DESLORATADIN ZENTIVA 5 MG FILMOM OBALENÉ TABLETY tbl flm 90x5 mg (blis.PCTFE/PVC/Al)

nej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne)
sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako
príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.
V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo
dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície
alergénu.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo loratadín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Účinnosť a bezpečnosť liečby tabletami desloratadínu u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa musí Desloratadin Zentiva užívať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).
Tento liek obsahuje izomalt. Pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami fruktózovej intolerancie nemajú tento liek užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách s tabletami desloratadínu, v ktorých sa súčasne podával erytromycín alebo
ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).
V klinickej farmakologickej štúdii súčasné užívanie desloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

V štúdiách na zvieratách nebol desloratadín teratogénny. Bezpečnosť užívania lieku počas gravidity
nebola stanovená. Užívanie Desloratadinu Zentiva počas gravidity sa preto neodporúča.
Desloratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča užívanie Desloratadinu Zentiva u dojčiacich žien.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V klinických skúšaniach, v ktorých sa hodnotila schopnosť viesť vozidlá, sa u pacientov užívajúcich
desloratadín neobjavilo jej zníženie. Pacientov však treba informovať, že veľmi zriedkavo sa
u niektorých ľudí vyskytla ospanlivosť, ktorá môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a chronickú idiopatickú
urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali desloratadín v odporučenej dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí užívali placebo a boli u nich hlásené nežiaduce účinky. Z nežiaducich účinkov, hlásených navyše oproti placebu, boli najčastejšie únava (1,2 %), sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %). V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených desloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo. Iné nežiaduce účinky, veľmi zriedkavo hlásené v čase od uvedenia na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.

Psychiatrické poruchy a ochorenia	Halucinácie
Poruchy nervového systému	Závrat, ospanlivosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty.
Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti	Tachykardia, palpitácie.
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu	Bolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka.
Ochorenia pečene a žlčových ciest	Zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitída.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Myalgia
Celkové ochorenia	Reakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážka a urtikária).

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva.
Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.
V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 45 mg desloratadínu
(deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.
Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H₁ antagonista, ATC kód: R06A X27

Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou
antagonistickou aktivitou na H₁-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje
periférne histamínové H₁-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.
Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu
uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych
buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu z endotelových buniek.
Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.
V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 20 mg desloratadínu denne
počas 14 dní, neboli pozorované žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky.
V klinickej farmakologickej štúdii, v ktorej bol desloratadín podávaný v dávke 45 mg denne
(deväťnásobok klinickej dávky) počas desať dní, nebolo pozorované predĺženie QTc intervalu.
Neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu
v štúdiách s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.
Desloratadín neprestupuje ľahko do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných klinických
skúšaniach sa pri odporúčanej dávke 5 mg denne v porovnaní s placebom nepozorovala zvýšená
incidencia somnolencie. Desloratadín podávaný v klinických štúdiách v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg
desloratadín neovplyvnil štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej
ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.
Súčasné podávanie alkoholu v klinických farmakologických štúdiách nezvýšilo alkoholom vyvolanú
poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch
psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už pri samostatnom
podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.
U pacientov s alergickou rinitídou bol desloratadín účinný pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie,
exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na
podnebí. Desloratadín účinne kontroloval príznaky počas 24 hodín. Účinnosť tabliet desloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.
Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne
klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú
rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná ako výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni
alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov
4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.
Desloratadín bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjuktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže
patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických
pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení,
predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení
symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických štandardoch.
V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových štúdiách u pacientov s chronickou idiopatickou
urtikáriou bol desloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každej štúdii účinky pretrvali počas 24- hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných štúdiách s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako'
neodpovedajúci na antihistaminiká. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 %
pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, liečených placebom. Liečba desloratadínom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú určiť v priebehu 30 minút po podaní. Desloratadín je
dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas
terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom
(približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická dostupnosť desloratadínu bola
úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.
V jednej farmakokinetickej štúdii s demografickou štruktúrou pacientov podobnou všeobecnej
populácii so sezónnou alergickou rinitídou 4 % jedincov dosiahlo vyššiu koncentráciu desloratadínu.
Toto percento sa môže meniť v závislosti od etnického prostredia. Maximálna koncentrácia
desloratadínu bola asi 3-krát väčšia po asi 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 89 hodín.
Profil bezpečnosti týchto jedincov sa nelíšil od všeobecnej populácie.
Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy
o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní desloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne
počas 14 dní.
Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto
nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro
štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.
V štúdii s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg desloratadínu nezistil žiadny vplyv potravy
(raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť desloratadínu. V inej štúdii nemal
grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie s desloratadínom
a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície desloratadínu sa nevyskytli žiadne
kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity desloratadínu a loratadínu.
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom
podávaní, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie
s desloratadínom a loratadínom ukázali neprítomnosť karcinogénneho potenciálu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Izomalt ( E953)
Predželatínovaný kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza
Ťažký oxid horečnatý
Hyprolóza
Krospovidón (typ A)
Magnéziumstearát
Obal tablety:
Polyvinylalkohol
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol/PEG 3350
Mastenec
Indigokarmín FD&C Blue 2
Hliníkový lak (E132)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ºC. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Desloratadin Zentiva 5 mg filmom obalené tablety sú balené v polychlórtrifluóretylénových (PCTFE)/ polyvinylchloridových (PVC)/ hliníkových blistroch.
Balenie obsahuje 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90, 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadnie zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0008/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU