pacient začína užívať Napsyn® a predtým užíval vysoké dávky iného antiflogistika
- pri diagnóze osteoartritída, ktorej príznakom je bolesť
Lekár upraví rannú alebo večernú dávku na základe prevažujúcich príznakov, t. j. nočná bolesť alebo ranná stuhnutosť.
Akútna dna: Odporúčame úvodnú dávku 750 mg, potom 250 mg každých 8 hodín až do odznenia záchvatu.
Akútne svalovokostrové bolesti: Odporúčame úvodnú dávku 500 mg, potom pokračovať dávkou 250
mg v 6 - 8-hodinových intervaloch s maximálnou dennou dávkou počas prvého dňa liečby 1250 mg. Gynekologické bolesti: Odporúča sa úvodná dávka 500 mg a potom sa podáva dávka 250 mg každých 8 hodín počas 3 – 5 dní.
Starší pacienti:
U starších pacientov sa môže zvýšiť väzba naproxénu na plazmatické bielkoviny, avšak jeho koncentrácia v plazme sa nezmenení. Ak však pacient užíva aj iné lieky, odporúča sa opatrnosť a je lepšie znížiť dávky.
Deti:
Napsyn® sa používa pri liečbe juvenílnej reumatoidnej artritídy u detí starších ako 5 rokov v dávke 10
mg/kg/deň v dvoch dávkach v 12 hodinových intervaloch. Neodporúča sa podávať v žiadnych iných indikáciách deťom do 16 rokov.
4.3. Kontraindikácie
Aktívne žalúdočné ulcerácie. Precitlivenosť na naproxén, na prípravky so sodnou soľou naproxénu a pomocné látky. Napsyn® sa neodporúča podávať pacientom, u ktorých aspirín alebo iné nesteroidové antiflogistikum/analgetikum indukuje astmu, rinitídu, urtikáriu alebo iné anafylaktické reakcie, pretože existuje skrížená senzitivita.
4. 4. Špeciálne upozornenia
U pacientov liečených naproxénom sa zaznamenalo gastrointestinálne krvácanie. Preto treba opatrnosť u pacientov, ktorí majú v anamnéze gastrointestinálne ochorenie. U pacientov, ktorí sú
liečení nesteroidovými antiflogistikami, sa môžu vyskytnúť závažné gastrointestinálne reakcie, vrátane krvácania a perforácie. Zdá sa, že riziko ich výskytu vzrastá priamo úmerne s dĺžkou užívania a pravdepodobne je spojené s užívaním vyšších dávok týchto liečiv. Štúdie potvrdili riziko vzniku peptidického vredu a krvácania u všetkých pacientov. Rizikoví sú najmä starší a oslabení pacienti.
Napsyn® znižuje teplotu a má protizápalový účinok a v niektorých prípadoch môže maskovať
diagnózu. U pacientov, ktorí majú v anamnéze bronchiálnu astmu alebo alergické ochorenia, môže naproxén vyvolať bronchospazmus. U precitlivených pacientov sa vzácne vyskytli abnormality v laboratórnych výsledkoch (napr. funkčný test pečene).
Naproxén znižuje agregáciu krvných doštičiek a predlžuje čas krvácania. Toto si treba uvedomiť pri
stanovení času krvácania. Pacienti, ktorí majú poruchy koagulácie, alebo tí, ktorí užívajú lieky, ktoré interferujú s hemostázou, musia byť počas liečby naproxénom pod lekárskym dozorom. Pozornosť treba venovať aj pacientom, ktorí dostávajú antikoagulanciá (napr. heparín alebo warfarín). Treba zvážiť, či výhody terapie prevýšia jej riziko. U niektorých pacientov, ktorí užívali naproxén, sa vyskytol ľahký periférny edém. V metabolických štúdiách sa však nezaznamenala retencia sodíka. Je však možné , že to súvisí s ďalšími ochoreniami pacienta, napr. oslabená srdcová činnosť, poškodenie obličiek (naproxén sa vo veľkej miere (95 %) vylučuje močom glomerulárnou filtráciou). V takýchto prípadoch sa odporúča kontrolovať hladinu sérového kreatinínu a/alebo klírensu kreatinínu. Liek sa neodporúča užívať pacientom s klírensom nižším ako 20 ml/min.
