acientov
Poškodenie funkcie obličiek (pozri časť 4.4 a 5.2)
Pri ľahkom a stredne ťažkom poškodení funkcie obličiek sa úprava dávkovania nevyžaduje (pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek, pozri časť 4.3).
Poškodenie funkcie pečene (pozri časť 4.4 a 5.2):
Pri ľahkom a stredne ťažkom poškodení funkcie pečene sa úprava dávkovania nevyžaduje (pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene, pozri časť 4.3).
Deti a dospievajúci:
MIG Junior 2% nie je určený pre deti mladšie ako 6 mesiacov alebo s hmotnosťou nižšou ako 5 kg.
Spôsob podávania
MIG Junior 2% sa užíva počas jedla alebo po jedle.
Pacientom s citlivým žalúdkom sa odporúča užívať MIG Junior 2% počas jedla.
Pred použitím pretrepte. Pre presné dávkovanie použite pribalenú perorálnu striekačku (je kalibrovaná po 0,5 ml až do 5 ml)
4.3 Kontraindikácie
MIG Junior 2 % je kontraindikovaný u pacientov:
- s precitlivenosťou na liečivo ibuprofén alebo na niektorú z pomocných látok tohto lieku;
- so známymi reakciami bronchospazmu, astmy, rinitídy, angioedému alebo urtikárie spôsobenými kyselinou acetylsalicylovou alebo inými nesteroidovými protizápalovými liečivami, pozorovanými v minulosti,
- s neobjasnenými poruchami krvotvorby;
- s aktívnym peptickým vredom alebo s anamnézou rekurentného peptického vredu/hemorágie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vzniku vredov alebo krvácania);
- s anamnézou gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie v súvislosti s predchádzajúcou terapiou NSAID;
- s cerebrovaskulárnym alebo iným aktívnym krvácaním;
- so závažným poškodením pečene alebo obličiek;
- s koronárnym srdcovým ochorením;
- s ťažkým srdcovým zlyhaním;
- s ťažkou dehydratáciou (spôsobenou vracaním, hnačkou alebo nedostatočným príjmom tekutín);
- v poslednom trimestri gravidity (pozri časť 4.6).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať užívaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej doby potrebnej na zvládnutie príznakov (pozri časť 4.2 a 4.8).
Gastrointestinálna bezpečnosť
MIG Junior 2% sa nesmie podávať súčasne s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.
Starší pacienti:
Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť fatálne (pozri časť 4.2).
Gastrointestinálne krvácanie, tvorba vredov a perforácia:
Gastrointestinálne krvácanie, tvorba vredov a perforácia, ktoré môžu byť fatálne, boli hlásené u všetkých NSAID kedykoľvek v priebehu liečby, s alebo bez akýchkoľvek varovných príznakov alebo predchádzajúcich závažných gastrointestinálnych príhod.
Riziko gastrointestinálneho krvácania, tvorby vredov alebo perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, najmä ak bola komplikovaná krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. Títo pacienti majú začať liečbu najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov, u ktorých sa vyžaduje súčasná liečba nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo inými liekmi s pravdepodobnosťou zvýšenia rizika pre tráviaci trakt, sa má zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. mizoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).
Pacienti s gastrointestinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší pacienti, majú hlásiť všetky neobvyklé abdominálne príznaky (najmä krvácanie z gastrointestinálneho traktu), predovšetkým v počiatočných štádiách liečby.
Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré by mohli zvyšovať riziko tvorby vredov alebo krvácania, akými sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo antiagregačné lieky, ako je napr. kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).
Ak sa u pacientov liečených MIG Junior 2 % objaví gastrointestinálne krvácanie alebo tvorba vredov, liek sa musí vysadiť.
NSAID sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení (pozri časť 4.8).
Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
Opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom) je potrebná pred začatím liečby u pacientov s anamnézou hypertenzie a/alebo srdcového zlyhania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.
Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie ibuprofénu, obzvlášť liečba vysokými dávkami (2400 mg/deň) a dlhodobá liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Vo všeobecnosti dostupné epidemiologické údaje nepoukazujú na zvýšené riziko infarktu myokardu pri nízkych dávkach ibuprofénu (t.j. £1200 mg denne).
Kožné reakcie
V súvislosti s liečbou NSAID boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie (pozri časť 4.8), a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. MIG Junior 2% sa má vysadiť pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.
Výnimočne môže byť varicela zdrojom závažných komplikácií infekcií kože a mäkkých tkanív. V súčasnosti nie je možné vylúčiť úlohu NSAID v zhoršení týchto infekcií. Preto sa odporúča v prípade varicely sa vyhnúť liečbe MIGom Junior 2%.
Ďalšie upozornenia:
MIG Junior 2% možno použiť len po starostlivom zvážení pomeru riziko/prínos liečby u pacientov so:
- systémovým lupus erythematosus (SLE) alebo so zmiešanými ochoreniami spojivového tkaniva pre
zvýšené riziko aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8).
- s vrodenou poruchou metabolizmu profyrínov (t.j. akútna intermitentná porfýria)
Osobitný starostlivý lekársky dohľad je potrebný u pacientov :
- s poškodenou funkciou obličiek (akútne poškodenie funkcie obličiek môže nastať u pacientov s už
existujúcim ochorením obličiek);
- dehydratovaných;
- s dysfunkciou pečene;
- okamžite po väčších chirurgických zákrokoch;
- so sennou nádchou, nosovými polypmi alebo chronickým opuchom nosovej sliznice, chronickým obštrukčným ochorením dýchacích ciest, pretože títo pacienti majú zvýšené riziko výskytu alergických reakcií. Môžu sa prejaviť ako záchvaty astmy (takzvaná analgetická astma), Quinckeho edém alebo žihľavka.
- s alergickou reakciou na iné látky, aj v prípade MIG Junior 2% u nich existuje zvýšené riziko alergických reakcií.
Závažné akútne hypersenzitívne reakcie (napr. anafylaktický šok) sa vyskytujú veľmi zriedkavo. Pri prvých známkach alergických reakcií po užití/podaní MIG Junior 2% je nutné liečbu vysadiť. Podľa toho, ako si to zdravotný stav vzhľadom na príznaky vyžaduje, musia byť na odbornej úrovni zahájené požadované opatrenia.
Poruchy dýchacej sústavy: opatrnosť pri liečbe MIGom Junior 2% je nutná u pacientov s bronchiálnou astmou v anamnéze, pretože bol opísaný bronchospazmus vyvolaný NSAID.
Ibuprofén, liečivo MIG Junior 2%, môže dočasne inhibovať funkciu krvných doštičiek (agregáciu trombocytov). Pacienti s poruchami krvnej zrážavosti musia byť preto starostlivo sledovaní.
Pri dlhodobom používaní MIG Junior 2% sú potrebné pravidelné kontroly funkcie pečene a obličiek, ako aj krvného obrazu.
Dlhodobé používanie analgetík môže vyvolať bolesť hlavy, ktorá sa nesmie liečiť zvýšením dávok týchto liekov.
Všeobecne môže návykové používanie analgetík, najmä ak sa užíva viacero analgetík v kombinácii, spôsobiť trvalé poškodenie obličiek s rizikom zlyhania obličiek (analgetická nefropatia).
Konzumácia alkoholu pri liečbe NSAID môže zvyšovať nežiaduce účinky liečiva, obzvlášť tie, ktoré týkajú gastrointestinálneho traktu alebo centrálneho nervového systému.
NSAID môžu maskovať symptómy infekcie a horúčky.
Informácie týkajúce sa fertility u žien, pozri časť 4.6.
Tento liek obsahuje maltitol, nemajú ho užívať pacienti so zriedkavou vrodenou intoleranciou fruktózy.
