FLECTOR RAPID 50 MG gra 10x50 mg (vre.papier/Al/PE)

Výskyt astmatického záchvatu u niektorých pacientov môže byť spojený s alergiou na kyselinu
acetylsalicylovú alebo NSAID (pozri časť 4.3).
Diklofenak sa má podávať opatrne, pod dohľadom lekára, najmä pacientom, ktorí majú v anamnéze poruchy trávenia (gastroduodenálny vred, ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), poškodenie funkcie pečene, počiatočné fázy hematologických porúch alebo koagulačných problémov.
Na začiatku liečby je potrebné pozorné sledovanie objemu diurézy a renálnej funkcie u pacientov
s kardiálnou, hepatálnou a chronickou renálnou insuficienciou, u pacientov, ktorí užívajú diuretiká a u
tých, ktorí sa zotavujú zo závažných chirurgických operácií spojených s hypovolémiou a najmä u starších pacientov.
Ako u väčšiny NSAID sa môžu pozorovať zvýšené hodnoty jedného alebo viacerých hepatálnych enzýmov. V prípade pretrvávajúcich problémov alebo zhoršovania sa hepatálnych funkcií je potrebné
prerušiť liečbu.
Počas dlhodobej liečby sa odporúča kontrola krvného obrazu ako aj kontrola hepatálnych a renálnych funkcií.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky lieku počas najkratšieho
obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky:
Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti s terapiou NSAID boli hlásené edémy
a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a dlhodobá liečba, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti so signifikantnými rizikovými faktormi kardiovaskulárnych príhod (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) musia byť liečení diklofenakom len po starostlivom zvážení.
Keďže kardiovaskulárne riziká diklofenaku sa zvyšujú s dávkou a trvaním expozície, trvanie liečby
má byť čo najkratšie a účinná dávka čo najnižšia. Pacientova potreba úľavy od symptómov a odpoveď na liečbu sa musí periodicky prehodnocovať.

Tento liek obsahuje 50 mg aspartámu v každom vrecku. Aspartám je zdrojom fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou (skratka PKU z anglického phenylketonuria), ide o zriedkavú genetickú poruchu, pri ktorej sa hromadí látka fenylalanín, pretože telo ju nevie správne odstrániť.

Tento liek obsahuje 1703 mg sorbitolu v každom vrecku. Sorbitol je zdrojom fruktózy. Pacienti s
hereditárnou intoleranciou fruktózy (HFI) nesmú užiť tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Niektoré lieky alebo liekové skupiny môžu spôsobovať hyperkaliémiu: soli kália, káliumšetriace diuretiká, inhibítory konvertujúcich enzýmov, inhibítory angiotenzínu II, nesteroidové protizápalové lieky, heparíny (s nízkou molekulovou hmotnosťou alebo nefrakcionované), cyklosporín, takrolimus a trimetoprim. Výskyt hyperkaliémie môže závisieť od kombinácie faktorov.
Riziko je väčšie v prípade kombinácie s vyššie uvedenými liekmi.
Súčasné podávanie diklofenaku s týmito liečivami vyžaduje pozorné sledovanie klinického stavu
pacienta.

 Neodpor úča né  kombi nác i e
Iné NSAID (vrátane vysokých dávok salicylátov): zvýšenie rizika krvácania z GIT (aditívna synergia).

Perorálne antikoagulanciá: zvýšenie hemoragického rizika perorálneho antikoagulancia (inhibícia
doštičkovej funkcie a záťaž gastroduodenálnej sliznice NSAID).
Antikoagulanty a protidoštičkové lieky: Odporúča sa obozretnosť, lebo súbežné podávanie by mohlo zvýšiť riziko krvácania. Aj keď z klinických výskumov nevyplýva, že diklofenak ovplyvňuje účinok antikoagulantov, u pacientov užívajúcich súbežne diklofenak a antikoagulanty boli hlásené prípady zvýšeného rizika krvácania. Preto sa odporúča pozorné sledovanie takýchto pacientov.

