OSPEN 500 tbl flm 30x500 KU (blis.Al/PVC/PVDC)

Prevencia:
- streptokokových infekcií a ich komplikácií, napr. reumatickej horúčky alebo chorea minor, polyartritídy, endokarditídy, glomerulonefritídy,
- bakteriálnej endokarditídy u pacientov s vrodeným alebo reumatických ochorením, pred a po malom chirurgickom zákroku, napr. po tonzilektómii, extrakcii zuba a pod.
- pneumokokových infekcií u detí s kosáčikovitou anémiou.
V akútnom štádiu ťažkej pneumónie, empyému, sepsy, perikarditídy, endokarditídy, meningitídy, artritídy a osteomyelitídy je možná parenterálna liečba penicilínom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dennádávkafenoxymetylpenicilínu:
Deti staršie ako 6 rokov: 50 000 – 100 000 IU na kg telesnej hmotnosti
Mladiství a dospelí: 3,0 – 4,5 mil. IU
Pri perorálnom užívaní lieku sa zvyčajne odporúča rozdeliť celkovú dennú dávku na 3-4 jednotlivé dávky. U detí i dospelých nemá byť denná dávka fenoxymetylpenicilínu nižšia ako 25 000 IU na kg. Dospelí dobre tolerujú dennú dávku až do 6 mil. IU.

Všeobecná schéma dávkovania:
Deti staršie ako 6 rokov: 1 – 1,5 mil. IU (2 – 3 tablety Ospenu 500)
Mladiství (nad 40 mg) a dospelí (do 60 kg): 1 tableta Ospenu 1000 každých 8 hodín
Dospelí, obézni a starší pacienti, tehotné ženy: 1½ alebo 1 tableta Ospenu 1000 každých 8 hodín alebo
1 tableta Ospenu 1500 každých 6-8 hodín

Liečba má pokračovať ešte 2 dni po vymiznutí príznakov.
Na prevenciu komplikácií majú pacienti so streptokokovými infekciami užívať liek najmenej 10 dní.

Špeciálne pokyny predávkovaniepri profylaxii:
- streptokokové ochorenia (napr. šarlachová angína, šarlach):
u osôb, ktoré boli v kontakte, 10-dňová liečba perorálnym penicilínom v terapeutickej dávke potlačí infekciu.
- reumatická horúčka:
deti s hmotnosťou viac ako 30 kg a dospelí majú užívať 1 tabletu Ospenu 500 každých 12 hodín alebo ½ tablety Ospenu 1000 každých 12 hodín.
- profylaxia endokarditídy (po malých chirurgických zákrokoch ako je tonzilektómia, extrakcia zuba a pod.):
deti s hmotnosťou do 30 kg majú užívať 3 tablety Ospenu® 1000, alebo 2 tablety Ospenu 500
asi 1 hodinu pred výkonom a 1 tabletu 6 hodín po výkone.
Mladiství s hmotnosťou viac ako 30 kg a dospelí majú užívať 6 tabliet Ospenu 500 alebo 3
tablety Ospenu 1500 asi 1 hodinu pred výkonom a potom 3 tablety Ospenu 500 alebo 1 ½
tablety Ospenu 1000 alebo 1 tabletu Ospenu 1500 6 hodín po výkone.

Dávkovanie upacientovs poškodenou funkciou pečenea obličiek:
Vzhľadom na nízku toxicitu fenoxymetylpenicilínu sa zvyčajne u pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek dávka nemusí znižovať. Zníženie dávky alebo predĺženie doby medzi jednotlivými dávkami je potrebné riešiť s prihliadnutím na stav pacienta.

Liek sa má užívať 1 hodinu pred jedlom (prehltnúť, nehrýzť) a zapiť pohárom vody.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.
Precitlivenosť na penicilín, na cefalosporíny – je potrebné vziať do úvahy možnú skríženú precitlivenosť.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Kvôli riziku zníženej absorpcie nie je penicilín podávaný perorálne vhodný u pacientov so žalúdočnými a črevnými ťažkosťami, ako sú trvalé hnačky alebo vracanie,.
Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať pacientom s alergiou a prieduškovou astmou.
U pacientov, u ktorých dôjde k reakcii z precitlivenosti, sa musí liečba prerušiť a podať adrenalín, antihistaminiká a kortikosteroidy.
Pri podozrení na stafylokokové infekcie sa musí vykonanať bakteriologické vyšetrenie.
U pacientov, ktorí dostávajú penicilín ako profylaxiu proti reumatickej horúčke, sa má dávka pred plánovaným operačným výkonom (extrakcia zuba, tonzilektómia a pod.) zdvojnásobiť.
Pri dlhodobej liečbe penicilínom sa musí sledovať krvný obraz, činnosť pečene a obličiek pacienta. Je potrebné venovať pozornosť možnému premnoženiu rezistentných mikroorganizmov a plesní.
Pretože infekčná mononukleóza je vírusového pôvodu, nemajú sa na jej liečbu používať antibiotiká. Ak sa i napriek tomu použijú, býva výskyt kožných vyrážok vyšší.
Ťažké a pretrvávajúce hnačky majú vyvolať podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (hlienovo- krvavé hnačby, vodnatá stolica, tupé, neohraničené i záchvatovité, prudké bolesti v bruchu, horúčka
a občas bolestivé nutkanie na stolicu). Pri týchto príznakoch sa musí fenoxymetylpenicilín ihneď vysadiť a ďalšia liečba sa musí riadiť výsledkami bakteriologických vyšetrení. Antiperistaltiká sa
nesmú podávať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pretože penicilíny sú účinné iba proti mikroorganizmom v proliferácii, nemá sa fenoxymetylpenicilín kombinovať s bakteriostatickými antibiotikami. Do úvahy prichádzajú len antibiotiká, ktoré sú baktericídne.
Pri súčasnom podávaní protizápalových, protireumatických liekov a liekov proti horúčke (najmä indometacín, fenylbutazón a salicyláty vo vysokých dávkach) alebo probenecidu dochádza ku
zníženému vylučovaniu fenoxymetylpenicilínu.
Liek znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív. Počas liečby fenoxymetylpenicilínom môžu byť neenzymatické skúšky na cukor a urobilinogén v moči falošne pozitívne. Podobne i skúška na aminokyseliny v moči.

