DICLOFENAC AL 50 tbl ent 20x50 mg (blis.PVC/PVDC/Al)

Diclofenac AL 50
Dávka diklofenaku závisí od závažnosti ochorenia. Odporúčaný interval dávok pre dospelých
a dospievajúcich od 15 rokov je 50 až 150 mg sodnej soli diklofenaku za deň, rozdelené do 1-3 dávok. Nie je dostatok dôkazov na podporu odporúčaného dávkovania pre liečbu reumatických stavov u detí.

Vek	Jedna dávka	Celková denná dávka
Dospievajúci (od 15 rokov) a dospelí	1 tableta Diclofenac AL 50 (zodpovedá 50 mg sodnej soli diklofenaku)	1-3 tablety Diclofenac AL 50 (zodpovedá 50-150 mg sodnej soli diklofenaku)

Diclofenac AL retard
Dospelí
Dávka diklofenaku závisí od závažnosti ochorenia. Odporúčaný interval dávok je 50 až 150 mg sodnej soli diklofenaku za deň.
Odporúčaná dávka u dospelých je 1 tableta Diclofenac AL retard (zodpovedá 100 mg sodnej soli diklofenaku).

Poznámka
Pacienti vyžadujúci celkovú dennú dávku sodnej soli diklofenaku do 150 mg môžu, po konzultácii s lekárom, užívať liek vo forme sily 25 mg alebo 50 mg.

Spôsob podávania a dĺžka liečby
Diclofenac AL 25/Diclofenac AL 50
Diclofenac AL 25/Diclofenac AL 50 sa prehĺta celý a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny
(pohár vody) 1-2 hodiny pred jedlom nalačno.

Poznámka
Pacienti pripútaní na lôžko by nemali užívať enterosolventné tablety, lebo ich gastrointestinálna motiita je porušená. Pre týchto pacientov sú dostupné ostatné liekové formy.

Diclofenac AL retard
Diclofenac AL retard sa prehĺta celý a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny.
U pacientov s citlivým žalúdkom sa odporúča užívať Diclofenac AL retard počas jedla.

Poznámka
Liečivo v tomto lieku je vložené do matrice, odkiaľ sa postupne uvoľňuje. Časť prázdnej matrice sa vylúči podľa všetkého v nezmenenej forme. Nemá to nežiaduci vplyv na účinnosť lieku, keďže všetko liečivo sa napriek tomu uvoľní počas prechodu črevami.

Dĺžka liečby
O dĺžke liečby rozhoduje ošetrujúci lekár.
Liečba liekov Diclofenac AL pre reumatických stavoch môže byť dlhodobá.

4.3. Kontraindikácie
Diclofenac AL sa nesmie užívať u:
- pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo diklofenak alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku,
- pacientov s nevyjasnenou poruchou krvotvorby alebo krvného zrážania
- pacientov s gastrointestinálnymi vredmi
- pacientov s gastrointestinálnym, cerebrovaskulárnym alebo iným krvácaním
- v poslednom trimestri gravidity

Dodatočné kontraindikácie pre použitie
Diclofenac AL 25
Diclofenac AL 50
Deťom a dospievajúcim do 15 rokov sa nemajú podávať lieky s obsahom diklofenaku kvôli nedostatočným skúsenostiam.

Dodatočné kontraindikácie pre použitie
Diclofenac AL retard

Tento liek sa neodporúča podávať deťom a dospievajúcim do 18 rokov.

4.4. Špeciálne upozornenia
Upozornenia

Diclofenac AL by sa mal používať len po starostlivom zvážení prínosu z liečby proti možnému riziku:
- počas prvého a druhého trimestra tehotenstva,
- počas dojčenia,
- u pacientov s indukovanou porfýriou
- u pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) alebo zmiešaným ochorením pojivových tkanív (MCTD)

Obzvlášť starostlivé lekárske monitorovanie je potrebné:
- u pacientov s gastrointestinálnymi symptómami alebo žalúdkovými alebo dvanástnikovými vredmi v anamnéze alebo zápalových ochorením čriev (ulceratívna kolitída a Crohnova choroba)
- u pacientov s hypertenziou alebo srdcovou insuficienciou
- u pacientov s pre-existujúcim poškodením obličiek
- u pacientov so závažnou hepatálnou poruchou
- u pacientov po nedávno uskutočnenej rozsiahlej operácii
- u starších pacientov

