PROKAIN PENICILIN G BBP 1,5 MIU plv inu 10x1,5 MU (liek.inj.)

lecitín).
100 000 IU obsahuje 40 mg viazaného prokaínu.

Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum.

Charakteristika
Prokaínbenzylpenicilín je ťažko rozpustný ester benzylpenicilínu; je to penicilínové baktericídne antibiotikum s dlhodobým účinkom. Aplikuje sa intramuskulárne. Antimikróbne spektrum je zhodné
so spektrom benzylpenicilínu. Zo svalu sa vstrebáva pomaly a maximálnu plazmatickú hladinu dosahuje asi o 2 hodiny (1 - 4 h), potom táto pomaly klesá. Účinnú hladinu možno dokázať ešte 24 hodín po podaní.
Z organizmu sa vylučuje prevažne obličkami, avšak oveľa pomalšie ako draselná soľ benzylpenicilínu. Prechádza placentárnou bariérou.

Terapeutické indikácie
Všetky indikácie penicilínovej liečby. Prokaínpenicilín je určený na pokračovanie liečby začatej draselnou soľou benzylpenicilínu, ale tiež na samostatné podávanie. Venerologickými indikáciami prokaínpenicilínu sú komplikovaná i nekomplikovaná kvapavka a syfilis.

Kontraindikácie
Intravenózna aplikácia lieku je absolútne zakázaná vzhľadom na to, že aplikačná forma je suspenzia!
Absolútnou kontraindikáciou je precitlivenosť na penicilín alebo cefalosporíny, na prokaín alebo pomocnú látku lecitín.
Relatívnou kontraindikáciou je podávanie lieku pacientom s akoukoľvek alergiou a pri bronchiálnej astme i v anamnéze.
V bežných dávkach nie je prokaínpenicilín kontraindikovaný v gravidite, šestonedelí, pri dojčení ani pri insuficiencii obličiek.

Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou dispozíciou. Najťažšia je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2 minúty po podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až kardiorespiračné zlyhanie, ktoré sa môže skončiť letálne. Ďalšie alergické prejavy sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov; angioneurotický edém, Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa nauzea, vracanie, hnačky; hemorágia; hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia; ojedinelo cholestatická žltačka, rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu vzniká až v 50 % prípadov Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom (zapríčinená uvoľnením endotoxínov). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže skončiť až letálne. Pri preniknutí suspenzie lieku do krvi sa môže objaviť Hoigného syndróm. Má rýchly nástup, ale benígny priebeh. Prejavuje sa psychickými zážitkami (strachom pred smrťou, sluchovými a zrakovými farebnými halucináciami, zmätenosťou, dezorientáciou) a závratmi, poruchami chuti, tachykardiou, srdcovou palpitáciou. Po intravazálnej injekcii môže u detí vzniknúť Nicolauov syndróm. Skoré symptómy: náhla ischémia kože distálne od miesta vpichu, čiastočne s lividným zafarbením a bolesťou. Neskoré symptómy: mierne ochrnutie, ischemické nekrózy, črevné a obličkové krvácanie. Okrem miestnych nálezov podmienených ischémiou, nemožno vylúčiť ťažší priebeh prejavujúci sa šokom a koagulopatiou.
V prevencii obidvoch syndrómov sa musí uplatňovať správna technika aplikácie (striedanie miesta vpichu, ihla s dostatočne veľkým lúmenom, aspirácia a fixácia v mieste vpichu). Pacient by mal po aplikácii zostať najmenej 30 minút pod lekárskym dohľadom.

Interakcie
Pri súčasnom podaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklínov, chloramfenikolu, erytromycínu a i.) dochádza ku vzájomnému antagonizmu. Prokaínpenicilín znižuje účinok perorálnych antikoagulancii; jeho účinok znižuje chlórpromazin; hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasné podávanie salicylátov, probenecidu, aminofenazónu a vitamínu C. Pri súčasnom podaní ruší účinok sulfónamidov. Prokaínpenicilín G je s roztokom prokaínu inkompatibilný.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie d e ť o m :

Infekcia	Deti do 1 roku	Deti od 1 do 5 rokov	Deti od 6 do 12 rokov
ľahká	150 000 - 300 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	300 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	600 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
stredne ťažká	1 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)

Dávkovanie d o s p e l ý m :

Infekcia	Dospelí
ľahká	600 000 - 1 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)'
stredne ťažká	2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach)
ťažká	4 800 000 IU denne (v 1 dávke)

Pri ťažkých infekciách vyvolaných mikróbmi citlivými na penicilín sa na začiatku liečby použije Penicilin G draselná soľ Biotika a potom sa podá prokaínbenzylpenicilín.
Dávkovanie pri kvapavke a syfilise určuje venerológ.
Na ukončenie liečby streptokokových infekcii je potrebné podať injekciu lieku Pendepon alebo Pendepon Compositum.
Pred podaním musí byť liek suspendovaný. Z liekovky sa strhne naseknutá časť hliníkového uzáveru
a gumová zátka sa očistí 70% alkoholom alebo zmesou alkoholu s éterom. Injekčná striekačka a ihla
na aplikáciu musia byť zbavené alkoholu. Do liekovky sa pridá voda na injekciu podľa tabuľky:

Obsah liekovky Množstvo pridanej vody na inj. Koncentrácia penicilínu v suspenzii
(IU) (ml) (IU/ml)
600 000 1,8 300 000
1 500 000 4,5 300 000
3 000 000 5 500 000
4 000 000 8 400 000
Po nariedení sa suspenzia dôkladne premieša. Tou istou striekačkou a ihlou sa natiahne objem určený
na aplikáciu, pričom sa liekovka drží hrdlom dole. Prebytočný objem a vzduch sa zo striekačky vytlačí
do liekovky a na aplikáciu sa použije nová ihla. Týmto postupom sa zabráni úniku aerosólu penicilínu
do ovzdušia, ktorý môže senzibilizovať zdravotnícky personál aj pacientov. Po natiahnutí do striekačky sa má suspenzia ihneď injikovať silnejšou ihlou k aplikácii do svalu do horného vonkajšieho kvadrantu M. glutaeus maximus. Pri opakovanom podávaní je nutné miesta aplikácie striedať. Odporúča sa neaplikovať viac ako 5 ml pripravenej suspenzie na jedno aplikačné miesto.

Upozornenie
Pri anafylaktickom šoku je potrebné zvládnuť predovšetkým zlyhanie obehu a prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom hydrokortizónom, podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale.

Uchovávanie
Pri teplote do 25 °C, v suchu, chrániť pred svetlom.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 600 000 IU
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 3 000 000 IU
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 4 000 000 IU

Dátum poslednej revízie
Máj 2008