Pacientom s poruchou renálnej cirkulácie v dôsledku deplécie extracelulárneho objemu alebo cirhózy pečene, sodíkovej restrikcie alebo srdcového zlyhania sa odporúča sledovať renálne funkcie pred aj počas liečby. Zaraďuju sa do tejto skupiny najmä niektorí starší pacienti, u ktorých sa dá predpokladať porucha funkcie obličiek a pacienti, ktorí užívajú diuretiká. U takýchto pacientov sa odporúča znížiť dennú dávku.
Použitie u pacientov s poškodenou funkciou pečene: chronické ochorenie pečene spôsobené alkoholom a pravdepodobne aj ďalšie formy cirhózy znižujú celkovú koncentráciu naproxénu v plazme pri súčasnom zvýšení neviazaného naproxénu. V takýchto prípadoch sa odporúča použiť najnižšie účinné dávky naproxénu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Užívanie Napsynu® spolu s iným liekom môže zvýšiť alebo znížiť účinok niektorého z nich, pretože naproxén má vysokú väzbu na plazmatické bielkoviny. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užívaní
hydantoínov, antikoagulancií alebo sulfónamidov. Treba sledovať príznaky predávkovania.
Opatrnosť treba aj pri súčasnom podávaní antikoagulancií alebo sulfonylmočoviny, hoci sa v klinických štúdiách nepozorovali interakcie s naproxénom. S inými nesteroidovými antiflogistikami sa zaznamenali.
Neodporúča sa kombinovať Napsyn® s furosemidom – zníži sa natriuretický účinok furosemidu; lítiom
– zníženie klírensu lítia, čo spôsobuje zvýšenie koncentrácie lítia v plazme ; s propranololom a inými beta-blokátormi – zníženie antihypertenzívneho účinku; s ACEI - zvýšenie renálnej poruchy, ktorá sa môže manifestovať po ACEI; probenecidom – zvyšenie koncentrácie naproxénu v plazme, predĺženie jeho polčasu; s metotrexátom – zníženie tubulárnej sekrécie metotrexátu, pozorované u zvierat. 48 hodín pred uskutočnením testov na adrenálne funkcie sa odporúča prerušenie liečby naproxénom, pretože naproxén môže interferovať s niektorými testami na 17-ketosteroidy. Naproxén môže tiež interferovať s niektorým stanovením 5-hydroxyindoloctovej kyseliny.
4.6. Použitie v gravidite a počas laktácie
Teratogénne štúdie na potkanoch a králikoch nepotvrdili poškodenie plodu. Naproxén oneskoruje pôrod u zvierat (u ľudí sa to nezistilo). Ovplyvňuje ľudský fetálny kardiovaskulárny systém (uzáver
ductus arteriosus). Naproxén sa neodporúča podávať počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri tehotenstva. Naproxén sa zistil aj v materskom mlieku, preto sa nepodáva dojčiacim ženám.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
Liek nemá vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlo alebo pracovať s prístrojmi.
4.8. Nežiaduce účinky
Gastrointestinálne: Počas užívania naproxénu sa pomerne často môže vyskytnúť nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha alebo v nadbrušku. Gastrointestinálne krvácanie, vredy žalúdka
(niekedy s krvácaním a perforáciou), nepeptické gastrointestinálne ulcerácie a kolitída predstavujú závažnejšie nežiaduce účinky.
Dermatologické: Kožné vyrážky, žihľavka, angioedém. Zriedkavo sa vyskytuje vypadávanie vlasov, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, epidermálna nekrolýza a fotosenzitívne reakcie (vrátane prípadov, keď koža pripomína porphyria cutanea tarda, „pseudoporphyria“) alebo epidermolysis bullosa.
