
40-80	500 mg	4-6
20-30	500 mg	8-12
10	250 mg	12
5	250 mg	12-24

U pacientov podrobujúcich sa hemodialýze sa pri infekčných ochoreniach má podávať 250 mg 1 alebo
2-krát denne a ďalších 500 mg po každej dialýze. Celková denná dávka v deň dialýzy môže dosiahnuť
až 1000 mg.

Spôsob použitia:
Liek sa nemusí užívať s jedlom. Filmom obalené tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Podozrenie alebo známa precitlivenosť na cefalosporíny.
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sa musí vziať do úvahy možnosť skríženej alergie (výskyt je asi 10 %).
Závažné systémové infekcie vyžadujúce parenterálnu liečbu cefalosporínom sa v akútnom štádiu ochorenia nemajú liečiť perorálne.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientom s precitlivenosťou na penicilíny (pozri časť 4.3) sa musí venovať počas liečby cefalosporínmi zvýšená starostlivosť. Pacienti, u ktorých sa v minulosti po podaní penicilínu vyskytla ťažká a okamžitá systémová reakcia, majú cefalosporíny užívať len pri ich preukázateľnej potrebe. Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, najmä anafylaktické, liečba sa musí prerušiť a pacientovi sa majú podať obvyklé lieky, ako je adrenalín, kortikosteroidy a antihistaminiká.

Ak je to možné, má sa vždy pred liečbou vykonať bakteriologické vyšetrenie.

Pri dlhodobej liečbe môže dôjsť k premnoženiu necitlivých organizmov alebo plesní. V prípade výskytu sekundárnych infekcií sa majú zahájiť potrebné opatrenia.

U pacientov, u ktorých sa vyvinula závažná a pretrvávajúca hnačka, sa má zvážiť možnosť život ohrozujúcej pseudomembranóznej kolitídy súvisiacej s liečbou antibiotikami (hlienovo-krvavá, vodnatá hnačka, tupé, difúzne až kolikovité bolesti brucha, horúčka, niekedy tenezmus). V týchto prípadoch sa má použitie Ospexinu ihneď prerušiť a na základe bakteriologického vyšetrenia sa má zahájiť príslušná liečba (napr. vankomycín v dávke 250 mg p.o. každých 6 hodín). Použitie liekov inhibujúcich črevnú peristaltiku je kontraindikované.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Ovplyvnenie hodnôt laboratórnych testov
Môžu sa objaviť falošne pozitívne výsledky testov na stanovenie glukózy v moči použitím redukčným reakcií a rovnako výsledok Coombsovho testu môže byť falošne pozitívny (to platí aj pre novorodencov, ktorých matky užívali cefalexín počas pôrodu). Metódy založené na reakciách glukózooxidázou udávajú správne výsledky a môžu sa použiť.

Po liečbe cefalexínom sa v niektorých prípadoch zistili prechodné a mierne zvýšené hodnoty AST a
ALT.

Cefalosporíny môžu interferovať s testami na ketolátky v moči.

4.5 Liekové a iné interakcie

Keďže cefalosporíny ako je cefalexín sú účinné len proti proliferujúcim organizmom, nemajú sa kombinovať s bakteriostatickými antibiotikami.
Pri súbežnom podávaní probenecidu (napr. 0,5 g p.o. každých 6 hodín – kontraindikované u detí do 2 rokov) dochádza k inhibícii vylučovania lieku obličkami. Výsledkom sú zvýšené a pretrvávajúce plazmatické koncentrácie cefalexínu.
Pri kombinácii cefalosporínov s vysoko účinnými diuretikami (kyselina etakrynová, furosemid) alebo inými potenciálne nefrotoxickými antibiotikami (aminoglykozidmi, polymyxínom, kolistínom) môže dôjsť k zosilneniu nefrotoxického účinku.
Pri súbežnom podávaní cefalosporínov a perorálnych antikoagulancií môže dôjsť k predĺženiu protrombínového času.
Potenciálna interakcia medzi cefalexínom a metformínom môže spôsobiť kumuláciu metformínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Doposiaľ sa nezistili žiadne embryotoxické, teratogénne ani mutagénne účinky cefalexínu počas gravidity.
Je však dôležité upozorniť na to, že cefalexín sa vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú pomerne zriedkavé. Doteraz sa nezaznamenali žiadne závažné nežiaduce účinky. Medzi menej časté nežiaduce účinky patria poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu ako je hnačka (ktorá zvyčajne ustúpi aj bez prerušenia liečby), bolesť hlavy, slabosť, závrat, zmätenosť, eozinofília a neutropénia, stomatitída, vaginálna kandidóza, análny pruritus. Ak sa počas liečby vyskytne hnačka, je potrebné mať na mysli možnosť pseudomembranóznej kolitídy (pozri časť 4.4). Zriedkavo sa vyskytujú poruchy funkcie obličiek, ktoré sú reverzibilné.

Podobne ako počas liečby niektorými penicilínmi a inými cefalosporínmi, ojedinele sa vyskytla prechodná cholestatická hepatitída.

Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť kožné alergické reakcie ako svrbenie, urtikária alebo vyrážka (erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm). Alergické reakcie na cefalosporíny sú väčšinou menej závažné ako reakcie na penicilíny. Vyskytujú sa častejšie u pacientov s alergiou na penicilíny. Anafylaktické reakcie sa vyskytujú len výnimočne.

Ojedinele sa zaznamenala intersticiálna nefritída. Alergické prejavy zvyčajne ustúpia po prerušení liečby.

4.9 Predávkovanie

Príznaky intoxikácie:
Príznaky predávkovania sa v značnej miere zhodujú s profilom nežiaducich účinkoch lieku vrátane nevoľnosti, vracania, bolesti v epigastriu, hnačky a hematúrie.
Terapia intoxikácie:
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak nedošlo k požitiu dávky 5 až 10-krát vyššej ako je denná dávka cefalexínu, nie je nutná dekontaminácia gastrointestinálneho traktu. Je nutné zahájiť bežné podporné opatrenia. Absorpciu lieku z gatrointestinálneho traktu je možné znížiť podávaním aktívneho uhlia, čo je v niektorých prípadoch účinnejšie ako vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka. Je nutné zvážiť, ktorý postup resp. ich kombináciu zvoliť.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI'

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: širokospektrálne antibiotikum I. generácie cefalosporínov, ATC kód: J01DB01.

Ospexin je širokospektrálne antibiotikum na perorálne použitie. Patrí do skupiny semisyntetických cefalosporínov. V príslušných koncentráciách pôsobí baktericídne voči citlivým proliferujúcim mikroorganizmom tým, že bráni biosyntéze v ich bunkových stenách. Liek je tiež vhodný pre pacientov s citlivým žalúdkom.

Spektrum účinku:
Väčšina ďalej uvedených patogénnych mikroorganizmov je citlivá na Ospexin:
a) grampozitívne: stafylokoky (koaguláza-pozitívne kmene aj peniciliázu produkujúce kmene), streptokoky, pneumokoky, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, klostrídie, Listeria monocytogenes a Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus,
b) gramnegatívne: Escherichia coli, salmonely, šigely, neisérie, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (niektoré kmene) a iné Brucellaceae, Klebsiella sp., Treponema pallidum a aktinomycéty.

Výnimočne sú na Ospexin citlivé: Proteus, Enterobacter, Psedomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, chlamýdie, protozoá a plesne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ospexin sa po perorálnom podaní rýchlo a z väčšej časti (viac ako 90%) absorbuje. Pretože absorbované množstvo ani rýchlosť absorpcie nie sú prakticky ovplyvnené obsahom žalúdka, pacienti s citlivým žalúdkom môžu liek užívať s jedlom. Maximálne koncentrácie v sére sa dosahujú už za 60-
90 minút po perorálnom podaní.
Cefalosporíny rýchle prechádzajú do tkanív vrátane kostí, kĺbov a do perikardiálnej a pleurálnej dutiny. Len asi 10-15% dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Plazmatický polčas je približne
50 minút. Vylučovanie prebieha prevažne obličkami. Keďže takmer celá vylúčená dávka je terapeuticky aktívna, terapeutické koncentrácie v moči sa dosiahnu aj u pacientov so zníženou renálnou funkciou.
Ospexin je môžné z organizmu eliminovať hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Jednotlivé dávky, opakované a kontinuálne podávanie cefalosporínu rôznym experimentálnym zvieratám ukázal iba nepatrný výskyt toxických účinkov, bez častejšieho postihnutia niektorého tkaniva.
Akútna toxicita:
LD50 po perorálnom podaní bola 10 g/kg telesnej hmotnosti u potkanov, u myší 0,5 g/kg telesnej hmotnosti po i.v. podaní, 0,6 g/kg telesnej hmotnosti po i.p. podaní a 3,1-6 g/ kg telesnej hmotnosti po s.c. aplikácii.
Maximálna jednotlivá dávka (g/kg telesnej hmotnosti), po ktorej morčatá, králiky, mačky, psy a opice prežili 7 dní bola 1,0, 1,0, 1,0, 0,8 a 0,45.
Toxicita po opakovanom podávaní:
Potkany dostávali perorálnu dávku cefalosporínu až 800 mg/kg telesnej hmotnosti počas 13 týždňov. Po každej testovacej dávke došlo k dvojnásobnému vzostupu ALT a k malému zníženiu alkalických fosfatáz v krvnom sére. Po 600 mg/kg telesnej hmotnosti/deň sa zvýšil objem moču a po 800 mg/kg telesnej hmotnosti sa v moči zistila bielkovina. Hmotnosť obličiek potkaních samcov sa postupne zvyšovala po dávkach 400, 600 a 800 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, ale histologický nález bol normálny. Štúdie vykonané na psoch nepreukázali žiadne zmeny.



6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Macrogolum 6000, magnesii stearas, carboxymethylamylum natricum, polyvidonum, lactosum monohydricum, saccharinum natricum, menthae piperitae etheroleum, titanii dioxidum, talcum, hypromellosum.

6.2 Inkompatibility

U perorálnych cefalosporínov nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

48 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25°C. Chrániť pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVDC/PVC/Al blister
balenie: 12 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Rakúsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0618/94-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.8.1994/



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

november 2007