reptokoky skupiny A, B, C, G a ďalšie, pneumokoky, stafylokoky (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), hemofily a kmene gramnegatívnych črevných tyčiniek
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., izolované mimo nemocnicu (kmene izolované v nemocnici môžu byť rezistentné). Cefazolín nie je účinný voči kmeňom gramnegatívnych baktérií produkujúcim betalaktamázy
(Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Bacteroides fragilis, Serratia sp., Pseudomonas sp., Acinetobacter sp. a ďalšie),všetky enterokoky rezistentné napenicilín a stafylokoky rezistentné na oxacilín (meticilín).
Po intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia v sére dosiahne asi za hodinu. Asi 80 % dávky sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy, biologický polčas je 1,8 hodiny; terapeutická hladina sa v krvi udrží približne 8 hodín. V žlči je hladina vyššia ako v krvnom sére. Cefazolín sa vylučuje v nezmenenej forme (80 - 90 %) obličkami. V terapeutických dávkach preniká do kĺbovej dutiny. Prechádza placentárnou bariérou, v materskom mlieku a amniotickej tekutine dosahuje nízke koncentrácie.
Terapeutické indikácieŤažké infekcie vyvolané grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikróbmi citlivými na cefazolín. Liečba infekcií respiračného a urogenitálneho traktu, žlčových ciest, kože a mäkkých tkanív, osteomyelitídy, septikémie, endokarditídy.
Dávkovanie a spôsob podávaniaDávky závisia od závažnosti a lokalizácie infekcie.
D o s p e l í : pri pneumokokovej pneumónii 500 mg každých 12 hodín, pri infekciách vyvolaných grampozitívnymi mikróbmi 250 - 500 mg každých 6 hodín, pri akútnych nekomplikovaných infekciách urogenitálneho traktu 1 g každých 12 hodín, pri stredne ťažkých a ťažkých infekciách 500 mg až 1 g každých 6 až 8 hodín intramuskulárne alebo intravenóznou injekciou, prípadne infúziou. U endokarditídy je možné podať intravenózne až 6 g denne.
D e t i : celková denná dávka je 25, 50 u ťažkých infekcií až 100 mg/kg telesnej hmotnosti rozdelená do troch až štyroch čiastkových dávok podaných intramuskulárne, intravenózne alebo infúziou.
P r e d o p e r a č n á p r o f y l a x i a : bežná dávka pre dospelých je 1 až 2 g intravenózne alebo 1 g intramuskulárne, u detí sa dávka na kg telesnej hmotnosti volí v závislosti na očakávanom riziku infekcie a dĺžke operačného zákroku, 30 až 60 minút pred chirurgickým zákrokom.
Približnú schému podľa druhu operačného zákroku uvádza tabuľka:
Typ operácie
| Dávka pred operáciou
| Pooperačná dávka / interval
| Trvanie profylaxie
|
Kardiochirurgia
| 2 g i.v.
| 1 g i.v. / 6 - 8 h
| 24 h max. 48 h
|
Cievna chirurgia
| 2 g i.v.
| 1 g i.v. / 6 - 8 h
| 24 h
|
Ortopédia a úrazová chirurgia
| 2 g i.v.
| 1 g i.v. / 6 - 8 h
| 24 h max. 48 h
|
Chirurgia hrudníka a pažeráka
| 1 g i.v.
| 1 g i.v. / 8 h
| max. 24 h
|
Cerviko-faciálna chirurgia
| 2 g i.v.
| 1 g i.v. / 8 h
| 24h max. 48 h
|
Gastroduodenálna a biliárna chirurgia
| 2 g i.v.
| Ak trvá operácia viac ako 2 h + 1 g i.v.
|
Gynekológia a pôrodníctvo
| 2 g i.v.
| 1 g i.v. / 8 h
| 24 h
|
S ohľadom na biologický polčas cefazolínu (2 h) stačí jedno podanie na operačný zákrok trvajúci 2 - 3 hodiny. Pri zvýšenom riziku infekcie je možné podávať v priebehu 24 hodín 500 mg až 1 g Vulmizolinu každých 6 až 8 hodín.
Pri renálnej insuficiencii je potrebné dávkovanie Vulmizolinu upraviť. Úvodná dávka odpovedá normálnej jednotlivej dávke (0,5 - 1,0 g), nasledujúcej dávky a dávkové intervaly sa upravujú podľa hodnôt klírensu endogénneho kreatinínu.
