upiny A,
bakteriálnej endokarditídy, reumatickej horúčky, eryzipela, nektrotizujúcej ulceróznej gingivostomatitídy a ďalších infekcií vyvolaných citlivými mikroorganizmami.
4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania
Streptokoková tonzilofaryngitída:
Deti do 25 kg telesnej hmotnosti 250 mg každých 8 hodín.
Deti od 25 do 40 kg telesnej hmotnosti 250 až 500 mg každých 8 hodín
Mladiství a dospelí do 70 kg 500 mg každých 8 hodín. Liek sa užíva 10 dní.
Streptokokové impetigo resp. pyodermia:
V-Penicilin sa užíva v rovnakých dávkach ako u streptokokovej tonzilofaryngitídy, čas užívania je 7 dní.
Sekundárna prevencia reumatickej horúčky:
Deti u dospelí 250 mg každých 12 hodín, čas užívania je 5 rokov i viac.
Liečba I. štádia Lymskej boreliózy:
30 mg/kg telesnej hmotnosti a deň rozdelené do 3 dávok, čas užívania je 3 až 4
týždne.
Pokračovanie parenterálnej liečby pneumokokovej pneumónie:
Dospelý 500 až 750 mg každých 6 alebo 8 hodín.
V ďalších indikáciách sa zvyčajne podáva deťom do 14 rokov 250 až 500 mg každých
8 hodín, starším 500 až 750 mg každých 8 hodín.
Liek sa užíva minimálne 5 až 7 dní, pri ochorení vyvolanom beta-hemolytickými streptokokmi 7 až 10 dní.
Liečbu je vhodné doplniť podávaním vitamínu C.
U starších osôb s renálnou insuficienciou sa predlžuje biologický polčas fenoxymetylpenicilínu asi na 4 hodiny, preto je vhodné zvoliť dlhší časový interval medzi jednotlivými dávkami.
Spôsob podávania
Liek je určený na perorálne použitie. Tableta sa užíva ½ hodiny pred jedlom alebo 2
hodiny po jedle, zapije sa vodou alebo ovocnou šťavou.
4.3. Kontraindikácie
Absolútnou kontraindikáciou podávania V-Penicilinu je hypersenzitivita na penicilínové a cefalosporínové antibiotiká a ďalej všetky stavy, ktoré negatívne ovplyvňujú vstrebávanie lieku z tráviaceho traktu (vomitus, diarrhoe).
Relatívnymi kontraindikáciami sú alergické ochorenia (astma, urtikária), gastrointestinálne ochorenia i v anamnéze (ulcerózna kolitída, regionálna enteritída, antibiotikami indukovaná kolitída).
Infekčná mononukleóza je tiež relatívnou kontraindikáciou podávania V-Penicilinu, pretože u pacientov, ktorí užívajú penicilín, vzniká častejšie raš kože.
Vzhľadom na to, že je V-Penicilin, podobne ako väčšina penicilínov, vylučovaný
obličkami, je u pacientov s insuficienciou renálnych funkcií potrebné redukovať dávku alebo predĺžiť interval podávania.
4. 4. Špeciálne upozornenia
Väčšina nežiaducich účinkov penicilínov je podmienená hypersenzitivitou. Alergia na fenoxymetylpenicilín je zvyčajne skrížená s alergiou na iné penicilíny, niekedy i na cefalosporíny. Zriedkavo (u 0,05% liečených) sa alergické reakcie môžu prejaviť ako typický anafylaktický šok. Inokedy sa môžu objaviť príznaky podobné sérovej chorobe: urtikária, horúčka, opuchy kĺbov, angioneurotický edém, intenzívny pruritus
a respiračné ťažkosti. Zvyčajne sa tieto príznaky objavujú 7-10 dní po začiatku terapie. Z ďalších nežiaducich účinkov sa vyskytujú rôzne kožné vyrážky, orálne lézie, horúčka,
intersticiálna nefritída, eozinofília, hemolytická anémia a ďalšie hematologické poruchy
a vaskulitída.