Pacienti trpiaci horúčkou, nosovými polypmi alebo chronickou obštrukčným ochorením dýchacích ciest a pacienti s precitlivenosťou na ostatné lieky proti bolesti a nesteroidové antireumatiká /analgetiká by mali užívať diklofenak len v špecifických prípadoch (musí byť dostupné vybavenie urgentnej medicíny
a dostupný personál) a pod priamym lekárskym dohľadom, lebo u týchto pacientov je vyššie riziko výskytu alergických reakcií, ktoré sa môžu prejavovať ako záchvaty astmy (analgetická intolerancia / analgetická astma), angioedém alebo žihľavka.

Zvlášť opatrne tiež treba postupovať u pacientov s tendenciou k alergickým reakciám na iné lieky, lebo u týchto pacientov je zvýšené riziko, že sa u nich rozvinú reakcie precitlivenosti aj keď užijú diklofenak.

Súbežné užitie lieku Diclofenac AL a prípravkov s obsahom lítia (lieky na liečbu mentálnych porúch) alebo niektorých liekov na odvodnenie (kálium šetriace diuretiká) vyžaduje monitorovanie hladiny lítia alebo draslíka v krvi (pozri tiež odstavec Liekové a iné interakcie).

Diklofenak môže prechodne inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Pacientov s poruchou zrážania preto treba starostlivo monitorovať.

Ostatné upozornenia
Dlhodobá terapia liekom Diclofenac AL vyžaduje pravidelnú kontrolu funkčných pečeňových a obličkových testov a pravidelnú kontrolu krvného obrazu.
Dlhodobé užívanie vysokých dávok analgetík rôzneho pôvodu môže spôsobiť bolesti hlavy, ktoré nie je možné liečiť vysokými dávkami týchto liekov.
Pravidelné užívanie liekov proti bolesti , zvlášť, ak sa užívajú viaceré analgetiká v kombinácii, môže spôsobiť permanentné poškodenie obličiek s rizikom renálneho zlyhania (analgetická nefropatia).

Dôležitá informácia o niektorých látkach lieku Diclofenac AL
Diclofenac AL 25
Diclofenac AL 50
Tieto lieky obsahujú laktózu, preto nie sú vhodné pre pacientov so zriedkavým dedičným stavom známym ako galaktózová intolerancia, dedičná Lapp laktázová deficiencia alebo glukózo-galaktózová
malabsorpcia.

4.5. Liekové a iné interakcie
Súbežné užívanie lieku Diclofenac AL a digoxínu, fenytoínu alebo prípravkov s obsahom lítia môže spôsobiť zvýšenie sérových koncentrácií týchto liekov. Sérovú koncentráciu lítia preto treba
monitorovať.
Diclofenac AL môže znižovať účinok diuretík a antihypertenzív.
Diclofenac AL môže znižovať účinok ACE inhibítorov. Súbežné použitie môže tiež zvyšovať riziko rozvoja funkčnej renálnej poruchy.