Klírens endogénneho kreatinínu za 24 h
| Jednotlivá dávka v mg
| Interval medzi dávkami v h
|
ml / min
| zodp. ml / s
| stredne ťažká infekcia
| ťažká infekcia
|
|
nad 70
| nad 1,17
| bez úpravy
| 8
|
40 - 70
| 0,67 - 1,17
| 500
| 1250
| 12
|
20 - 40
| 0,33 - 0,67
| 250
| 600
| 12
|
5 - 20
| 0,08 - 0,33
| 150
| 400
| 24
|
pod 5
| pod 0,08
| 75
| 200
| 24
|
KontraindikácieHypersenzitivita na betalaktámové antibiotiká
UpozorneniePočas liečby Vulmizolinom sa môže objaviť falošná pozitivita priameho Coombsovho testu alebo falošne pozitívny výsledok stanovenia glukózy Fehlingovým reagensom.
Používanie v gravidite a počas laktácieGravidita je relatívnou kontraindikáciou. Štúdie na potkanoch, myšiach a králikoch s dávkami 25 x prevyšujúcimi dávky odporúčané pre človeka, nepreukázali teratogénny účinok. Neboli však prevedené štúdie na človeku a do tohto času nie je známe poškodenie plodu cefazolínom. Napriek tomu je podávanie gravidným ženám potrebné zvážiť. Vulmizolin prechádza placentárnou bariérou. V materskom mlieku a amniotickej tekutine dosahuje nízke koncentrácie. U dojčeného dieťaťa je možnost senzibilizácie a nedá sa vylúčiť vznik hnačky a ďalších nežiaducich účinkov. '
PredávkovanieToxické prejavy a symptómy predávkovania zahŕňajú bolesť, flebitídu v mieste aplikácie. Parenterálne podanie nevhodne veľkých dávok môže vyvolať závrat, parestéziu, bolesť hlavy. K predávkovaniu môže dojsť i pri podávaní nízkych dávok pacientom so zníženou funkciou obličiek, alebo pri interakcii s inými liečivami a pod.
Liečba predávkovania spočíva v okamžitom prerušení podávania, zaistení dýchania (v prípade potreby i umelou ventiláciou), zaistení činnosti srdca a krvného obehu s cieľom zachovania vitálnych funkcií pacienta. V indikovaných prípadoch i začatieantikonvulzívnej terapie.
InterakciePri súčasnej aplikácii heparínu vo vysokých dávkach, perorálnych antikoagulancií a iných látok, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi treba sledovať hodnoty krvnej zrážavosti. Riziko nefrotoxicity sa zvyšuje pri kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami, furosemidom, kyselinou etakrynovou a cis-platinou.
Vulmizolin by sa nemal kombinovať s antimikróbnymi látkami pôsobiacimi bakteriostaticky (tetracyklínmi, erytromycínom, sulfónamidmi, chloramfenikolom), pretože sa nedá vylúčiť antagonistický účinok.
Nežiaduce účinkyKožné i celkové alergické prejavy (exantém, lieková horúčka, pruritus vulvae, eozinofília), zmeny krvného obrazu (neutropénia, leukopénia, trombocytopénia), ľahké a prechodné zvýšenie hladín transamináz (S-AST i S-ALT), urey, alkalickej fosfatázy (S-ALP), gastrointestinálne ťažkosti (nauzea, dávenie, hnačky, kandidóza v ústach), bolestivosť a indurácia v mieste i.m. aplikácie, flebitída, genitoanálny pruritus, mykózy, kolpitída. Pri dlhodobom podávaní riziko pseudomembranóznej kolitídy. Riziko anafylaktickej reakcie, riziko nefrotoxicity.
UchovávaniePri teplote do 25 °C, v suchu, chrániť pred svetlom.
Pripravený roztok Vulmizolinu je stály 24 hodín pri uchovávaní v chladničke (2 - 8° C).
VarovaniePrípravok sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačenej na obale.
Prípravok sa musí uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.
Balenie1, 10 a 50 inj. liekoviek po 0,5 g
1, 10 a 50 inj. liekoviek po 1,0 g
Spôsob podávaniaNa intramuskulárnu injekciu sa pridá do injekčnej liekovky s 0,5 g (1 g) Vulmizolinu 2 až 3 ml (4 až 6 ml) vody na injekciu alebo izotonického roztoku NaCl. Injekciu je potrebné aplikovať do miesta s väčším množstvom svalovej hmoty.
Na intravenóznu injekciu sa 0,5 g (1 g) Vulmizolinu rozpustí najprv v 1ml (2 ml) vody na injekciu a potom sa ďalej zriedi na celkový objem najmenej 10 ml. Aplikuje sa pomaly (2 až 3 minúty).
Na intravenóznu infúziu sa injekčný roztok ďalej riedi s 50 až 100 ml bežne používaných základných infúznych roztokov. Podáva sa 20 - 30 minút.
Držiteľ rozhodnutia o registráciiBIOTIKA a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika
Dátum poslednej revízieMáj 2007