e dýchacích ciest a je indikovaný v preventívnej liečbe stabilných chronických bronchitíd u fajčiarov, v rekurentných infekčných epizódach, napr. počas zimnej sezóny a podobne.
Je tiež indikovaný ako súčasná liečba s antibiotikami v prípade exacerbácie s bakteriálnou infekciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Táto lieková forma je určená predovšetkým na podávanie deťom. Dávka pre dospelých je 10 ml (350 mg) 2-krát denne.

Deti:
Najvhodnejšou liekovou formou pre deti je perorálna suspenzia alebo perorálny roztok. Vo všeobecnosti dávka na kilogram telesnej hmotnosti je 10 mg/kg/deň podaná 2 až 3-krát denne:

- deti s hmotnosťou 15-19 kg (3-6 rokov): 2,5 až 5 ml 2-krát denne

- deti s hmotnosťou 20-30 kg (7-12 rokov): 5 ml 2 až 3-krát denne
- deti s hmotnosťou nad 30 kg (nad 12 rokov): 5 ml 3-krát denne alebo 7,5 ml 2-krát denne
Dĺžka trvania liečby
Terapeutický účinok sa prejaví po 3 dňoch liečby; priemerná dĺžka liečby pre dosiahnutie plného účinku je 7 dní.
Pri chronických ochoreniach sa môže erdosteín používať aj dlhšiu dobu.

Osobitná skupina pacientov:
Pacienti s ťažkým zlyhaním pečene majú použiť polovičnú dávku.
Nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov postihnutých zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu >25 ml/min.

4.3 Kontraindikácie

- precitlivenosť na erdosteín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
- deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 15 kg,
- hepatálne poruchy alebo abnormality (napr. vzostup sérovej alkalickej fosfatázy, tranzamináz atď.)
- renálna insuficiencia (klírens kreatinínu < 25 ml/min),
- homocysteinúria (liek je zdrojom homocysteínu a neexistujú žiadne údaje týkajúce sa podávania erdosteínu v prípade kongenitálnych porúch metabolizmu aminokyselín, zvlášť u tých pacientov, ktorí majú dodržiavať diétu bez metionínu), u pacientov s hepatálnou cirhózou a pri deficiencii enzýmu cystatonín-syntetáza je liek kontraindikovaný kôli možnej interferencii metabolitov a metabolizmom metionínu,
- fenylketonúria

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri objavení symptómov klasickej precitlivenosti liečba erdosteínom musí byť okamžite prerušená.
Erdomed 3,5 % prášok na perorálnu suspenziu obsahuje aspartám a sacharózu. Toto treba brať do úvahy v prípade cukrovky alebo nízko kalorickej diéte. Z dôvodu prítomnosti sacharózy, pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galakózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.
Vzhľadom na obsah nátriumbenzoátu, liek môže spôsobiť alergické reakcie (s možným oneskorením).

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli pozorované žiadne vážne interakcie s inými liečivami často používanými pri respiračných infekciách a chronických obštrukčných pľúcnych chorobách ako teofylín, bronchodilatanciá, erytromycín, amoxicilín alebo sulfatrimetroprim. Erdosteín zvyšuje účinok niektorých antibiotík (napr. amoxicilínu, ampicilínu), čo je možné využiť na terapeutické účely. Bol dokázaný synergický účinok s budenosidom a salbutamolom.
Súbežné podávanie erdosteínu s inými antitusikami nemá opodstatnenie a môže indukovať akumuláciu stekuteného exkrétu v bronchiálnom strome so zvyšovaním rizika superinfekcie alebo bronchospazmov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

O použití erdosteínu u gravidných žien nie sú k dispozícii dostatočné údaje.
Štúdie na zvieratách sú nedostatočné z hľadiska posúdenia účinkov na priebeh gravidity a/alebo vývoj embrya/plodu a/alebo na pôrod a/alebo postnatálny vývoj. Potenciálne riziko pre človka nie je známe.
Preto sa Erdomed nemá podávať počas gravidity a laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Erdomed nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Poruchy nevového systému
Veľmi zriedkavé (<1/10 000): bolesť hlavy
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi zriedkavé (<1/10 000): prechladnutie, dýchavičnosť
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi zriedkavé (<1/10 000): zmeny chuti, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v epigastriu
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé (<1/10 000): žihľavka, začervenanie, ekzém

4.9 Predávkovanie

Doteraz neboli popísané prípady predávkovania.
Dávky vyššie ako odporúčané (1200 mg/deň) môžu spôsobiť potenie, závraty a návaly.
Vo všetkých prípadoch predávkovania má byť dodržaná symptomatická liečba a všeobecné podporné opatrenia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: mukolytikum, expektorans, bronchoprotektívum.
ATC kód: R05CB15.

