ia pri diagnostických a chirurgických zákrokoch.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Na liečbu nekomplikovaných infekcií močových ciest u dospelých pacientov, vrátane starších pacientov do 75 rokov, sa odporúča 1 jednorazová 3 g dávka.
V profylaxii pri transuretrálnych chirurgických a diagnostickým zákrokoch u dospelých (vrátane
starších pacientov) sa odporúčaju dve dávky po 3 g. Prvá dávka sa podáva 3 hodiny pred chirurgickým zákrokom. Druhá dávka sa podáva 24 hodín po zákroku.
Deti od 5 rokov
Odporúčaná dávka u detí starších ako 5 rokov je jednorazová 2 g dávka.
Spôsob podávania:
MONURAL sa užíva perorálne. Mal by sa užiť na prázdny žalúdok, najlepšie večer pred spaním, po vyprázdnení močového mechúra.
Obsah vrecka sa rozpustí v pohári vody a ihneď po rozpustení sa vypije.
4.3. Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na fosfomycín alebo pomocné látky.
MONURAL sa nesmie podávať pacientom so závažnou renálnou poruchou (klírens kreatinínu <
10ml/min).
Deti do 5 rokov.
4.4. Špeciálne upozornenia
Potrava môže predĺžiť absorpciu liečiva, čo môže spôsobiť mierne zníženie maximálnych hladín
liečiva v krvi a moči. Monural by sa preto mal užívať nalačno (2-3 hodiny po jedle), pokiaľ možno večer pred spaním a po vymočení.
Pacientov s diabetes alebo s dietetickým obmedzením je potrebné upozorniť, že každé vrecko
MONURAL 3g obsahuje 2,213 g sacharózy a vrecko MONURAL 2g obsahuje 2,100 g sacharózy.
4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom podaní metoklopramidu bolo pozorované zníženie sérovej koncentrácie fosfomycínu a jeho koncentrácie v moči, preto je potrebné sa uvedenej kombinácii liekov vyhnúť.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Zo štúdií na zvieratách sa doteraz nezaznamenali žiadne údaje, ktoré by dokazovali, že fosfomycín je teratogénny (FDA, kategória B).
Klinické skúsenosti s podávaním fosfomycíntrometamolu sú obmedzené; sú však zaznamenané
prípady, kedy sa fosfomycín účinne a bezpečne v prípade bakteriúrie podával aj v gravidite. Fosfomycín sa vylučuje do materského mlieka.
Počas gravidity a laktácie, by sa preto liek mal podávať len v nevyhnutných prípadoch po dôkladnom zvážení pomeru prospechu pre matku a rizika pre dieťa, a pod stálym dohľadom lekára.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nebolo preukázané, žeby liek ovplyvňoval pozornosť alebo reakčný čas.
4.8. Nežiaduce účinky
MONURAL sa vo všeobecnosti dobre znáša. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne problémy (nauzea, diarhoe, pyróza) a ojedinelo sa môže vyskytnúť kožná vyrážka. Tieto reakcie
spontánne a rýchlo ustúpia bez toho, aby si vyžadovali špeciálnu liečbu. Veľmi ojedinelo sa môžu
vyskytnúť hypersenzitívne reakcie, vrátane anafylaxie.
4.9. Predávkovanie
Riziko predávkovania je pri veľkosti balenia 1 vrecko v papierovej skladačke zanedbateľné. V prípade predávkovania je dostačujúce podporiť elimináciu liečiva močom podaním dostatočného množstva
tekutín.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum ATC kód: J01XX49
Fosfomycín trometamol [mono (2-ammonium-2-hydroxymetyl-1,3-propándiol) (2R-cis) (3-metoxy- loxyranil) fosforitan] je širokospektrálne antibiotikum, odvodené od kyseliny fosforitej a používa sa na
liečbu infekcií močových ciest.
Antibakteriálny účinok fosfomycínu je založený na inhibícii syntézy bunkovej steny baktérií, špecificky inhibuje enol-pyruviltransferázu. Tento špecifický mechanizmus účinku zabezpečuje, že u fosfomycínu sa nevyskytuje skrížená rezistencia s inými skupinami antibiotík, a že je možný synergizmus fosfomycínu s inými antibiotikami (in vitro synergický účinok s amoxycilinom, cefalexínom, kyselinou pipedimicínovou a aztreonamom).
