Alergie v sú v súčasnosti vo svete rozšíreným problémom. Výskyt alergických ochorení na celom svete neustále narastá a v súčasnosti dosahuje 35 – 40 % populácie. Ťažkosti vyplývajúce z rôznorodých reakcií organizmu na alergické podnety denne zhoršujú kvalitu života u alergikov. Pokiaľ nie je nastavená správna životospráva a farmakoterapia, môžu mať niektoré druhy hypersenzitívnych reakcií až fatálne následky.
Pre správne pochopenie reakcie tela na alergén je dôležité pochopiť správanie sa a fungovanie histamínu v ľudskom tele. Histamín je špecifická endogénna látka. Literatúra ho neoznačuje ako neurotransmiter ani ako hormón. Jeho pôsobenie v organizme je však už dôkladne preskúmané. V tele sa syntetizuje z aminokyseliny histidín. Nachádza viac nachádza sa vo väčšine tkanív, zvlášť v pľúcach, v koži a v tráviacom systéme. Uskladňuje sa v zásobných granulách v bazofiloch a mastocytoch. Mastocyty si vieme predstaviť ako zásobné puzdrá pre histamín. Práve tieto granuly plné histamínu sa po pôsobení alergénu cez imunoglobulíny rozpadávajú a množstvo histamínu sa vyplavuje do tela.
Základné 3 úlohy histamínu v tele sú:
- neurotransmiter v hypotalame
- zvyšuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku
- podieľa sa vzniku a rozvoji alergickej a zápalovej reakcie
Existujú 4 druhy histamínových receptorov, ktoré sa nachádzajú v orgánoch po celom tele. Ich obsadzovaním a blokovaním rôznymi liečivami, môžeme navodiť viaceré využiteľné účinky. Napr. blokovaním H2 receptorov (cimetidín, ranitidín) vieme znížiť sekréciu HCl v žalúdku a zmierňovať príznaky vredovej choroby žalúdka. Blokovaním H3 (betahistín) sa liečia choroby vnútorného ucha.
Najväčší potenciál vo farmácií, a hlavne pri liečbe alergií majú však H1 receptory. Pôsobenie histamínu cez H1 spôsobuje: krátkodobú vazodilatáciu ciev, začervenanie kože, zníženie krvného tlaku, svrbenie, bolesť, zvýšenú permeabilitu ciev (edémy, opuchy), kontrakcie bronchov a maternice. Ich blokovaním antihistaminikami vieme zmierňovať tieto nepríjemné alergické prejavy, ktoré histamín pôsobením na týchto receptoroch spôsobuje.
Už v roku 1950 boli objavené prvé H1 antihistaminiká. Tie označujeme ako 1. generácia - patrí tu napr. prometazín, difenhydramín, klemastín, bisulepin. Nevýhodou je, že prenikajú do centrálnych častí nervovej sústavy a vyvolávajú nepríjemné sedatívne účinky. Pri kombinácií s alkoholom sa tieto účinky ešte prehlbujú. Využíva sa aj ich antiemetický účinok. Doteraz sa však využívajú pri liečbe alergických rinitíd, konjuktivitíd, u astmatikov. Pre ich uspávací účinok by sa mali užívať výlučne pred spaním a nikdy nie pred alebo počas vedenia motorového vozidla.
2. generácia H1 antihistaminík neprechádza do mozgu a nemá preto sedatívne účinky. Liečivá patriace do tejto skupiny predstavujú momentálne asi najpoužívanejšie antialergiká. Patria tu hlavne cetirizín a loratadín. Popri bloku H1 receptorov výrazne vplývajú aj na samotné uvoľňovanie histamínu z mastocytov. U cetirizínu sa uvádza významný protizápalový účinok. Oproti liečivám prvej generácie sú nadpriemerne bezpečné a majú málo nežiaducich účinkov. V niektorých krajinách, vrátane Slovenska, cetirizín a loratadín obsahujú aj niektoré voľno predajné prípravky. Najčastejšie ide o tuhé perorálne formy (tablety alebo kapsuly).
V súčasnosti už poznáme aj 3. generáciu H1 antihistaminík. Sú to však len optické izoméry a upravené štruktúry liečiv z druhej generácie. Patrí tu
levocetirizín, desloratadín a fexofenadín. Oproti svojim predchodcom majú vyššiu účinnosť a nižšie riziko nežiaducich účinkov.