avidelne.
Rozpustenie žlčníkových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde k zmenšeniu žlčníkových kameňov po 12 mesiacoch, nemalo by sa v terapii pokračovať. Úspech liečby treba kontrolovať sonograficky alebo röntgenologicky každých 6 mesiacov. Pri opakovaných kontrolách treba okrem iného sledovať, či nedošlo k zvápenateniu kameňov. V takom prípade treba liečbu ukončiť.
Liečba biliárnej refluxnej gastritídy
® ®
1 kapsula Ursofalku 1x denne. Ursofalk sa spravidla užíva 10-14 dní. Všeobecne závisí trvanie liečby od
priebehu ochorenia. O dĺžke liečby rozhoduje v jednotlivých prípadoch ošetrujúci lekár.
Liečba primárnej biliárnej cirhózy
Denná dávka závisí od telesnej hmotnosti a pohybuje sa medzi 2 a 6 kapsulami (cca 10-15 mg kyseliny ursodeoxycholovej na 1 kg telesnej hmotnosti). Odporúčaná dávkovacia schéma je nasledovná:
Telesná hmotnosť
(kg)
|
Denná dávka
|
Ráno
|
Napoludnie
|
Večer
|
34 – 50
|
2 kapsuly
|
1
|
-
|
1
|
51 – 65
|
3 kapsuly
|
1
|
1
|
1
|
66 - 85
|
4 kapsuly
|
1
|
1
|
2
|
86 – 110
|
5 kapsúl
|
1
|
2
|
2
|
nad 110
|
6 kapsúl
|
2
|
2
|
2
|
Kapsuly by sa mali užívať nerozhryznuté a zapiť tekutinou. Liek treba užívať pravidelne.
®
Pri tejto diagnóze nie je užívanie Ursofalku časovo ohraničené.
U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou môže v ojedinelých prípadoch na začiatku liečby dôjsť k zhoršeniu
®
klinickej symptomatológie, napr. svrbenia. V takýchto prípadoch sa pokračuje v liečbe 1 kapsulou Ursofalk u
denne a liečba sa zavádza postupne (denná dávka sa zvyšuje o 1 kapsulu týždenne) až k dávke uvedenej v schéme.
4.3. Kontraindikácie
®
Kapsuly Ursofalk sa nesmú používať pri:
- akútnych zápaloch žlčníka a žlčových ciest
- obštrukcii žlčových ciest (obštrukcii choledochu alebo cystiku)
®
Kapsuly Ursofalk sa nesmú používať ak sa žlčník nedá röntgenologicky zobraziť. ak sú žlčové kamene
kalcifikované, ak je narušená kontraktilita žlčníka alebo pri častých biliárnych kolikách.
4.4. Špeciálne upozornenia
®
Kapsuly Ursofalk by sa mali podávať len pod dohľadom lekára.
Ošetrujúci lekár by mal kontrolovať hepatálne testy AST (SGOT), ALT (SGPT) a gama-GT počas prvých 3
mesiacov liečby každé 4 týždne, potom každé 3 mesiace.
Na posúdenie účinkov liečby a prípadné včasné odhalenie kalcifikácie žlčových kameňov je potrebné, v závislosti od veľkosti kameňov, za 6 až 10 mesiacov po zahájení liečby urobiť RTG vyšetrenie žlčníka (perorálna cholecystografia). Snímky by mali byť urobené postojačky a tiež poležiačky (ultrazvukové vyšetrenie).
4.5. Liekové a iné interakcie
®
Ursofalk by sa nemal aplikovať súčasne s cholestyramínom, kolestipolom alebo antacidami obsahujúcimi
hydroxid hlinitý a/alebo smektid (lieky, ktoré viažu žalúdočnú kyselinu), pretože tieto lieky viažu tiež ursodeoxycholovú kyselinu v čreve, čím zabraňujú jej vstrebávaniu a účinnosti. Ak treba podávať liek, ktorý
®
obsahuje niektoré z týchto liečiv, treba dbať na to, aby interval medzi jeho podaním a podaním Ursofalk u bol
minimálne 2 hodiny.
®
Ursofalk môže zvyšovať vstrebávanie cyklosporínu z čreva. Lekár by mal preto u pacientov, ktorí užívajú
cyklosporín, skontrolovať jeho koncentráciu v krvi a prípadne upraviť dávkovanie.
®
V ojedinelých prípadoch môže Ursofalk znížiť absorbciu ciprofloxacínu.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
V experimentoch na zvieratách sa zistili negatívne účinky na vývoj plodu v skorých štádiách tehotenstva.
Zodpovedajúce skúsenosti u ľudí v prvých troch mesiacoch tehotenstva chýbajú. Ženy vo fertilnom veku by mali podstúpiť liečbu, len ak súčasne používajú spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.
Pred zahájením liečby je potrebné vylúčiť prípadné tehotenstvo. V záujme bezpečnosti by sa liečba nemala podávať počas prvého trimestra tehotenstva.
Pretože nie sú dostatočné informácie o prestupe kyseliny ursodeoxycholovej do materského mlieka, nemal by sa liek používať počas dojčenia.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovaťstroje
Žiadne.