Súbežné užívanie lieku Diklofenak AL a kálium šetriacich diuretík môže spôsobiť hyperkalémiu, čo vyžaduje monitorovanie kália.
Súbežné užívanie lieku Diclofenac AL a ostatných nesteroidových protizápalových liekov alebo glukokortikoidov zvyšuje riziko gastrointestinálnych nežiaducich účinkov.
Podanie lieku Diclofenac AL 24 hodín pred alebo po dávke metotrexátu môže vyvolať zvýšenie
koncentrácií metotrexátu v krvi a tým zvýšenie toxických účinkov metotrexátu.
Lieky obsahujúce probenecid alebo sulfinpyrazón môžu predĺžiť vylučovanie diklofenaku.
Podľa dostupných klinických štúdií sa nezistili interakcie medzi diklofenakom a antikoagulantmi. Napriek tomu sa u pacientov so súbežnou liečbou odporúča monitorovanie zrazenín, aby sa predišlo potenciálnym problémom.
Nesteroidové antireumatiká (ako sodná soľ diklofenaku) môžu zvyšovať renálnu toxicitu cyklosporínu.
Zaznamenali sa ojedinelé prípady interferencie diklofenaku s hladinami glukózy v krvi, čo vyžaduje úpravu dávkovania antidiabetík. Aby sa predišlo potenciálnym problémom, treba monitorovať hladinu glukózy v krvi, ak sa tieto lieky podávajú súbežne.
Zaznamenal sa ojedinelý prípad myokardiálnej nekrózy a anafylaktického šoku pri súbežnom podávaní diklofenaku a analógov prostaglandínu.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita
Diclofenac AL sa nesmie používať v poslednom trimestri gravidity.
Diclofenac AL sa môže používať počas prvého a druhého trimestra gravidity a počas laktácie len po starostlivom zvážení očakávaného prínosu proti potenciálnemu riziku.
Bezpečnosť užívania u tehotných žien sa nestanovila. Nakoľko účinok inhibície syntézy prostaglandínov počas gravidity nie je jasný, diklofenak sa nemá užívať počas prvých šiestich
mesiacov tehotenstva.
Diclofenac AL je kontraindikovaný počas posledného trimestra gravidity, lebo mechanizmus účinku lieku môže inhibovať kontrakcie maternice, čo môže spôsobiť predčasný uzáver ductus arteriosus, zvýšený sklon ku krvácaniu u matky / alebo plodu a k tvorbe edémov u matky.

Laktácia
Malé množstvo liečiva diklofenaku a jeho metabolitov sa vylučuje do materského mlieka. Keďže žiadne nežiaduce účinky na dieťa sa doposiaľ nezaznamenali, pri krátkodobom užívaní obvykle nie je potrebné prerušiť dojčenie. Avšak u dojčiacich matiek, kde je odporúčaná dlhodobá liečba a/alebo
liečba vysokými dávkami na liečbu reumatických stavov, sa odporúča včas prerušiť dojčenie.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Keďže Diclofenac AL môže spôsobiť nežiaduce účinky ovplyvňujúce CNS ako únava a závraty, pacientov schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje môže byť porušená, zvlášť pri súbežnom požití alkoholu.

4.8. Nežiaduce účinky
Pri výskyte nižšie uvedených nežiaducich účinkov treba vziať do úvahy, že sú väčšinou závislé na dávke a líšia sa podľa individuálnych dispozícií pacienta. Obzvlášť riziko gastrointestinálneho
krvácania (gastritída, erózie, vredy) závisí od veľkosti dávky a od dĺžky liečby.

Gastrointestinálny trakt
Pacienti mali veľmi časti (> 10%) skúsenosti so vznikom gastrointestinálnych symptómov ako je nauzea, dávenie a hnačka ako aj nepatrné straty krvi z gastrointestinálneho traktu, ktoré vo výnimočných prípadoch môžu spôsobiť anémiu.
Zaznamenali sa časté (>1% - < 10%) prípady dyspepsie, nadúvania, kŕčov v brušnej dutine, nechutenstvu a ku gastrointestinálnym vredom (niekedy s krvácaním alebo prasknutím vredu) a menej často (> 0,1% - < 1%) prípady k dáveniu krvi, objaveniu sa krvi v stolici alebo krvavej hnačke.
Pacienti musia byť poučení, že musia prerušiť užívanie diklofenaku a ihneď vyhľadať lekára, ak majú skúsenosti s takýmito symptómami.

Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady:
stomatitídy, glositídy, ezofágových lézií, problémov dolnej časti brucha (napr. hemoragická kolitída alebo exacerbácia Crohnovej choroby/ulceratívnej kolitídy), zápcha.

Ostatné nežiaduce účinky pre
Diclofenac AL 25
Diclofenac AL 50
Diclofenac AL retard
Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady podobné diafragmovému zúženiu čriev.