Erdosteín je mukomodulačná látka, ktorá pôsobí prostredníctvom svojich aktívnych metabolitov. Metabolity obsahujú voľné tiolové skupiny, ktoré rušia disulfidové mostíky, ktoré viažu vlákna glykoproteínov a spôsobujú tak zníženie elasticity a viskozity hlienu. Výsledkom toho je uľahčenie čistenia sekrétov respiračného traktu a zvyšuje účinnosť mukociliárneho mechanizmu pri odstraňovaní hlienu a mukopurulentných sekrétov z horných a dolných dýchacích ciest.
Erdosteín tiež znižuje adhezívnu schopnosť G+ a G- baktérií na epitel dýchacích ciest. Tento antibakteriálny antiadhezívny účinok, ktorý bol dokázaný in vitro, môže redukovať kolonizáciu baktérií a znížiť riziko bakteriálnej superinfekcie.
Erdosteín pôsobí ako scavenger voľných kyslíkových radikálov, zabraňuje tiež ich tvorbe „in loco“ a signifikantne redukuje 8-izoprostan ako marker lipidovej perdoxidácie. Protizápalový účinok erdosteínu in vitro a in vivo sa tiež prejavil poklesom niektorých prozápalovych cytokínov (IL-6, IL-8).
Erdosteín pôsobí proti inhibícii alfa-1-antitrypsínu tabakovým dymom, čím predchádza poškodeniu dýchacích ciest smogom a fajčením.
Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu IgA v dýchacích cestách u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a zabraňuje inhibícii granulocytov spôsobenej fajčením. Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu amoxicilínu v bronchiálnom sekréte, a preto ich súčasné podávanie má rýchlejší nástup účinku než monoterapia amoxicilínom..
Účinok liečby sa dostavuje asi po 3 - 4 dňoch liečby. Erdosteín samotný neobsahuje voľné -SH-radikály. Preto má aj veľmi slabý účinok na gastrointestinálny trakt pri odporúčaných dávkach a jeho nežiaduce účinky sa nelíšia od nežiaducich účinkov pozorovaných pri podávaní placeba.'

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Erdosteín sa rýchlo vstrebáva a metabolizuje na hepatálnej úrovni na najmenej 3 aktívne metabolity: najčastejší (v %) a najúčinnejší z nich je N-tiodiglykolyl-homocysteín (Metabolit 1 alebo M1). Hlavné farmakokinetické parametre sú (referované na M1): Cmax: 3,46 mg/ml; Tmax : 1,48 hodiny): AUC (0-24 hod): 12,09 . Miera väzby erdosteínu na bielkoviny je 64,5 %. Eliminácia sa uskutočňuje močom a stolicou, kde sú iba anorganické sulfáty. Polčas eliminácie (celého lieku, tj. erdosteínu a jeho metabolitov) je viac než 5 hodín. Opakované podanie a potrava neovplyvňujú farmakokinetický profil erdosteínu. Nebola pozorovaná žiadna zvláštna akumulácia alebo enzymatická indukcia. V prípade hepatálneho poškodenia môžu byť pozorované nárasty hodnôt Cmax a AUC. Okrem toho v prípade vážnej hepatálnej poruchy bol zaznamenaný vzostup polčasu eliminácie. V prípade vážnej renálnej insuficiencie existuje riziko akumulácie metabolitov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje o bezpečnosti neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a reprodukčnej toxicity. Erdosteín má veľmi nízku potenciálnu toxicitu.
Sedatívny účinok na CNS bol pozorovaný až pri extrémne vysokých dávkach (4000 mg/kg).


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Sacharóza, nátriumbenzoát, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát sodnej soli sacharínu, aspartám, pomarančová príchuť v prášku.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

Pripravená suspenzia uchovávajte v chladničke pri teplote 2 až 8 ºC, najviac po dobu 14 dní.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Podmienky na uchovávanie po rekonštitúcii lieku, pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaša zo skla jantárovej farby uzavretá poistným skrutkovacím Al uzáverom s PE vložkou, odmerka, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 1 x 50 g prášku na prípravu 100 ml perorálnej suspenzie (3,5 %)

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Liek je určený na perorálne použitie.
Spôsob prípravy:
Prášok na prípravu perorálnej suspenzie: doplňte do fľašky s práškom vodu až po úroveň značky. Starostlivo pretrepávajte, až pokiaľ nevznikne úplne hladká suspenzia. Znovu skontrolujte výšku hladiny v liekovke a ak je treba, pridajte znovu vodu až po značku a znovu pretrepte. Pred každým užívaním je nutné supenziu vždy znovu pretrepať.

Nepoužitý liek a odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medicom International, s.r.o.
Páteřní 6
635 00 Brno
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

52/0233/99-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 4.1.2000
Dátum posledného predĺženia: 21.10.2009/ bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2012