me, erythema nodosum, akútne
kožné erupcie, psoriáza (ak nie je liečená jódom), niektoré torpídne chronické ekzémy.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
a/ Dávkovanie u detí
Reumatická horúčka: U detí priemerne 100-200 mg na kg telesnej hmotnosti a deň aplikované v kvapôčkovej infúzii.
V iných indikáciách pre deti vo veku 0 až 1 rok 100 až 200 mg, vo veku 1 až 6 rokov 250 mg až 1 g, vo veku 6 až 15 rokov 1 až 2 g denne.
Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu. b/ Dávkovanie dospelým
Individuálne, priemerná denná dávka 3-5 g. Injekcie sa najlepšie aplikujú v infúzii. Rýchle podanie
nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho endotelu.
Pri reumatickej horúčke je najvhodnejšie podať kvapôčkovú infúziu, zvyčajná dávka u dospelých je až
17 g denne.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na salicyláty, vážnejšie poruchy pečeňových funkcií, stavy krvácavosti, vredová cho- roba, retencia sodíka a vody, obdobie pred chirurgickým výkonom, napr. pred tonzilektómiou.
4.4. Špeciálne upozornenia
Je potrebná opatrnosť pri aplikácii pri chronickej nefritíde a dne. Salicyláty môžu vyvolať reverzibilnú zníženú glomerulárnu filtráciu u pacientov s už existujúcim ochorením obličiek, ale aj u jedincov so
zdravými obličkami. U osôb s astmou alebo nazálnymi polypmi môžu vzniknúť hypersenzitívne reakcie
s prejavom bronchokonstrikcie a šoku. Podobne ako po prípravkoch obsahujúcich kyselinu acetyl- salicylovú, u detí treba myslieť na možnosť rozvoja Reyovho syndrómu, najmä pri ochorení na varicelu a chrípku.
4.5. Liekové a iné interakcie
Potenciuje účinok antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, barbiturátov, fenytoínu a dlhoúčinkujúcich sulfónamidov, znižuje účinok indometacínu, naproxénu, spironolaktónu a saluretík. Pri súčasnom
podávaní s fenylbutazónom je zvýšená retencia urátov.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Salicyláty prenikajú placentou a vylučujú sa materským mliekom. Keď sa podávajú v poslednom trimestri ťarchavosti, nie je možné vylúčiť predčasné uzavretie ductus arteriosus. V počiatočnej fáze pôrodu môžu spomaliť pôrod, pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. Pravidelné prijíma-
nie salicylátov počas tehotnosti signifikantne zvyšuje straty krvi behom pôrodu a nebezpečie krvácania
u novorodencov. Ak sa matke podávajú salicyláty pred pôrodom, môžu byť detegované v moči novorodenca ešte 3 dni po pôrode.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe.
4.8. Nežiaduce účinky
Zvýšená krvácavosť, mikrokrvácania do tráviaceho ústrojenstva, nauzea, vomitus, kožné vyrážky. U
astmatikov nebezpečie indukcie záchvatov.
4.9. Predávkovanie
Prvými prejavmi sú závraty, hučanie v hlave a zhoršenie sluchu. Ďalšie predávkovanie spôsobí nauzeu, dávenie, potenie, hnačku, ospalosť, bolesti hlavy, psychické zmeny, halucinácie, kŕče až kómu. Porucha acidobázickej rovnováhy: respiračná alkalóza, metabolická acidóza až respiračný útlm.
Metabolická acidóza sa častejšie vyskytuje u malých detí, u starších osôb je naopak tendencia k
rozvoju respiračnej alkalózy. Ďalšie prejavy sú hypoglykémia (v začiatočných štádiách), hyperglykémia (v neskorších štádiách intoxikácie), hypernatriémia, hypokaliémia, hypokalciémia a porucha zrážania krvi.
Liečba: Podporná liečba spočíva v úprave porúch metabolizmu. Je nutné korigovať poruchy acidobá- zickej rovnováhy, poruchy glykémie, kalciémie a kaliémie. Príslušné vyšetrenie je nutné vykonávať častejšie, pretože stav sa môže meniť aj následkom liečby. Pri kŕčoch je potrebné skontrolovať kalciémiu a glykémiu, prípadne podať diazepam alebo fenobarbital. Vylučovanie salicylátov je možné urýchliť alkalizáciou moču infúziou bikarbonátov. Účinnejšia ako forsírovaná diuréza je hemodialýza.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Nesteroidove antiflogistika
ATC kód: N02BA04
Mechanizmus účinku
Nátriumsalicylát je nesteroidové protizápalové liečivo, v súčasnosti menšieho terapeutického významu, u nás používaný len v injekčnej forme.
Salicyláty inhibujú biosyntézu prostaglandínov ireverzibilnou blokádou enzýmu cyklooxygenázy
(prostaglandinsyntetázy). Tento enzým katalyzuje premenu kyseliny arachidonovej na endoperoxidy. Okrem zníženej tvorby prostaglandínov inhibujú salicyláty v závislosti od dávky aj syntézu tromboxanu A2, čo má za následok inhibíciu agregácie krvných doštičiek.
Znížením syntézy mediátorov zápalu inhibujú adherenciu granulocytov na poškodených cievach, stabilizujú lysozomy a inhibujú migráciu polymorfonukleárnych leukocytov a makrofágov do miest zápalu. Analgetický účinok sa dosiahne periférnym vplyvom na prejavy zápalu a tiež potlačením bolestivých stimulov v podkôrových centrách.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Pasívne sa distribuuje do medzibunkovej tekutiny všetkých tkanív. Prestup závisí od pH. Prechádza cez placentu. Biotransformuje sa v mnohých tkanivách, hlavne v pečeni, vzniká kyselina salicylurová a
glukuronidy. Malé množstvo sa oxiduje na kyselinu gentisovú a di- resp. trihydroxybenzoovú. Vylučuje sa močom (10 % ako voľná kyselina salicylová, 75 % ako metabolity). Vylučovanie voľných salicylátov
je variabilné, závisí od dávky a pH moču. V alkalickom moči cca 30 % liečiva sa vylučuje ako voľná
kyselina salicylová, v kyslom moči iba 2 %. Biologický polčas je pri nízkych dávkach približne 2-3
hodín, pri vyšších, protizápalových dávkach 12 hodín. Účinnosť nátriumsalicylátu je
50 % z účinnosti kyseliny acetylsalicylovej.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Embryotoxické, mutagénne, teratogenné a karcinogenné účinky liečiva nie sú známe.
6. Farmaceutické vlastnosti
6.1. Zoznam pomocných látok
Pomocné látky: theophyllinum monohydricum, dinatrii edetas dihydricus, aqua ad iniectabilia. Obsah sodíka: 14,378 mg /ml, čo zodpovedá 0,626 mmol/ml.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
24 mesiacov
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania Uchovávať pri teplote od +10°C do +25°C, chrániť pre svetlom. Uschovávať mimo dosahu detí.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová potlačená skladačka, písomná informácia pre používateľa .
Veľkosťbalenia: 10 ampuliek po 10 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika
8. Registračné číslo
29/0779/92-S
9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.06.2007
10. Dátum poslednej revízie textu
Október 2005