Centrálny nervový systém a zmysly

CNS nežiaduce reakcie ako je bolesť hlavy, excitácia, stavy podráždenosti, únava, ospalosť a závraty
sú časté (> 1% - < 10%). Veľmi zriedkavé (< 0,01%) sú prípady porušenia vnímania, poruchy chuti, vizuálne poruchy (rozmazané alebo dvojité videnie), tinnitus a prechodná porucha sluchu, poruchy pamäti, dezorientácia, zmätenosť, úzkosť, nočná mora, tremor, depresia a ostatné psychotické reakcie.
Počas liečby diklofenakom sa veľmi zriedkavo (< 0,01%) zaznamenali symptómy aseptickej meningitídy, vrátane stuhnutia šije, bolesti hlavy, nauzey, dávenia, horúčky alebo straty vedomia. Pacienti s autoimúnnynmi poruchami (systémový lupus erythematosus, zmiešané ochorenie
pojivových tkanív) majú predispozíciu na vznik týchto nežiaducich príhod.

Koža
Zaznamenali sa časté (> 1% - < 10%) prípady hypersenzitívnych reakcií ako je kožná vyrážka a svrbenie a menej časté (> 0,1% - < 1%) prípady žihľavky alebo alopécie.
Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady bulózneho exantému, ekzému, erytémy,
fotosenzitivity, purpury (vrátane alergickej purpury) a ťažké formy kožných reakcií (Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).

Obličky
Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady poškodenia tkaniva obličiek (intersticiálna nefritída, renálna papilárna nekróza), ktoré môžu byť sprevádzané akútnym renálnym zlyhaním, proteinúriou a/alebo hematúriou. Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady rozvoja nefrotického syndrómu. Funkčné obličkové testy preto treba pravidelne monitorovať.

Pečeň
Zaznamenali sa časté (> 1% - < 10%) prípady zvýšenia sérových transamináz. Pacienti mali menej často (> 0,1% - < 1%) skúsenosti s poškodením pečene (hepatitída so žltačkou alebo bez nej, veľmi zriedkavo [< 0,01%] vo fulminantných prípadoch, bez prodromálnych symptómov). Funkčné pečeňové testy preto treba pravidelne monitorovať.'

Pankreas
Veľmi ojedinele sa pozorovali prípady pankreatitídy.

Krv
Zaznamenali sa menej časté (> 0,1% - < 1%) prípady poruchy hematopoézy (anémia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia). Medzi včasné symptómy môže patriť horúčka, bolesti hrdla, lézie v ústach, symptómy podobné chrípke, závažná únava, krvácanie z nosa a kožné hemorágia. Krvný obraz preto treba pravidelne monitorovať počas dlhodobej liečby. Zaznamenali sa veľmi zriedkavé
(< 0,01%) prípady hemolytickej anémie.

Kardiovaskulárny systém
Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady palpitácií, bolesť na hrudníku a vysoká krvný tlak. Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady srdcovej insuficiencie.

Organizmus ako celok a ostatné orgánové systémy
Môžu sa vyskytnúť závažné hypersenzitívne reakcie prejavujúce sa ako opuch tváre, jazyka a hrdla vedúce k zúženiu dýchacích ciest, dýchavičnosť až po astmatický záchvat, tachykardia, pokles krvného tlaku až po život ohrozujúci šok. Ak sa vyskytne niektorý z týchto problémov, najmä keď sa liek užíva prvýkrát, pacienti musia vyhľadať rýchlu lekársku pomoc.

Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady alergickej vaskulitídy a pneumonitis. Zaznamenali sa menej časté (> 0,1%-< 1%) prípady edémov (periférne edémy), zvlášť u pacientov s vysokým krvným tlakom alebo funkčnou poruchou obličiek.

Zaznamenali sa veľmi zriedkavé (< 0,01%) prípady zhoršenia zápalov spôsobených infekciami (napr., rozvoj nekrotickej fascilitídy) pri súbežnom systémovom používaní nesteroidových protizápalových liekov. Tieto príhody sa môžu vyskytnúť v dôsledku mechanizmu účinku nesteroidových protizápalových liekov. Ak sa vyskytnú znaky alebo symptómy infekcia alebo sa zhoršia počas liečby liekom Diclofenac AL, pacientom sa odporúča vyhľadať lekára. Môže byť potrebná antiinfekčná/ antibiotická terapia.