Heparíny (parenterálne podávanie): zvýšené riziko krvácania (inhibícia doštičkovej funkcie a záťaž gastroduodenálnej sliznice NSAID). Ak je spoločné užívanie nevyhnutné, sú potrebné prísne klinické (a pre nefrakcionované heparíny biologické) sledovanie.
Lítium: z dôvodu zníženia vylučovania lítia obličkami zvýšenie litémie môže dosiahnuť toxické hodnoty (pozorované rovnako s diklofenakom, ketoprofénom, indometacínom, fenylbutazónom,
piroxikamom). Ak sa vyžaduje súbežné užívanie je potrebné prísne sledovanie litémie a prispôsobenie
dávkovania lítia počas súbežného užívania s inými NSAID, ako aj po ich ukončení.
Metotrexát (podávaný v dávkach vyšších ako 15 mg/ týždeň): zvýšenie hematologickej toxicity metotrexátu (zníženie renálneho klírensu metrotexátu protizápalovými liekmi).
Tiklopidín: zvýšenie rizika krvácania (synergia doštičkových antiagregačných aktivít).
Ak je súbežné užívanie nevyhnutné, je potrebné prísne klinické sledovanie (vrátane doby krvácania)
pacienta.

 K ombi náci e  l i ekov, kt or é vyžaduj ú zvýše nú pozor nosť
Diuretiká, ACE inhibítory, inhibítory angiotenzínu II: akútna renálna insuficiencia u dehydratovaných pacientov (zníženie glomerulárnej filtrácie znížením syntézy renálneho prostaglandínu).
Ďalej, zníženie antihypertenzného účinku na ACE inhibítory a inhibítorov angiotenzínu II.
Pacienti majú byť primerane hydratovaní a odporúča sa sledovanie renálnej funkcie na začiatku liečby. Metotrexát, užívaný v malých dávkach (menej ako 15 mg/týždeň): zvýšenie hematologickej toxicity metotrexátu (znížený renálny klírens metotrexátu protizápalovými liekmi).
Počas prvých týždňov spoločného užívania kontrolujte týždenne krvný obraz. Pentoxifylín: zvýšenie rizika krvácania.

 K ombi náci e na zváženi e
Betablokátory (pri extrapolácii začatím od indometacínu): zníženie antihypertenzného účinku
(inhibícia vazodilatačných prostaglandínov NSAID).
Cyklosporín: riziko zvýšenia nefrotoxických účinkov, hlavne u starších pacientov.
Vnútromaternicové telieska: kontroverzné riziko zníženia účinnosti vnútromaternicového telieska.
Trombolytiká: zvýšenie rizika krvácania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Nie sú k dispozícii údaje na posúdenie miery rizika malformačných účinkov počas gravidity.

Od 20. týždňa tehotenstva môže užívanie diklofenaku spôsobiť oligohydramnión v dôsledku poruchy funkcie obličiek plodu. Táto situácia sa môže objaviť krátko po začatí liečby a po jej ukončení je zvyčajne reverzibilná. Okrem toho boli po liečbe v druhom trimestri hlásené prípady zúženia ductus arteriosus, z ktorých väčšina ustúpila po ukončení liečby. Počas prvého a druhého trimestra tehotenstva sa preto diklofenak nemá podávať, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak diklofenak užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého trimestra tehotenstva, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.
Po expozícii diklofenaku počas niekoľkých dní od 20. gestačného týždňa sa má zvážiť predpôrodné
monitorovanie zamerané na oligohydramnión a zúženie ductus arteriosus. Ak sa zistí
oligohydramnión alebo zúženie ductus arteriosus, liečba diklofenakom sa má ukončiť.
Počas tretieho trimestra tehotenstva môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov spôsobiť u plodu:

- kardiopulmonárnu toxicitu (s predčasným zúžením/uzavretím ductus arteriosus a pľúcnou
hypertenziou);
- renálnu dysfunkciu (pozri vyššie);
matky a novorodenca na konci tehotenstva:
- možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;
- inhibícii kontrakcií maternice, ktorá vedie k oneskorenému alebo predĺženému pôrodu.
Preto je diklofenak počas tretieho trimestra tehotenstva kontraindikovaný (pozri časti 4.3 a 5.3).



