PARALEN SUS sus por 1x100 ml (fľ.skl.hnedá)

"118"> 72 mg paracetamolu
3 ml suspenzie
360 mg paracetamolu

7-8 kg
96 mg paracetamolu
4 ml suspenzie
420 mg paracetamolu
6-12 mesiacov
9-10 kg
120 mg paracetamolu
5 ml suspenzie
540 mg paracetamolu
1-2 roky
11-13 kg
144 mg paracetamolu
6 ml suspenzie
660 mg paracetamolu
2-3 roky
14-16 kg
192 mg paracetamolu
8 ml suspenzie
840 mg paracetamolu
3-6 rokov
17-20 kg
240 mg paracetamolu
10 ml suspenzie
1 g paracetamolu
6-12 rokov
21-25 kg
312 mg paracetamolu
13 ml suspenzie
1,5 g paracetamolu
26-33 kg
384 mg paracetamolu
16 ml suspenzie
2 g paracetamolu
34-40 kg
480 mg paracetamolu
20 ml suspenzie

Liek je určený pre deti, ak by však vo výnimočnom prípade bol podaný mladistvým alebo dospelým pacientom, dávky paracetamolu sú nasledovné:

Vek	Telesná hmotnosť	Jednotlivá dávka	Max. denná dávka
12-15 rokov	40 - 50 kg	500mg paracetamolu	3 g paracetamolu
nad 15 rokov	≤ 50 kg	500 mg paracetamolu	4 g paracetamolu
	> 50 kg	500 - 1000 mg paracetamolu

Poškodená funkcia obličiek a/alebo pečene
Pri ťažkom poškodení funkcie obličiek s hodnotami klírensu kreatinínu < 10 ml/min musí byť interval medzi jednotlivými dávkami najmenej 8 hodín. Pri klírense kreatinínu 10 - 50 ml/min musí byť interval medzi jednotlivými dávkami najmenej 6 hodín.
Pacientom s poškodenou funkciou pečene sa nemajú podávať maximálne dávky a interval medzi jednotlivými dávkami má byť najmenej 6 hodín.

Spôsob podávania
Súčasťou každého balenia je dávkovač s piestom, pomocou ktorého je možné presne odmerať dávku.
Návod na použitie, pozri časť 6.6.
Pred odobratím každej dávky treba suspenziu veľmi dobre pretrepať (cca 5 sekúnd).
Suspenziu treba zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
• ťažká hemolytická anémia,

· ťažké formy hepatálnej insuficiencie,

• akútna hepatitída.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytickou anémiou a pri súčasnom podaní liekov atakujúcich pečeň.

Pri renálnej insuficiencii sa odporúča predĺžiť dávkovací interval (pozri časť 4.2). Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť možnosť poškodenia obličiek.

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.
Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku ťažkého poškodenia pečene.
Tento liek sa nesmie bez odporúčania lekára podávať deťom, ktoré trpia ochorením pečene a/alebo užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

U pacientov s ochorením pečene je vyššie nebezpečenstvo predávkovania.

Na základe postmarketingových skúseností s používaním paracetamolu bolo zistené, že hepatotoxicita paracetamolu sa môže vyskytnúť aj pri použití terapeutických dávok, najmä pri použití dávky 4 g denne (maximálna terapeutická dávka), pri krátkodobom použití a u pacientov bez predchádzajúceho poškodenia funkcie pečene.
Poškodenie pečene sa môže vyvinúť pri nižších dávkach, ak spolupôsobí alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu.
Liek je určený deťom, ak by ho však vo výnimočnom prípade mal užívať dospelý, treba ho upozorniť, že počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

Paralen susneobsahuje sacharidy ani alkohol.

Liek obsahuje sorbitol. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami s intoleranciou fruktózy tento liek nemajú užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu.

Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme.

Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré spôsobujú indukciu pečeňových enzýmov, ako je alkohol, barbituráty,
inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, ľubovník bodkovaný, antiepileptiká (okrem iných glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidón a karbamazepín) a rifampicín, sa môže zvyšovať pravdepodobnosť toxických účinkov paracetamolu vzhľadom na vznik toxického N-acetyl-p-benzochinónimínu.
Konzumácia alkoholu počas liečby paracetamolom vedie k tvorbe toxického metabolitu, ktorý vyvoláva nekrózu pečeňových buniek a môže prípadne viesť až k zlyhaniu pečene.

Pôsobenie cholestyramínu môže viesť k spomaleniu absorpcie paracetamolu pri perorálnom podaní, zatiaľ čo metoklopramid a domperidón môžu absorpciu paracetamolu urýchľovať.

Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

Dlhodobé pravidelné denné užívanie paracetamolu môže zvyšovať antikoagulačné účinky warfarínu a iných kumarínov a tým zvyšovať riziko krvácavosti. Uvedené interakcie nie sú klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania a dĺžky liečby.

Pri súbežnom užívaní paracetamolu a zidovudínu sa pozoruje zvýšený sklon k rozvoju neutropénie a hepatotoxicity. Tento liek preto má byť súčasne so zidovudínom užívaný len po starostlivom zvážení prínosu a rizika liečby.

Pri súbežnom podávaní paracetamolu a lamotrigínu bolo zistené zníženie účinnosti lamotrigínu pri zvýšení jeho pečeňového klírensu.

Súbežné dlhodobé podávanie paracetamolu a NSA (predovšetkým kyseliny acetylsalicylovej) vo vyšších dávkach zvyšuje riziko analgetickej nefropatie a ďalších renálnych nežiaducich účinkov.

Existujú prípady, v ktorých kombinácia paracetamolu a izoniazidu viedla k rozvoju hepatotoxicity, preto je pri súbežnom užívaní odporúčané starostlivé sledovanie klinických a laboratórnych príznakov hepatotoxicity.

Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť rýchlosť klírensu paracetamolu.

Súbežné užívanie liekov ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka ako napr. propantelín, môže viesť k spomaleniu absorpcie a oneskoreniu účinku paracetamolu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Liek je určený deťom, ak by však vo výnimočnom prípade mal byť podaný dospelej žene, platia nasledujúce informácie:

Gravidita
Epidemiologické štúdie realizované počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Krátkodobé podanie paracetamolu sa považuje za bezpečné.

Laktácia
Paracetamol sa síce vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú z klinického hľadiska signifikantné. Počas krátkodobej liečby nie je potrebné prerušiť dojčenie za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa. Dokonca ani pri dlhodobej liečbe paracetamolom neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u dojčiat s výnimkou jedného prípadu výskytu makulopapulárnej vyrážky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Paralen sus nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom.
V nasledujúcej tabuľke sú uvedené nežiaduce účinky s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (³1/10), časté (³1/100 až <1/10), menej časté (³1/1 000 až <1/100), zriedkavé (³1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	Veľmi zriedkavé	trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, hemolytická anémia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Veľmi zriedkavé	bronchospazmus
Poruchy pečene a žlčových ciest	Veľmi zriedkavé	ikterus
	Neznáme	cytolytická hepatitída, ktorá môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Zriedkavé	kožné alergické reakcie, rash
	Neznáme	toxická epidermálna nekrolýza (TEN), Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, fixný liekový exantém
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé	anafylaktický šok, angioedém

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania
Predávkovanie už relatívne malými dávkami paracetamolu môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.
Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, dávenie, anorexia, bledosť, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká v priebehu prvých 24 hodín. Môže vzniknúť pečeňová cytolýza, ktorá môže viesť k zlyhaniu pečene, encefalopatii, kóme až smrti. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje metabolická acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. 12 až 48 hodin po akútnom predávkovaní sa zvyšujú hladiny pečeňových transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubínu spolu s poklesom hladiny protrombínu. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú náchylnejší na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania
Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia je z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.'


