itídach zostáva ako referenčná liečba 10 dňové užívanie penicilínu.
- Akútna sinusitída: s ohľadom na mikrobiologický profil sa makrolidy používajú, ak nie je možná liečba betalaktámovými antibiotikami.
- Sekundárne infekcie pri akútnej bronchitíde.
- Exacerbácie chronickej bronchitídy.
- Pneumónia získaná v komunite u jedincov:
- bez rizikových faktorov
- bez vážnych klinických príznakov
- ak chýbajú klinické príznaky poukazujúce na pneumokokovú etiológiu
Pri podozrení na atypickú pneumóniu sa indikujú makrolidy bez ohľadu na závažnosť a celkový stav.
- Benígne kožné infekcie: impetigo, impetiginizácia kožných ochorení, ektyma ( ulceratívne impetigo ), infekčná dermo-hypodermatitída ( najmä eryzipel ), erytrazma, akné, ako
alternatívna terapia, keď nie je možná liečba cyklínmi.
- Stomatologické infekcie.
- Negonokokové genitálne infekcie.
- Chemoprofylaxia reumatickej horúčky v prípade alergie na beta-laktámové antibiotiká.
- Toxoplazmóza gravidných žien
- Profylaxia meningokokovej meningitídy, ak je kontraindikovaný rifampicín:
- cieľom je eradikácia Neisseria meningitidis z nasofarynxu
- spiramycín nie je vhodný na liečbu meningokokovej meningitídy.
- ako profylaktická liečba v prípade:
a) pacientov po kúre a pred návratom do komunity
b) jedincov, ktorí prišli do kontaktu s orofaryngeálnymi výlučkami pacientov počas 10 dní pred ich hospitalizáciou
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí: 6 až 9 miliónov IU/24 hodín; napr. 4 až 6 tabliet denne rozdelených do 2-3 dávok.
Deti s telesnou hmotnosťou nad 20 kg: 1,5 až 3 milióny IU / 10 kg telesnej hmotnosti denne rozdelené do 2-3 dávok.
Prevencia meningokokovej meningitídy: Dospelí: 3 milióny IU/12 hodín počas 5 dní. Deti: 75 000 IU/kg/12 hodín počas 5 dní.
4.3. Kontraindikácie
Liek sa nesmie používať pri precitlivenosti na spiramycín.
Liek sa vo všeobecnosti neodporúča dojčiacim ženám (pozri Gravidita a laktácia).
4.4. Špeciálne upozornenia
Kedže liečivo sa nevylučuje obličkami, pri zhoršenej renálnej činnosti nie je potrebná úprava dávky.
4.5. Liekové a iné interakcie
Kombinácia liekov vyžadujúca opatrnosť:
+ levodopa: znižuje sa absorpcia karbidopy za súčasného zníženia plazmatických hladín levodopy. Je potrebné sledovať stav pacienta a v prípade potreby upraviť dávkovanie levodopy.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita
V štúdiách na zvieratách sa nedokázal žiadny teratogénny účinok. Na základe týchto výsledkov sa nepredpokladá malformatívny účinok u ľudí. Doposiaľ sa ukázalo, že látky vyvolávajúce malformácie u ľudí mali teratogénny účinok aj u zvierat v správne uskutočnených štúdiách s dvoma druhmi.
V klinickej praxi sa pri sledovaní veľkého počtu gravidných žien užívajúcich spiramycín nezaznamenal žiadny malformatívny ani fetotoxický účinok spiramycínu. Napriek tomu akékoľvek riziko môžu vylúčiť iba epidermiologické štúdie. Spiramycín sa preto môže počas gravidity podávať v nutných prípadoch.
Laktácia
Spiramycín sa vylučuje do materského mlieka. U novorodencov sa zaznamenali zažívacie problémy. Podávanie dojčacim ženám sa preto neodporúča.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Podávanie spiramycínu neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Zažívacie problémy: nauzea, dávenie, hnačka (niekedy vyžadujúca prerušenie liečby). Alergické kožné reakcie.