Tento liek obsahuje v 1 ml 3,7 mg sodíka. Tento fakt treba brať do úvahy pri pacientoch s kontrolovaným príjmom sodíka.
4.5 Liekové a iné interakcie
Ibuprofén (podobne ako iné NSAID) sa má užívať iba s opatrnosťou s nasledovnými liečivami:
Iné NSAID, vrátane salicylátov:
Súbežné podávanie niekoľkých NSAID môže kvôli synergickému účinku zvyšovať riziko tvorby gastrointestinálnych vredov a krvácania. Súbežnému používaniu ibuprofénu s inými NSAID sa preto treba vyhnúť (pozri časť 4.4).
Digoxín, fenytoín, lítium:
Súbežné užívanie MIG Junior 2% s digoxínom, fenytoínom alebo s liekmi obsahujúcimi lítium môže viesť k zvýšeniu hladín týchto liečiv v krvi. Kontrola hladín lítia, digoxínu a fenytoínu v krvi sa pri správnom užívaní (maximálne 3 dni) nevyžaduje.
Diuretiká, ACE inhibítory, betablokátory a antagonisty angiotenzínu II:
NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzných liečiv. U niektorých pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (napr. u dehydratovaných pacientov alebo u starších pacientov so zhoršenou funkciou obličiek) môže byť výsledkom súbežného podávania ACE inhibítora alebo antagonistov angiotenzínu II a liekov, ktoré inhibujú cyklooxygenázu-2, ďalšie zhoršenie renálnej funkcie, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Preto takáto kombinácia sa má podávať s opatrnosťou najmä u starších pacientov. Pacienti majú byť primerane hydratovaní a má sa zvážiť sledovanie funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a neskôr v pravidelných intervaloch.
Súbežné podávanie MIG Junior 2% a diuretík šetriacich draslík môže viesť k hyperkaliémii.
Kortikosteroidy:
Zvýšené riziko gastrointestinálnej ulcerácie alebo krvácania (pozri časť 4.4).
Antiagregačné lieky a inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI):
Zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
Nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej:
Výsledky experimentov ukazujú, že súbežné používanie ibuprofénu môže oslabiť účinok nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Avšak limitovanosť týchto údajov a extrapolácie ex vivo údajov na klinickú situáciu znamenajú, že nemožno s istotou formulovať závery použiteľné pre pravidelné užívanie ibuprofénu a nie je pravdepodobný klinicky relevantný účinok spôsobený občasným užívaním ibuprofénu (pozri časť 5.1).
Metotrexát:
Podanie MIG Junior 2% do 24 hodín pred alebo po podaní metotrexátu môže vyvolať zvýšenie koncentrácií metotrexátu a zvýšiť jeho toxické účinky.
Cyklosporín:
Riziko toxického účinku cyklosporínu na obličky sa môže zvýšiť pri súbežnom podaní určitých nesteroidových protizápalových liečiv. Tento účinok nemožno vylúčiť ani pri použití kombinácie cyklosporínu a ibuprofénu.
Antikoagulanciá:
NSAID môžu zvyšovať účinok antikoagulancií, napr. warfarínu (pozri časť 4.4).
Sulfonylurey:
Klinické sledovania poukázali na liekové interakcie medzi nesteroidovými protizápalovými liečivami a antidiabetikami (sulfonylureami). Hoci doteraz neboli hlásené interakcie medzi ibuprofénom a sulfonylureami, z dôvodu opatrnosti sa pri súbežnom užívaní odporúča kontrola hladiny glukózy v krvi.
Takrolimus:
Riziko nefrotoxicity sa pri súbežnom používaní s MIG Junior 2% zvyšuje.
Zidovudín:
Existuje dôkaz zvýšenia rizika vzniku hemartrózy a hematómu u HIV pozitívnych hemofilických pacientov liečených súčasne zidovudínom a ibuprofénom.