4.9. Predávkovanie
Symptómy predávkovania
Pri predávkovaní môže dochádzať k poruchám CNS ako sú bolesti hlavy, závraty, únava, hyperventilácia, zastreté vedomie, u detí naviac myoklonus), ako aj k bolestiam brucha, nauzey
a dáveniu. Pacienti tiež môžu mať skúsenosť s gastrointestinálnym krvácaním a hepatálnou a/alebo renálnou poruchou.

Liečba predávkovania
Nie je známe špecifické antidotum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidové antiflogistikum, analgetikum
ATC klasifikácia: M01AB05

Diklofenak je nesteroidové antiflogistikum/analgetikum, ktoré je účinné v obvyklých modeloch zápalu u zvierat prostredníctvom inhibície syntézy prostaglandínov.
U ľudí diklofenak zmierňuje bolesť, opuch a horúčku spôsobenú zápalom. Okrem toho diklofenak inhibuje ADP a kolagénom indukovanú agregáciu doštičiek.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní obvyklej dávky enterosolventných tabliet sa diklofenak úplne absorbuje v distálnej časti gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne,
v závislosti na čase žalúdočnej pasáže za čas (tmax) 1 až 16 hodín, priemerne tmax po 2 až 3
hodinách. Biologická dostupnosť perorálne podaného diklofenaku činí pre značný efekt prvého priechodu pečeňou len 35 – 70 %. Približne 30% dávky sa metabolizuje a vylučuje stolicou. Približne 70% diklofenaku sa po metabolizácii v pečeni (hydroxylácia a konjugácia) vylučuje renálne
vo forme inaktívnych metabolitov. Polčas eliminácie je nezávisle na pečeňových a renálnych funkciách asi 2 hodiny. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 99%.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické vlastnosti
Akútna toxicita
Akútna toxicita skúmaná na rôznych zvieracích druhoch nepreukázala žiadnu zvláštnu špecificitu.

Chronická toxicita
Chronická toxicita sa sledovala na potkanoch, psoch a opiciach.
V toxických dávkach, napr. pri dávkach vyšších ako 0,5 až 2,0 mg/kg v závislosti od druhu zvierat, sa pozorovali ulcerácie gastrointestinálneho traktu a krvná dyskrázia.

Mutagénne a karcinogénne účinky
V pokusoch na potkanoch a myšiach diklofenak nemal karcinogénne účinky. Tumorogénne štúdie u potkanov a myší nedokázali tumorogénne účinky diklofenaku.

Reprodukčná toxicita
Embryotoxický potenciál diklofenaku sa študoval na troch druhoch zvierat (potkanoch, myšiach
a králikoch). Maternotoxické dávky boli spojené so smrťou plodu a spomaleným vývinom. Neboli zistené malformácie plodu.
Diklofenak predlžoval dĺžku gravidity, dobu pôrodu. Nezaznamenal sa nežiaduci účinok na fertilitu. Sub-maternotoxické dávky nemali účinok na postnatálny vývin mláďat.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Diclofenac AL 25
Diclofenac AL 50
Lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum, silica colloidalis anhydrica, cellulosi pulvis, magnesii stearas, copolymeri methacrylati L dispersio 30%, hypromellosum, acetyltriethylis citras, macrogolum 400, macrogolum 6000, talcum, titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum E 172, ferri
oxidum rubrum E 172, aqua purificata

Diclofenac AL retard
Talcum, ethylcellulosum, magnesii stearas, povidonum, hypromellosum, diethylis phtalas, titanii dioxidum E 171, ferri oxidum rubrum E 172, macrogolum 4000, acidum stearicum,

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Pri teplote do 25 oC. V pôvodnom obale, chrániť pred vlhkosťou.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Diclofenac AL 25
Diclofenac AL 50
PVC/Al blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Veľkosť balenia: 20, 30, 50 a 100 tabliet

Diclofenac AL retard
PVC/PVDC/Al blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Veľkosť balenia: 20, 30, 50 a 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú potrebné žiadne špeciálne upozornenia.

7. DRŽITEĹ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ALIUD® PHARMA GmbH Co. KG Gottlieb-Daimler Strasse 19
D-89150 Laichingen, SRN

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO Diclofenac AL 25/50: 29/0186/95-S Diclofenac AL retard: 29/0187/95-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:
marec 2005