Renálne: Zriedkavo – glomerulárna nefritída, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, hematúria, renálna papilárna nekróza, renálne zlyhanie.
CNS: Kŕče, bolesti hlavy, nespavosť, neschopnosť koncentrácie a vplyv na kognitívne funkcie. Hematologické: Vzácne sa môže vyskytnúť - trombocytopénia, granulocytopénia vrátane'
agranulocytózy, aplastická anémia, hemolytická anémia .
Iné: Zriedkavo sa môže vyskytnúť tinitus, porucha sluchu, závraty, ľahký periférny edém. U pacientov hypersenzitívnych na nesteroidové antiflogistiká sa môže vyskytnúť anafylaktická reakcia na naproxén a sodnú soľ naproxénu.
Zriedkavo sa vyskytuje žltačka, fatálna hepatitída, poruchy videnia, eozinofílna pneumonitída, vaskulitída, aseptická meningitída, hyperkaliémia a ulcerózna stomatitída.
.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie liečivom sa prejaví ospalosťou, pálením záhy, tráviacimi ťažkosťami, nevoľnosťou a zvracaním. U nízkeho počtu pacientov sa pozoroval aj epileptický záchvat, ale nie je jasné, či ho spôsobil naproxén. Nie sú informácie o dávke, ktorá by ohrozovala život. Ak pacient úmyselne alebo
náhodne užil väčšie množstvo naproxénu, treba vyprázdniť žalúdok a urobiť základné podporné
opatrenia. Štúdie na zvieratách ukázali, že podanie aktívneho uhlia výrazne zníži absorpciu liečiva. Špecifické antidotum nie je známe. Hemodialýzou sa nedosiahne zníženie koncentrácie naproxénu v plazme, pretože naproxén sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny. Hemodialýza je prospešná u pacientov s obličkovým zlyhaním.
5. Farmakologické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina : nesteroidové antiflogistikum
ATC kód: M01AE02
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Napsyn® má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky, ktoré sa zistili na klasických zvieracích modeloch. Protizápalový účinok sa dokázal aj u zvierat, ktoré mali odstránené nadobličky, čo dokumentuje, že účinok nie je sprostredkovaný po ose hypofýza-nadobličky. Naproxén inhibuje
prostaglandínsyntetázu, tak ako iné nesteroidové antiflogistiká. Presný mechanizmus protizápalového
účinku však nie je známy.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Naproxén sa po perorálnom podaní úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. 2 – 4 hodiny po podaní sa dosiahne maximálna koncentrácia v plazme, v závislosti od príjmu potravy. Ustálený stav sa dosiahne po 4 až 5 dávkach. Naproxén má priemerný biologický polčas približne 13 hodín a pri
terapeutickej koncentrácii sa 99 % viaže na bielkoviny plazmy.
Približne 95 % naproxénu sa vylučuje močom, hlavne ako konjugovaný naproxén a časť sa vylučuje v nezmenenej forme a zvyšok stolicou. Žlčou sa vylučuje minimálne. Rýchlosť vylučovania závisí od hladiny naproxénu v krvnej plazme.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
Polyvidonum, maydis amylum, lactosum monohydricum, magnesii stearas, flavum quinolini.
6.2. Inkompatibility
Nezistili sa.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
V suchu , pri teplote do 250 C, chráňte pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu, tiež veľkosť balenia
Napsyn® tablety sa balia do blistrov z AL/PVC fólie, ktoré sa vkladajú spolu s písomnou informáciou pre používateľa do označenej papierovej skladačky.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú potrebné.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ICN Hungary Company Ltd., Tiszavasvári, Maďarsko.
8. Registračné číslo
29/0729/92-S
9. Dátum prvého vydania rozhodnutia o registrácii
10. Dátum poslednej revízie textu
Júl 2003