4.6 Gravidita a laktácia

Nepreukázalo sa, že fenoxymetylpenicilín podávaný v gravidite má embryotoxické, teratogénne alebo mutagénne účinky.
Do materského mlieka sa vylučuje. Lekár musí zvážiť, či riziko podania lieku počas gravidity a laktácie neprevyšuje prínos liečby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Zníženie pozornosti pri vedení vozidiel a obsluhe strojov sa nepozorovalo.

4.8 Nežiaduce účinky

Reakcie zprecitlivenosti:
Možné alergické reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť sú urtikária, angioneurotický edém, erythema multiforme, dermatitis exfoliativa, horúčka, bolesti kĺbov alebo anafylaktický šok s kolapsom, anafylaktické reakcie (astma, purpura, gastrointestinálne príznaky). Výskyt týchto prejavov je ale menej častý a majú miernejší priebeh ako pri intravenóznej alebo intramuskulárnej aplikácii.
Prejavy precitlivenosti sa u pacientov s plesňovým ochorením môžu vysvetliť možnou alergickou príbuznosťou medzi produktami látkovej výmeny kožných plesní a penicilínmi.
Gastrointestinálne príznaky:

Občas sa pozorovali žalúdočné a črevné ťažkosti ako pocit na vracanie, hnačky, pocit plnosti žalúdka, stomatitída a glositída. Pri hnačkách je potrebné myslieť na pseudomembranóznu kolitídu.

Hematologickéabnormality:
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť eozinofília, pozitívny priamy Coombsov test, hemolytická anémia, leukopénia, trombocytopénia a agranulocytóza.

4.9 Predávkovanie

Príznakypredávkovania:
Príznaky sa väčšinou zhodujú s profilom nežiaducich účinkov lieku. Gastrointestinálne príznaky a poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy sú možné.'
Riziko predávkovania vzhľadom na minimálnu toxicitu fenoxymetylpenicilínu je minimálne.

Terapiapredávkovania:
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba spočíva v hemodialýze, výplachu žalúdka alebo symptomatickej liečbe. Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať vodnej a elektrolytovej bilancii.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: beta-laktámové baktericídne antibiotikum, ATC kód: JO1CE02

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Fenoxymetylpenicilín je vysoko účinný perorálny antibakteriálny penicilín. Pôsobí baktericídne, inhibíciou výstavby bunkovej steny mikroorganizmu.
Antimikrobiálne spektrum účinku fenoxymetylpenicilínu je prakticky rovnaké ako u benzylpenicilínu. Je účinný proti Streptococcus skupiny A, C, G, H, L a M, Streptococcus pneumoniae, stafylokokom
a neiseriám, ktoré nevytvárajú penicilinázu, proti Erysipelothrix rhusiopathiae, listériám,
korynebaktériám, Bacillus anthracis, aktinomycétam, streptobacilom, Pasteurella multocida, Spirillum minus a spirochétam ako Leptospira, Treponema, Borelia, rovnako ako proti mnohým anaeróbnym baktériám (napr. pneumokokom, peptostreptokokom, fuzobakteriám, klostrídiám a ďalším).
Čo sa týka enterokokov, len niektoré kmene (D streptokoky) vykazujú určitú citlivosť na fenoxymetylpenicilín.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Draselná soľ fenoxymetylpenicilínu nie je inaktivovaná žalúdkovou šťavou. Vďaka rýchlej a veľmi dobrej absorpcii sa za 30 - 60 minút v krvnom sére a tkanivách dosahujú koncentrácie, ktoré zaručujú spoľahlivosť liečby. Plazmatický polčas je 30 - 45 minút a približne 55% podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Liek ľahko difunduje do obličiek, pľúc, pečene, kože, slizníc svalov a väčšiny telesných tekutín (najmä pri zápaloch), ale horšie do kostí.
Väčšia časť podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, menšia časť sa vylučuje žlčou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD50 jednorazovo podanej draselnej soli penicilínu V bola u 42 - 58 dňových potkanov približne
1040 mg/kg.
Po podaní potravy s nízkym obsahom voľných kyselín penicilínu V (až 2000 mg/kg) potkaním samiciam počas 2 mesiacov mali prakticky rovnakú rastovú krivku ako kontrolná skupina. Po perorálnej dávke 200 g/kg voľných kyselín penicilínu V psom počas 2 mesiacov nedošlo k žiadnej zmene vo výsledku laboratórnych vyšetrení, ani v mikroskopickom vyšetrení ich orgánov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok:

Magnesii stearas, macrogolum 6000, maltodextrinum, povidonum, talcum
Filmová vrstva:
saccharinum natricum dihydricum, menthae piperitae etheroleum, titanii dioxidum, talcum, hypromellosum.

6.2 Inkompability

Inkompatibility u perorálnych penicilínov nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

48 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenie na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste, pri teplote do 25°C. Chráňte pre svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová skladačka

Ospen 500: 12, 30, 1000 filmom obalených tabliet Ospen 1000: 12, 30 filmom obalených tabliet Ospen 1500: 12, 30 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10,
6250 Kundl, Rakúsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0857/95-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTÁCIE

28.12.1995



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

marec 2007