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum
ATC kód: N02BE01 - Iné analgetiká-antipyretiká - anilidy - paracetamol.

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj pre diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Distribúcia
Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne 10 - 60 minút po p.o. podaní. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka.

Biotransformácia a eliminácia
Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov za spolupôsobenia glutatiónu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola obšírne študovaná na mnohých zvieracích druhoch.

Akútna toxicita
LD₅₀per os je u potkana 3,7 g/kg, u myši: 338 mg/kg.

Chronická toxicita
V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity paracetamolu u laboratórnych potkanov a myší bolo pozorované poškodenie gastrointestinálneho traktu, zmeny hodnôt krvného obrazu alebo degenerácia parenchýmu pečene a obličiek, vedúca až k nekróze. Tieto zmeny sú dávané do súvislosti ako s mechanizmom účinku, tak s metabolizmom paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ktorým sa toxické účinky prisudzujú a súvisiace zmeny orgánov boli preukázané tiež u človeka. Preto sa paracetamol nemá užívať dlhodobo a vo vyšších dávkach.

Mutagénny a karcinogénny potenciál
Výsledky genotoxických štúdií s paracetamolom nie sú jednoznačné. Účinok paracetamolu je značne závislý od použitej koncentrácie a tiež od spôsobu podania. Kancerogénne pôsobenie paracetamolu bolo pozorované len po podaní vysokých, hepatotoxických dávok. V normálnych terapeutických dávkach nie je užívanie paracetamolu spojené s rizikom genotoxicity a kancerogenity.

Reprodukčná toxicita
Štúdie na laboratórnych zvieratách neposkytli dôkaz o embryotoxicite alebo fetotoxicite paracetamolu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

natrii benzoas
kalii sorbas
sorbitolum
glycerolum
xanthani gummi
acidum citricum monohydricum
saccharinum natricum
aroma fragariae
aqua purificata

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky
Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 6 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 oC v dôkladne uzatvorenej fľaštičke na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: 100 ml hnedá sklenená fľaštička so skrutkovacím plastovým uzáverom zabezpečeným proti otvoreniu deťmi, dávkovacia pipeta s objemom 6 ml, so značením po 0,25 ml, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka
Veľkosť balenia: 100 ml perorálnej suspenzie

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Návod na otváranie fľaštičky s bezpečnostným uzáverom
Fľaštička je opatrená bezpečnostným uzáverom, ktorý bráni otvoreniu deťmi. Otvorí sa tak, že sa uzáver stlačí pevne nadol a odskrutkuje proti smeru hodinových ručičiek. Po použití treba uzáver znova pevne zaskrutkovať.

Návod na použitie:
Súčasťou každého balenia je dávkovač s piestom, pomocou ktorého je možné presne odmerať dávku.

1. Obsah fľaštičky veľmi dobre pretrepte (asi 5 sekúnd).
2. Fľaštička je opatrená bezpečnostným uzáverom, ktorý bráni otvoreniu deťmi. Otvorí sa tak, že sa uzáver stlačí pevne nadol a odskrutkuje proti smeru hodinových ručičiek.
3. Zatlačte dávkovač cez hrdlo fľaštičky do suspenzie.
4. Dávkovač naplňte vytiahnutím piestu požadovaného množstva suspenzie podľa označenia na dávkovači (ml).
5. Vytiahnite dávkovač z hrdla fľaštičky.
6. Dieťaťu podávajte suspenziu buď vložením konca dávkovača do úst a jemným tlakom na piest alebo vystreknutím suspenzie na lyžičku a podaním lyžičkou.
7. Po použití fľaštičku opäť starostlivo uzavrite. Dávkovač umyte teplou vodou a nechajte vyschnúť.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0337/01-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 17.10. 2001
Dátum posledného predĺženia registrácie: 21.09.2007


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Február 2014