Probenecid a sulfinpyrazón:
Lieky, ktoré obsahujú probenecid alebo sulfinpyrazón, môžu spomaliť vylučovanie ibuprofénu.
Chinolínové antibiotiká:
Výsledky štúdií na zvieratách indikujú zvýšenie rizika kŕčov pri súčasnom užívaní NSAID a chinolónových antibiotík. Pacienti užívajúci súčasne NSAID a chinolóny môžu mať zvýšené riziko vzniku kŕčov.
CYP2C9 inhibítory:
Súčasné podávanie ibuprofénu s CYP2C9 inhibítormi môže zvýšiť expozíciu ibuprofénu (CYP2C9 substrát). V štúdii s vorikonazolom a flukonazolom (CYP2C9 inhibítory) bolo pozorované 80 až 100 % zvýšenie expozície S(+)-ibuprofénu.
Pri súčasnom podávaní silných CYP2C9 inhibítorov s ibuprofénom, najmä vo vysokých dávkach s vorikonazolom alebo flukonazolom, by sa malo uvažovať o znížení dávok ibuprofénu.
4.6 Gravidita, laktácia, fertilita
Gravidita
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya a plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu, malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatočných štádiách gravidity. Usudzuje sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie.
Podávanie inhibítora syntézy prostaglandínov u zvierat ukázalo zvýšenie pre- a post- implantačných strát a embryo-fetálnej letality. Navyše, u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítor syntézy prostaglandínov, bol zaznamenaný zvýšený výskyt rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.
Ibuprofén má byť užívaný počas prvého a druhého trimestra gravidity iba v nevyhnutných prípadoch. Ak ibuprofén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo žena v prvom alebo druhom trimestri gravidity, má užívať čo najnižšie možné dávky a liečba má byť čo najkratšia.
V treťom trimestri gravidity všetky inhibítory syntézy prostaglandínov:
- môžu plod vystaviť :
• kardiopulmonálnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonálnou hypertenziou);
• renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s oligo-hydramniónom;
- matku a plod na konci gravidity:
• možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;
• inhibícii kontrakcií maternice vyúsťujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.
V dôsledku toho je ibuprofén v treťom trimestri gravidity kontraindikovaný.
Laktácia:
Liečivo ibuprofén a jeho metabolity v malom množstve prechádzajú do materského mlieka. Keďže dosiaľ nie sú známe škodlivé dôsledky pre dojča, pri krátkodobej liečbe v odporúčaných dávkach nie je potrebné prerušiť dojčenie.
Fertilita:
Existuje niekoľko dôkazov, že liečivá, ktoré inhibujú cyklooxygenázu/syntézu prostaglandínov môžu u žien ovplyvnením ovulácie spôsobiť zníženie plodnosti. Toto zníženie je po vysadení liečby reverzibilné.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Keďže pri vyšších dávkach môže ibuprofén vyvolávať nežiaduce účinky na centrálny nervový systém, ako je únava a závrat, pacienti môžu mať v zriedkavých prípadoch zníženú schopnosť viesť vozidlá a/alebo obsluhovať stroje. Toto vo väčšej miere platí pri kombinácii s alkoholom.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sú hodnotené na základe nasledujúcich frekvencií:
Veľmi časté: ≥1/10
Časté: ³ 1/100 až < 1/10
Menej časté: ³ 1/1 000 až < 1/100
Zriedkavé: ³ 1/10 000 až < 1/1 000
Veľmi zriedkavé < 1/10 000
Neznáme: nemožno ich stanoviť z dostupných údajov
Zoznam nasledovných nežiaducich účinkov zahŕňa všetky nežiaduce účinky, ktoré sa počas liečby ibuprofénom zaznamenali a tie, ktoré sa vyskytli v dlhodobej liečbe pri vysokých dávkach u reumatických pacientov. Stanovená častosť výskytu, ktorá siaha až po veľmi zriedkavé hlásenia, sa týka krátkodobého používania denných dávok po maximálnu dennú dávku 1200 mg pri perorálnom podávaní a maximálnu dennú dávku 1800 mg pre čapíky.