4.9. Predávkovanie
Nezaznamenalo sa.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: makrolidové antibiotikum, ATC kód: J01 FA 02
Antibakteriálne spektrum:
citlivé kmene (MIC < 1 mg/l)
Viac ako 90% kmeňov je citlivých („S“).
streptokoky, meticilín-citlivé stafylokoky, R. equi
B. catarrhalis, B. pertussis, H. pylori, C. jejuni
C. diphtheriae,Moraxella,
M. pneumoniae, Coxiella, Chlamydiae, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira,
P. acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus
M. hominis
stredne citlivé kmene
Antibiotikum je stredne účinné in vitro.
Uspokojivé klinické výsledky možno vidieť, ak koncentrácia antibiotika v mieste infekcie presiahne MIC (pozri „Farmakokinetické vlastnosti“).
N. gonorrhoeae, Vibrio, U. urealyticum
Legionella pneumophila
Rezistentné kmene (MIC > 4 mg/l)
Najmenej 50% kmeňov je rezistentných („R“).
Meticilín-rezistentné stafylokoky, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia
Fusobacterium, B. fragilis
H. influenzae a H. parainfluenzae
Kmene niekedy citlivé
Percento získanej rezistencie je rôzne. Kedže skúšky na antibiotickú citlivosť sa neuskutočnili, miera citlivosti sa nedá predpovedať.
S. pneumoniae, enterokoky, C. coli
Peptostreptococcus, C. perfringnes
Spiramycín má v podmienkach in-vivo a in-vitro účinok na T. Gondii.
Pozn. Niektoré druhy baktérií nie sú zahrnuté do spektra účinku, kedže chýba ich klinická indikácia. Vo Francúzsku bolo v roku 1995 30 až 40% pneumokokov rezistentných na všetky makrolidy a viac ako 50% pneumokokov malo zníženú citlivosť na penicilín.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Spiramycín sa absorbuje rýchlo, ale nie úplne. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu.
Distribúcia
Maximálna sérová koncentrácia po podaní perorálnej dávky 6 miliónov IU je 3,3 μg/ml. Plazmatický polčas je približne 8 hodín.
Spiramycín neprechádza do mozgovomiechového moku. Vylučuje sa do materského mlieka. Na plazmatické proteíny sa viaže len malá časť (10%).
Výborne preniká do slín a tkanív (pľúca 20-60 μg/g, tonzily 20-80 μg/g, infikované sinusy 75-110 μg/g, kosti 5-100 μg/g).
Desať dní po skončení liečby možno zaznamenať už len malé množstvo liečiva (5-7 μg/g) v slezine, pečeni a obličkách. Makrolidy penetrujú a kumulujú sa vo fagocytoch (neutrofily, monocyty, peritoneálne a alveolárne makrofágy). Vysoké hladiny boli namerané v ľudských fagocytoch.
Tieto vlastnosti vysvetľujú účinok makrolidov na intracelulárne baktérie.
Metabolizmus
Spiramycín sa metabolizuje v pečeni na účinné metabolity, ktoré nie sú presne chemicky známe.
Vylučovanie
- močom: 10 % perorálne podanej dávky
-vo vysokej miere prebieha eliminácia žlčovým systémom kde boli namerané 15-40 násobne vyššie hladiny v porovnaní so sérovými koncentráciami
-spiramycín sa vylučuje významnou mierou stolicou
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Neuvádzajú sa.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Jadro: magnesii stearas, maydis amylum pregelificatum, hyprolosum, croscarmellosum natricum, silicii dioxidum colloidale anhydrica, cellulosum microcristallinum
Film: hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum 6000, titanii dioxidum E 171.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do +25 °C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia PVC/Al blister, príbalová informácia, papierová skladačka balenie: 16 tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez špeciálnych upozornení.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Laboratoire Aventis
46, quai de la Rapée
75 601 Paríž Cedex 12
Francúzsko
8. Registračné číslo
15 / 0090 / 92 - S
9. Dátum prvej registrácie/Predĺženie registrácie do:
21.5.1992
10. Dátum poslednej revízie textu
September 2003