4.8. Nežiaduce účinky
Počas liečby Ursofalkom môže dôjsť k zvápenateniu žlčových kameňov. V individuálnych prípadoch sa môže
objaviť urtikária. V ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytnúť kašovité stolice.
Pri terapii primárnej biliárnej cirhózy v pokročilom štádiu ochorenia bola v ojedinelých prípadoch zistená dekompenzácia cirhózy pečene, ktorá ustúpila po vysadení liečby.
®
V ojedinelých prípadoch sa počas liečby primárnej biliárnej cirhózy kapsulami Ursofalk
pravej strane brucha.
4.9. Predávkovanie
vyskytli silné bolesti na
Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť hnačky. Všeobecne však k predávkovaniu nedochádza, pretože kyselina
ursodeoxycholová sa so zvyšujúcou dávkou horšie resorbuje a v zvýšenej miere sa vylučuje stolicou. Pri výskyte hnačiek treba redukovať dávku; ak hnačky pretrvávajú, treba terapiu ukončiť.
Nie sú nutné žiadne špeciálne opatrenia. Hnačka sa lieči symptomaticky náhradou tekutín a elektrolytov.
5. Farmakologické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Choleretiká, cholekinetiká
ATC-kód: A05AA02 – Hepatiká – Liečivá na ochorenia žlčníka – Lieky obsahujúce žlčové kyseliny – ursodeoxycholová kyselina
5.1. Farmakodynamické vlastnosti'
Ursodeoxycholová kyselina sa vyskytuje v malom množstve v ľudskej žlči.
Po perorálnom podaní redukuje saturáciu žlče cholesterolom znižovaním absorpcie cholesterolu v čreve a znižovaním sekrécie cholesterolu do žlče. K postupnému rozpusteniu cholesterolových žlčových kameňov dochádza pravdepodobne disperziou cholesterolu a vytváraním tekutých kryštálov.
Podľa posledných poznatkov účinok ursodeoxycholovej kyseliny pri pečeňových cholestatických ochoreniach spočíva pravdepodobne v relatívnej výmene lipofilných, detergentom podobných toxických žlčových kyselín za hydrofilnú, cytoprotektívnu, netoxickú ursodeoxycholovú kyselinu a v imunoregulačných procesoch.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa ursodeoxycholová kyselina resorbuje v jejune a hornom ileu pasívnym transportom, v terminálnom ileu aktívnym transportom. Resorbuje sa 60-80 % podanej dávky. Väzba na plazmatické bielkoviny ja 96-98%. Po resorpcii v čreve sa žlčová kyselina takmer úplne konjuguje v pečeni s aminokyselinami glycínom a taurínom a vylučuje sa žlčou. Clearance po prvom prechode pečeňou dosahuje až 60 %.
V čreve sa kyselina ursodeoxycholová odbúrava bakteriálne na 7-keto-litocholovú a litocholovú kyselinu. Litocholová kyselina je hepatotoxická a u viacerých zvieracích druhov vyvoláva poškodenie parenchýmu pečene. U človeka sa resorbuje len v malom množstve, toto resorbované množstvo sa detoxikuuje sulfatáciou v pečeni a následne sa eliminuje žlčou a nakoniec stolicou.
Biologický polčas ursodeochycholovej kyseliny je ,5 - 5,8 dní.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
a) Akútna toxicita
Štúdie na akútnu toxicitu na zvieratách nepreukázali toxické poškodenia.
b) Chronická toxicita
Sledovanie subchronickej toxicity u opíc ukázalo u skupín s vysokým dávkovaním hepatotoxické účinky - funkčné (napr. zmeny pečeňových enzýmov) a morfologické (hyperplázia žlčovodov, portálne zápalové infiltráty
a hepatocelulárne nekrózy).
c) Kancerogénny a mutagénny potenciál
V dlhodobých pokusoch u kýs a myší sa nezistili žiadne nálezy svedčiace o kancerogénnom účinku ursodeoxycholovej kyseliny.
Dostupnými testami sa nepotvrdili žiadne ukazovatele mutagénneho účinku.
d) Reprodukčná toxicita
V pokusoch na krysách sa pri dávke 2000 mg/kg (čo zodpovedá u človeka dennej dávke 560 kapsúl pri hmotnosti 70 kg) vyskytli vývojové chyby chvosta. U králikov sa až do dávky 300 mg/kg telesnej hmotnosti nezistili žiadne teratogénne účinky. Ursodeoxycholová kyselina neovplyvňovala fertilitu krýs a nespôsobila poškodenie počas perinatálneho a postnatálneho vývoja potomstva u krýs.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
Jadro kapuly:
Maydis amylum
Silica colloidalis anhydrica
Magnesii stearas
Obal kapsuly:
Gelatina
Titanii dioxidum Natrii laurylsulfas Aqua purificata
6.2. Inkompatibility
Žiadne.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Žiadne.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/Al -blistre, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosťbalenia: 50 alebo 100 kapsúl
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5
D-79041 Freiburg, SRN
8. Registračné číslo
43/0397/92-S
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.07.2007
10. Dátum poslednej revízie textu
Marec 2005