Po perorálnom podaní vysokých dávok penicilínu sa môžu vyskytnúť tráviace ťažkosti ako nauzea, vomitus, diarea. Toxické účinky po podaní penicilínu prakticky nehrozia. Iba v ojedinelých prípadoch u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky penicilínu (viac ako 12 g penicilínu denne), boli pozorované príznaky podráždenia mozgovej kôry ako dôsledok prieniku penicilínu do CNS.
4. 5. Liekové a iné interakcie
Bakteriostatické lieky (chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy, tetracyklíny) môžu interferovať s baktericídnym účinkom penicilínu pri liečbe meningitídy a ďalších ochorení, kde je dôležitý rýchly nástup baktericídneho účinku.
Cholestyramín a colestipol znižujú vstrebávanie orálne podaného penicilínu. Penicilíny znižujú efektivitu hormonálnej antikoncepcie stimuláciou metabolizmu
estrogénov a redukciou ich enterohepatálnej cirkulácie. Výsledkom je nepravidelná
menštruácia, intermenštruačné krvácanie a nežiaduce tehotenstvo.
4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Penicilíny prenikajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského mlieka, kde ich hladina dosahuje 3-15 % sérovej hladiny.
V-Penicilin patrí medzi antibiotiká, ktoré po vylúčení možných alergických reakcií nemajú nepriaznivé nežiaduce účinky na matku ani na dieťa.
Ak vylúčime možné alergické reakcie, je vhodným antibiotikom pre použitie
v tehotenstve i počas laktácie.
4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Penicilíny patria do skupiny liekov, ktoré z hľadiska možnosti ovplyvnenia pozornosti patria do skupiny a) bezpečné alebo s nepravdepodobným účinkom.
4. 8. Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa vyskytujú asi u 5 % liečenej populácie, alergické reakcie 2 - 5 %. Po vysokých dávkach V-Penicilinu sa môže vyskytnúť: urtikária, horúčka, eozinofília, artralgia, angioneurotický edém, leukopénia, pancytopénia a zvýšená krvácavosť ako následok poruchy funkcie trombocytov a trombocytopénie. Megadávky môžu spôsobiť poruchy CNS, najmä u detí a u starších osôb s poruchou funkcie obličiek.
Pri liečbe syfilisu môže dojsť až v 50 % prípadov k Herxheimerovej reakcii následkom uvoľnenia endotoxínu. Prejaví sa to horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom.
Pri užívaní vysokých dávok môže vzniknúť hyperkaliémia, vzhľadom na značný prívod
draslíka.
4. 9. Predávkovanie
V súčasnosti neexistuje špecifické antidotum, terapia predávkovania je symptomatická a adjuvantná. Fenoxymetylpenicilín je možné odstrániť z krvi hemodialýzou.
5. Farmakologické vlastnosti
5. 1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupinaAntibiotikum
ATC kód
J01CE02
Mechanizmus účinku
V-Penicilin patrí do skupiny baktericídnych acidorezistentých perorálnych penicilínových antibiotík. Jeho antimikrobiálny účinok je výsledkom inhibície syntézy bunkovej steny mikroorganizmu. Je výsledkom väzby beta-laktamového liečiva na špecifické proteíny pre penicilíny (penicillin-binding proteins PBP-1 a PBP-3)
s následnou inhibíciou syntézy bunkovej steny blokádou transpeptidácie peptidoglykánu. Dochádza tiež k aktivácii autolytických enzýmov v bunkovej stene,
ktoré nakoniec vedie k léziám steny a smrti bunky.
Antibakteriálne spektrum lieku zahŕňa pyogénne a ďalšie streptokoky, gonokoky a meningokoky, listérie, Erysipelotrix insidosa, korynebaktérie, bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídia tetanu a ďalšie anaeróbne klostrídie, moraxelu, Treponema pallidum, väčšinu kmeňov leptospír.