In vitro antibakteriálne spektrum fosfomycín trometamolu zahŕňa väčšinu gramnegatívnych
a grampozitívnych baktérií izolovaných pri infekciách močových ciest., ako je E. coli, Citrobacter sp., Klebsiella sp., Proteus sp., Staphylococcus sp., Salmonella, Streptococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa a Serratia sp., indol pozitívny Proteus je len čiastočne citlivý alebo je rezistentný. Skrížená rezistencia s ostatnými antibiotikami sa nezaznamenala.
Fosfomycín trometamol inhibuje in vitro adhéziu baktérií na epitel močových ciest.
Vznik rezistencie in vitro sa vyskytuje ako mutácia chromozomálnych génov glpT a uhp, ktoré kontrolujú transport L–alfa-glycerolfosfátu resp. hexózy fosfátu.
Frekvencia výskytu rezistentných mutácií u Klebsiella pneumoniae je okolo 10-9 a u ostatných kmeňov sa pohybuje v intervale 10-4 až 10-6. Výskyt rezistencie sa znižuje zvyšovaním acidity prostredia.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
MONURAL obsahuje fosfomycín trometamol, soľ ktorá sa po perorálnom podaní veľmi dobre vstrebáva. MONURAL sa užíva perorálne po rozpustení vo vode, v ktorej je granulát úplne rozpustný.'
Dávka 2 g u detí resp. 3 g fosfomycínu u dospelých (vrátane starších pacientov) sa rýchlo absorbuje z
gastrointestinálneho traktu. Po podaní uvedených dávok sa dosahuje maximálna plazmatická koncentrácia 20-30 µg/ml po 2 hodinách. Sérový polčas z veľkej časti nezávisí od podanej dávky. Potrava spomaľuje a znižuje absorpciu fosfomycín trometamolu, čím sa dosiahnu nižšie koncentrácie v krvi a v moči. Avšak, je nepravdepodobné, že by antibakteriálna účinnosť fosfomycínu v močovom trakte bola týmto podstatnejšie ovplyvnená.
Fosfomycín, ktorý sa neviaže na plazmatické proteíny, sa eliminuje prevažne v nezmenenej forme obličkami, kde sa v moči dosahujú jeho veľmi vysoké koncentrácie (približne 3000 µg/ml v priebehu 2-
4 hodín). Terapeutické koncentrácie liečiva v moči pretrvávajú minimálne počas 36-48 hodín.
U pacientov so stredne zníženou renálnou funkciou, vrátane fyziologickej redukcie u starších pacientov, je sérový polčas fosfomycínu mierne predĺžený, ale koncentrácie v moči zostávajú terapeuticky adekvátne.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Hodnota LD50 u potkanov a myší je vyššia ako 10 000 mg/kg.
MONURAL podávaný perorálne v dávkach do 1000 mg/kg nevyvolal nežiaduce účinky súvisiace s
terapiou u potkanov a psov počas štúdií na subakútnu a chronickú toxicitu. MONURAL nie je genotoxický. V embryofetálnych štúdiach (potkan a králik), štúdiách na fertilitu (potkan) a peri
a postnatálnych štúdiách (potkany) sa nezistili žiadne účinky ovplyvňujúce reprodukčné funkcie.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Aroma mandarinae, Aroma aurantium, Saccharinum, Saccharum
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Neuvádzajú sa.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Vrecko pozostávajúce sa zo štyroch vrstiev: papier, polyetylén, alumínium, polyetylén písomná informácia pre pacienta, papierová skladačka
Veľkosť balenia: MONURAL 2g: 1×2g, 2×2g MONURAL 3g: 1×3g, 2×3g
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Obsah vrecka sa musí rozpustiť v pohári vody a ihneď po jeho rozpustení sa má vypiť.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZAMBON GROUP S.p.A.
361 00 Vicenza
Taliansko
8. Registračné číslo
9. Dátum prvej registrácie/Predĺženie registrácie
10. Dátum poslednej revízie textu:
apríl 2004