 Doj če ni e:
NSAID lieky sa vylučujú do materského mlieka, preto sa preventívne odporúča, aby sa dojčiace ženy vyhli ich užívaniu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti s možným výskytom závratu, ospanlivosti a zrakovými problémami nemajú viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencie výskytu sú definované nasledovne:
Veľmi časté (≥1/10) Časté (≥1/100 až <1/10)
Menej časté (≥1/1000 až <1/100)
Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000) Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Nežiaduce účinky diklofenaku:

Poruchy krvi a l ymf at i ckého syst ému:
Veľmi zriedkavé: leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia s purpurou alebo bez purpury, medullárna aplázia, slabá hemolytická aktivita.

 Poruc hy ner vového s yst ému:  Zriedkavé: bolesť hlavy, závrat.
Veľmi zriedkavé: ospanlivosť, kŕče, aseptická meningitída, poruchy spánku, podráždenosť, slabosť,
triaška, poruchy videnia, parestézie, zrakové ťažkosti (zahmlené videnie, dvojité videnie), bzukot
v uchu.

Poruchy srdca a srdcovej  činnosti
Neznáme: Kounisov syndróm

 Poruc hy gas t r oi nt est inálneho t rakt u :
Zriedkavé: na začiatku liečby nauzea, vracanie, hnačka, kŕče v bruchu, epigastrické bolesti, dyspepsia,
nechutenstvo, grganie.
Veľmi zriedkavé: gastroduodenálny vred, perforácia alebo krvácanie z GIT, hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy. Pozorovala sa pankreatitída a prípady obstipácie.
Neznáme:  Ischemická kolitída

 Poruc hy pečene  a žl čových c i est:  Zriedkavé: zvýšenie sérových transamináz.
Veľmi zriedkavé: hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky, fulminantná hepatitída

 Poruc hy kože  a podkožného t kani va :
Veľmi zriedkavé: alopécia, fotoalergické reakcie, bulózne erupcie, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm) a erytrodermia.'

 Poruc hy  obli či ek  a  močovýc h ciest :
Veľmi zriedkavé: periférne edémy, akútna renálna insuficiencia, močové anomálie (hematúria, proteinúria), intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza, hyperkaliémia pri
hyporeninizme.

 Cel kové por uchy a  reakcie v mieste podania:
Zriedkavé: Dermatologické: kožná vyrážka, žihľavka, ekzém.
Respiračné: bronchospazmus, hypersenzitívna pneumonitída.
Veľmi zriedkavé: vaskulitída (vrátane Debrejovej-Lamiovej purpury),  hypotenzia,
anafylaktické/anafylaktoidné reakcie hlavne u subjektov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú.

V súvislosti s používaním NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a zlyhávanie srdca.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje stále poukazujú na zvýšené riziko arteriálnych trombotických príhod (napríklad infarkt myokardu alebo mozgovocievna príhoda) spojených s použitím diklofenaku, najmä vo vysokej dávke (150 mg denne) a pri dlhodobej liečbe (pozri časť 4.3 Kontraindikácie
a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Nežiaduce účinky sorbitolu:
Možnosť tráviacich ťažkostí a hnačky.

 Hl ás eni e  podozr ení  na  nežiaduc e  r ea kcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom  nár odného s ystému hl ásenia uvede ného
v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

 Sympt ó my:
Migréna, poruchy správania, kontrakcie svalov, zvýšená iritabilita, porucha koordinácie pohybov, závrat. Kŕče hlavne u detí.
Epigastrické bolesti, nauzea, vracanie, hemateméza, hnačka, gastroduodenálny vred.
Poruchy hepatálnej funkcie. Oligúria.