Menej často pôsobí V-Penicilin na viridujúce streptokoky (asi na 70-80 % kmeňov) a na enterokoky (na 20-40 % kmeňov).
Po dosiahnutí vyšších koncentrácií v sére podaním vysokých dávok, v moči i po podaní bežných dávok, pôsobí V-Penicilin i na niektoré gramnegatívne črevné paličky, napr. Escherichia coli, plazivé formy protea a salmonely.'
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Fenoxymetylpenicilín je rezistentný voči žalúdočnej acidite, a preto sa môže podávať perorálnou cestou. Po podaní nalačno sa dosiahne maximálna hladina v plazme za 1 hodinu. Po podaní lieku po jedle sa dosiahne maximálna koncentrácia za 2 hodiny po užití a môže byť až o 50 % nižšia ako po podaní nalačno. Potom hladina fenoxymetylpenicilínu v krvi rýchlo klesá.
Penicilín je distribuovaný do všetkých tkanív a telesných tekutín, vrátane pleurálnej, perikardiálnej a kĺbovej. Koncentrácie penicilínu v tkanivách sa rovnajú koncentrácii v sére, iba v oku, prostate a v CNS sú hladiny nižšie.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 65-80 %, prienik antibiotika do CNS dosahuje 5 %, v žlči sa koncentruje až 200 %, v kostiach do 10 %, v bronchiálnom sekréte 45-50 %,
v extracelulárnej tekutine 20-40 %, v mäkkých tkanivách 20-40 %.
Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje obličkami, z toho 10% glomerulárnou filtráciou a 90
% tubulárnou sekréciou. Približne 30-40 % dávky podanej per os je vylúčenej počas 6 hodín do moču v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje v rozmedzí 0,5-1 h., môže však byť výrazne predĺžený pri nedostatočných renálnych funkciách, napr.
u novorodencov a starších ľudí.
5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Bezpečnosť lieku sa overila v klinickej praxi jeho dostatočne dlhým používaním.
6. Farmaceutické údaje
6. 1. Zoznam pomocných látok
lactosum monohydricum, croscarmellosum natricum, talcum, magnesii stearas, cellulosum microcristallinum
6. 2. Inkompatibility
Liek je určený na perorálne použitie, vyrába sa vo forme tabliet. Fyzikálna alebo chemická inkompatibilita pri miešaní lieku do infúznych roztokov je neaktuálna.
6. 3. Čas použiteľnosti
V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA®: 5 rokov V-PENICILIN 500 mgSLOVAKOFARMA®: 5 rokov V-PENICILIN 750 mgSLOVAKOFARMA®: 5 rokov
6. 4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
V suchu pri teplote 15 až 25 C, chrániť pred svetlom.
6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu
a) blister (PVC fólia/Al fólia s tlačou), papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
b) fľaša, uzáver z plastickej hmoty, etiketa, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
c) PE vrecko,plechová škatuľka,etiketa d) PE vrecko,plastová dóza,etiketa veľkosť balenia:
30 tabliet po 250 mg (blister)
30 tabliet po 250 mg (fľaša)
1000 tabliet po 250 mg (plechová škatuľka)
1000 tabliet po 250 mg (plastová dóza)
30 tabliet po 500 mg (blister)
30 tabliet po 500 mg (fľaša)
1000 tabliet po 500 mg (plechová škatuľka)
1000 tabliet po 500 mg (plastová dóza)
20 tabliet po 750 mg (blister)
30 tabliet po 750 mg (blister)
30 tabliet po 750 mg (fľaša)
1000 tabliet po 750 mg (plechová škatuľka)
1000 tabliet po 750 mg (plastová dóza)
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA, a. s. Nitrianska 100
Hlohovec
Slovenská republika
8. Registračné číslo
V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA® 15/0681/94-S V-PENICILIN 500 mg SLOVAKOFARMA® 15/0681/94-S V-PENICILIN 750 mg SLOVAKOFARMA® 15/0681/94-S
9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
14.10.1994
10. Dátum poslednej revízie textu
Marec 2007