Pri nasledovných nežiaducich reakciách na liečivo treba brať do úvahy, že sú prevažne závislé od dávky, s individuálnymi rozdielmi u pacientov.
Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne.
Vyskytnúť sa môže žalúdočný vred, perforácia alebo gastrointestinálne krvácanie, ktoré môžu byť fatálne, môžu sa vyskytnúť najmä u starších pacientov (pozri časť 4.4).
Po podávaní ibuprofénu boli hlásené nevoľnosť, vracanie, hnačky, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4). Menej často bola zaznamenaná gastritída. Najmä riziko vzniku gastrointestinálneho krvácania je závislé od dávky a dĺžky liečby.
V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edémy, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Údaje z klinických skúšaní a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2400 mg denne) a pri dlhotrvajúcej liečbe môže súvisieť s malým zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. infarkt myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).
Infekcie a infestácie
Veľmi zriedkavo bola hlásená exacerbácia infekčného zápalu (napr. vznik nekrotizujúcej fascitídy) v súvislosti s podávaním nesteroidových protizápalových liečiv, v možnej súvislosti s mechanizmom ich účinku.
Ak sa počas liečby MIG Junior 2% vyskytnú alebo zhoršia príznaky infekcie, pacient má bezodkladne vyhľadať lekára. Je potrebné vyšetriť, či nie je indikovaná protiinfekčná/antibiotická liečba.
Veľmi zriedkavo boli v súvislosti s liečbou ibuprofénom zaznamenané príznaky aseptickej meningitídy vrátane stuhnutia šije, bolesti hlavy, nevoľnosti, vracania, horúčky alebo poruchy vedomia.
Zdá sa, že predispozičnými faktormi u pacientov sú autoimunitné ochorenia (SLE, zmiešaná choroba spojivového tkaniva).
Ochorenia krvi a lymfatického systému
Veľmi zriedkavé: poruchy krvotvorby (anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza).
Skoré príznaky môžu zahŕňať: horúčku, bolesti hrdla, povrchové lézie v ústach, chrípke podobné
symptómy, závažná malátnosť, krvácanie z nosa a krvácanie z kože. V takomto prípade má pacient okamžite ukončiť liečbu, nezačínať samostatne liečbu analgetikami a antipyretikami a konzultovať stav s lekárom.
Pri dlhodobej liečbe ibuprofénom sa má pravidelne kontrolovať krvný obraz. '
Poruchy imunitného systému
Menej časté: reakcie precitlivenosti vrátane vyrážky a svrbenia ako i astmatické záchvaty (s možnosťou poklesu krvného tlaku). Pacient má byť poučený, aby pri výskyte takýchto účinkov ukončil okamžite užívanie MIG Junior 2% a informoval lekára.
Veľmi zriedkavé: závažné celkové reakcie precitlivenosti. Tie sa môžu prejaviť ako opuch tváre, opuch jazyka, opuch vnútorného hrtana so zúžením dýchacích ciest, ťažkosti s dýchaním, tachykardia, pokles krvného tlaku až život ohrozujúci šok. Pri výskyte jedného z týchto príznakov, čo sa môže stať aj pri prvom užití lieku, je nutné bezodkladne vyhľadať lekársku pomoc.
Psychiatrické poruchy
Veľmi zriedkavé: psychotické reakcie, depresia
Poruchy nervového systému
Menej časté: poruchy centrálneho nervového systému ako je bolesť hlavy, závrat, nespavosť, vzrušenie, podráždenosť alebo únava.
Ochorenia oka
Menej časté: poruchy videnia. Pacient má byť poučený aby v takomto prípade prerušil liečbu ibuprofénom a ihneď navštívil lekára.
Ochorenia ucha a labyrintu
Zriedkavé: tinnitus.
Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti
Veľmi zriedkavé: palpitácie, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu
Cievne poruchy
Veľmi zriedkavé: arteriálna hypertenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi zriedkavé: astma, bronchospazmus, dyspnoe a dýchavičnosť
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: gastrointestinálne ťažkosti ako sú pálenie záhy, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, hnačka, zápcha a malé straty krvi z gastrointestinálneho traktu, ktoré môžu vo výnimočných prípadoch spôsobovať anémiu.
Menej časté: gastrointestinálne vredy, potenciálne s krvácaním a perforáciou. Ulceratívna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4), gastritída.
Veľmi zriedkavé: ezofagitída, pankreatitída, tvorba intestinálnych a diafragmatických striktúr.
Pacient musí byť upozornený na vysadenie lieku a okamžité vyhľadanie lekára pri silnej bolesti v hornej časti brucha, pri meléne alebo vracaní krvi.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Veľmi zriedkavé: dysfunkcia pečene, poškodenie pečene, najmä v prípade dlhodobej liečby, zlyhávanie pečene, akútna hepatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: rôzne druhy kožnej vyrážky
Veľmi zriedkavé: bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm), alopécia.
Vo výnimočných prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné kožné infekcie a komplikácie mäkkých tkanív pri varicele (pozri tiež "Infekcie a infestácie").
Poruchy obličiek a močovej sústavy
Zriedkavé: poškodenie tkaniva obličiek (papilárna nekróza), najmä pri dlhodobej terapii, zvýšenie koncentrácie močovej kyseliny v krvnom sére.
Veľmi zriedkavé: redukcia močenia a tvorba edémov, najmä u pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo s nedostatočnosťou obličiek, nefrotický syndróm, intersticiálna nefritída, ktorá môže byť sprevádzaná akútnou nedostatočnosťou obličiek.
Funkcia obličiek sa má preto pravidelne kontrolovať.
4.9 Predávkovanie
Príznaky predávkovania
Príznaky predávkovania sa môžu prejavovať ako poruchy CNS, akými sú bolesti hlavy, závrat, bezvedomie (u detí tiež myoklonické kŕče), bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie.
Okrem toho sa môže vyskytnúť gastrointestinálne krvácanie a poškodenie funkcie pečene a/alebo obličiek. Predávkovanie môže tiež vyvolať hypotenziu, útlm dýchania a cyanózu.
Terapeutické opatrenia pri predávkovaní
Nie je k dispozícii žiadne špecifické antidotum.
Terapeutické možnosti liečby intoxikácie sú dané druhom a intenzitou symptómov, ktorým zodpovedajú zákroky intenzívnej starostlivosti.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: NESTEROIDOVÉ PROTIZÁPALOVÉ A PROTIREUMATICKÉ LÁTKY, deriváty kyseliny propiónovej
ATC kód: M01AE01
Ibuprofén je nesteroidové protizápalové liečivo s dokázanou účinnosťou prostredníctvom inhibície syntézy prostaglandínov na konvenčných experimentálnych modeloch zápalu u zvierat. U ľudí má ibuprofén antipyretický účinok, zmierňuje bolesť spôsobenú zápalom a opuch. Okrem toho ibuprofén inhibuje ADP- a kolagénom- indukovanú agregáciu trombocytov.
Výsledky experimentov nasvedčujú, že súčasné podávanie ibuprofénu môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov.
V štúdii s ibuprofénom v dávke 400 mg podaným v rámci 8 hodín pred alebo do 30 minút po dávke 81 mg kyseliny acetylsalicylovej bolo zaznamenané oslabenie účinku kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxanu alebo agregáciu trombocytov.