 T er apeuti cké opat renia :
Okamžitá preprava do špecializovanej nemocnice.
Vypláchnutie žalúdka.
Supresívna liečba: zrýchlenie eliminácie, dialýza v prípade silnej intoxikácie sprevádzanej renálnou
insuficienciou, diazepam alebo fenobarbital v prípade kŕčov.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:
Nesteroidové antiflogistiká a antireumatiká, deriváty kyseliny octovej a príbuzné liečivá
ATC Kód: M01AB05

Sodná soľ diklofenaku vo forme epolamínovej soli.
Diklofenak je nesteroidové protizápalové liečivo odvodené od fenyloctovej kyseliny zo skupiny arylkarboxylových kyselín.
Má nasledovné vlastnosti: analgetické, antipyretické, antireumatické, antiflogistické, krátkodobo inhibuje doštičkovú funkcie.
Klinické štúdie zaznamenali, že klinický účinok lieku Flector Rapid 50 mg začína 15 minút po užití.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Diklofenak podávaný vo forme epolamínu je rýchlo a úplne vstrebávaný.
Maximálne plazmatické koncentrácie diklofenaku sa dosahujú približne po 40 minútach po podaní
a predstavujú okolo 2,3 mg/l na vrecko s obsahom 50 mg.
Opakované dávky nevedú k akumulácii diklofenaku či epolamínu v plazme.

 Di str i búcia
Diklofenak sa silno viaže na plazmatické proteíny (>99 %), zatiaľ čo epolamín sa viaže iba nepatrne
(<6 %).
Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sú maximálne koncentrácie namerané od 2 do 4 hodín
po plazmatickom vrchole. Eliminačný polčas zo synoviálnej tekutiny je od 3 do 6 hodín.
Do materského mlieka sa diklofenak vylučuje v malom množstve, avšak nie sú dostupné údaje ohľadne epolamínu.

 Bi otr ansf omác i a
Diklofenak sa metabolizuje rýchlo a takmer úplne, hlavne v pečeni. Hlavné metabolizačné cesty sú
hydroxylácia a glukuronizácia. Vzniknuté metabolity sú prakticky neaktívne.
Epolamín je intenzívne metabolizovaný ako N-oxide epolamín.

 Eli mi náci a
Diklofenak sa vylučuje močom a stolicou. Menej ako 1 % sa eliminuje v nezmenenej forme močom. Približne 60 % podaného množstva sa eliminuje vo forme metabolitov močom, zvyšok sa eliminuje
stolicou.
Plazmatický eliminačný polčas nezmeneného diklofenaku je okolo 1 - 2 hodín. Úplný plazmatický klírens je približne 263 ml/minútu.
Epolamín sa eliminuje hlavne vo forme metabolitov (93 % celkového množstva) močom. Eliminačný
polčas N-oxid epolamínu je 6 až 8 hodín.

Linearita/nelinearita
Kinetika diklofenaku je lineárna v intervale dávok od 25 do 150 mg. Farmakokinetické parametre sa vekom nemenia.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity pri opakovanom podávaní lieku Flector Rapid 50 mg sa vykonali na potkanoch a psoch. Poukázali na tráviace reakcie a hematologické poruchy v súvislosti s NSAID.
Na tradičnej sérii in vitro a in vivo testov nebol preukázaný mutagénny účinok.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

sorbitol

aspartám
acesulfám, draselná soľ povidón
broskyňová aróma
aróma mäty piepornej

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: vrecko (Papier/Al/PE)
Veľkosť balenia: 10, 20 alebo 21 vreciek.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

IBSA Slovakia s.r.o.
Mýtna 42
811 07 Bratislava
Slovenská republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0906/96-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 5. decembra 1996
Dátum posledného predĺženia registrácie: 5. októbra 2007



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

10/2022