SCLEDINE 300 patrí do novej skupiny „SYSADOA“ (symptomatické pomaly-pôsobiace lieky pri osteartróze), ktoré sú charakteristické pomalým nástupom účinku. Z tohto dôvodu môže byť na začiatku liečby lieku PIASCLEDINE 300 nevyhnutné predpísať NSAID a/alebo analgetiká. Pri nástupe účinku PIASCLEDINE 300 treba dávku NSAID alebo analgetika redukovať.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie:
1 kapsula denne.
Klinické sledovania pri osteoartróze nedokázali možný klinický benefit zo zvyšovania dennej dávky.
Spôsob podávania:
Liek treba užiť počas jedla. Kapsulu treba prehltnúť bez požuvania a s dostatočným množstvom vody.
4.3 Kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný pri precitlivenosti na liečivo i pomocné látky obsiahnuté v lieku. Neodporúča sa jeho užívanie počas tehotenstva a dojčenia.
4.4. Špeciálne upozornenia
Nie sú zvláštne upozornenia.
4.5. Liekové a iné interakcie
Nie sú známe.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Predklinické štúdie preukázali, že PIASCLEDINE 300 interferuje s implantačným procesom a/alebo veľmi skorým štádiom gravidity pri 750 mg/kg u potkanov. Nebol zaznamenaný účinok na fertilitu. PIASCLEDINE 300 nevykazoval teratogénne ani embryotoxické účinky, ale boli pozorované mierne modifikácie skeletu u potkanov pri 750 mg/kg a u králikov pri dávke 500 mg/kg. Účinok PIASCLEDINE300 na dojčenie nebol hodnotený. Počas gravidity sa treba vyhnúť podávaniu PIASCLEDINE 300, ak pomer riziko-benefit nie je priaznivý.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na povahu mechanizmus účinku molekuly neaplikovateľné.
4.8 Nežiaduce účinky
Zriedkavé regurgitácie so zápachom tuku. Je možné tomu predísť, ak sa kapsula užíva počas jedla.
Vzácne prípady hypersenzitivity.
Veľmi vzácne prípady zvýšenia pečeňových enzýmov (transamináz, alkalickej fosfatázy a gama- glutamyl transpeptidázy).
4.9 Predávkovanie
Nie sú známe údaje o predávkovaní.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
ATC klasifikácia: M01AX (iné protizápalové a antireumatické látky),
farmakoterapeutická skupina: antireumatikum.
Mechanizmus účinku nezmydelniteľného sójového a avokádového oleja (ASU) boli hodnotené v in vitro a in vivo štúdiách v liečbe osteoartrózy (OA). Štúdie preukázali nasledovné účinky:
- ASU zvyšuje tvorbu kolagénu artikulárnymi chondrocytmi a znižuje produkciu IL1
chondrocytmi
- ASU zvyšuje expresiu PAI-1 (frakcie inhibujúcej plazmínový aktivátor vzťahujúci sa na lézie chrupavky pri OA).
- ASU zvyšuje expresiu transformujúceho rastového faktora (TGF ) v chondrocytoch hovädzieho dobytka. Ako je známe, tento účinok má anabolické účinky na chrupavku.
Všetky tieto základné vlastnosti navodzujú predpoklad, že ASU pravdepodobne spúšťa TGF
sprostredkovaný proces opravy extracelulárnej matrix v kĺbovej chrupavke.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Neaplikovateľné.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Všeobecné toxické vlastnosti PIASCLEDINE 300 boli sledované na rôznych zvieracích druhoch, vrátane hlodavcov, králikov a psov v akútnych, subakútnych a chronických štúdiách.
Akútne a subakútne štúdie toxicity demonštrovali veľmi nízku toxicitu PIASCLEDINE 300, pričom nebolo možné vypočítať LD50 vzhľadom na absenciu mortality pre dávky 1000- krát vyššie než je humánna terapeutická dávka.
Chronické štúdie toxicity u potkanov dokázali bezpečnosť dávky až do 200 mg/kg/deň, napríklad'
40- násobok humánnej terapeutickej dávky. Dlhodobé štúdie toxicity uskutočnené na potkanoch a psoch vykázali niektoré pečeňové abnormality pri vysokých dávkach, spôsobené hlavne interferenciou lipidového metabolizmu. PIASCLEDINE 300 e enzýmovým induktorom u potkana. Predklinické štúdie demonštrovali, že PIASCLEDINE 300 interferuje s implantačným procesom a/alebo veľmi skorým štádiom gravidity potkanov pri dávke 750 mg/kg. Neboli zaznamenané účinky na fertilitu. PIASCLEDINE 300 nevykazoval teratogénne ani embryotoxické účinky, ale pri dávke 750 mg/kg podanej potkanom a 500 mg/kg králikom boli pozorované mierne modifikácie skeletu.
Štúdie uskutočnené s PIASCLEDINE 300 nevykázali mutagénne účinky.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
Silica colloidalis anhydrica, butylhydroxytoluenum, gelatina, titanii dioxidum, erythrosinum, ferri oxidum flavum.
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Skladovať na suchom mieste pri teplote do 30°C.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
AL/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 15 x 300 mg, 30 x 300 mg
6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú zvláštne upozornenia. Liek je určený na perorálne podanie.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Laboratoires Expanscience, Courbevoie Cedex, Francúzsko.
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
29/0030/04-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE
13.04.2004
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
marec 2007