Avšak tieto údaje sú limitované a extrapolácia dát ex vivo na klinické podmienky je problematická, takže nie je možné jednoznačne formulovať závery pre pravidelné užívanie ibuprofénu a nedá sa predpokladať klinicky relevantný účinok príležitostne použitého ibuprofénu
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa ibuprofén čiastočne absorbuje už v žalúdku a potom úplne v tenkom čreve. Po biotransformácii v pečeni (hydroxylácia, karboxylácia) sa farmakologicky neúčinné metabolity úplne eliminujú, hlavne obličkami (90%) a v malom množstve aj žlčou. Eliminačný polčas ibuprofénu je u zdravých osôb ako aj u osôb s pečeňovým a obličkovým ochorením 1,8 – 3,5 hodiny, väzba na plazmatické proteíny je približne 99%. Maximálne plazmatické koncentrácie sa po perorálnom užití liekových foriem s normálnym uvoľňovaním dosiahnu po 1 – 2 hodinách.
Poškodenie obličiek
U pacientov s ľahkým poškodením obličiek sa zvýšil neviazaný (S)-ibuprofén, boli vyššie hodnoty AUC pre (S)-ibuprofén a zvýšený pomer AUC enantiomérov (S/R) v porovnaní so zdravými kontrolami.
V konečných štádiách obličkových ochorení pacienti podstupujúci dialýzu mali priemer voľnej frakcie ibuprofénu cca 3% v porovnaní s 1% u zdravých dobrovoľníkov. Ťažké poškodenie funkcie obličiek môže mať za následok akumuláciu metabolitov ibuprofénu. Významnosť tohto efektu nie je známa.
Metabolity sa môžu odstrániť hemodialýzou (pozri časti 4.2, 4.3. a 4.4).
Poškodenie pečene
U cirhotických pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene (Child Pugh skóre 6-10) liečených racemátom ibuprofénu bol pozorovaný dvakrát dlhší polčas a pomer AUC enantiomérov (S/R) bol signifikantne nižší v porovnaní so zdravými kontrolami. To svedčí o poškodení metabolickej inverzie (R)-ibuprofénu na aktívny (S)-enantiomér (pozri časti 4.2, 4.3. a 4.4.).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Subchronická a chronická toxicita ibuprofénu sa v štúdiách na zvieratách prejavila vo forme lézií a vredov v gastrointestinálnom trakte.
Štúdie mutagenity in vitro a in vivo nepreukázali klinicky relevantné príznaky mutagénnych účinkov ibuprofénu. Štúdie karcinogenity ibuprofénu na potkanoch a myšiach nepreukázali žiadne známky karcinogénnych účinkov.
U králikov ibuprofén viedol k inhibícii ovulácie a u rozdielnych druhov zvierat (králiky, potkany, myši) k poruchám implantácie. Experimentálne štúdie na potkanoch a králikoch ukázali, že ibuprofén prechádza placentárnou bariérou. Po podávaní dávok toxických pre matky u potkanov sa v potomstve zistil zvýšený výskyt malformácií (defekty komorového septa).
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
Benzoát sodný
Bezvodá kyselina citrónová
Citrát sodný
Sodná soľ sacharínu
Chlorid sodný
Hypromelóza
Xantánová guma
Tekutý maltitol
Glycerol
Čistená voda
Jahodová príchuť (obsahuje substancie identické s prírodnými ochucovadlami, prírodné ochucovacie prostriedky, propylénglykol)
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
Po otvorení fľaše 6 mesiacov, ak je uchovávaná pri teplote do 25 ºC.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek si nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Polyetyléntereftalátová (PET) topaz fľaša so skrutkovacím uzáverom z vysoko denzitného polyetylénu (HDPE) vybaveným zátkou z nízkodenzitného polyetylénu (LDPE) .
Veľkosť balenia:
100 ml a 200 ml perorálnej suspenzie
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.
Pribalená perorálna striekačka ( kalibrovaná po 0,5 ml až do 5 ml).
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Berlin-Chemie AG
Glienicker Weg 125
D-12489 Berlín
Nemecká spolková republika
Tel.: 030-6707-0
Fax: 030-6707-2120
www.berlin-chemie.de
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
29/0344/11-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM OSTATNEJ REVÍZIE TEXTU