bez porady s lekárom je 7 dní (pozri časť 4.4.).
Spôsob podávaniaTento liek sa užíva perorálne.
Pre správne dávkovanie sa používa priložená odmerka. Odmerku je potrebné po každom použití umyť a osušiť.
4.3 Kontraindikácie- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- deti mladšie ako 3 roky.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaníKvôli inhibícii reflexu kašľa butamirátom je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu expektorancií, pretože to môže viesť k stagnácii hlienu v dýchacích cestách, čo zvyšuje riziko bronchospazmu a infekcií dýchacích ciest.
Pokiaľ kašeľ pretrváva dlhšie ako 7 dní (dlhšie ako 3 dni u detí mladších ako 12 rokov), pacient sa musí poradiť s lekárom alebo lekárnikom.
Tento liek obsahuje sorbitol, preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy ho nesmú užívať. Môže mať mierne laxatívny účinok.
4.5 Liekové a iné interakcieJe potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu expektorancií (pozri časť 4.4).
4.6 Fertilita, gravidita a laktáciaGraviditaBezpečné užívanie butamirátu počas gravidity a laktácie nebolo vyhodnotené v špecifických štúdiách. Preto sa nemá butamirát užívať počas prvých troch mesiacov gravidity.
Počas druhého a tretieho trimestra gravidity sa má butamirát užívať iba v prípadoch, ak je liečba nevyhnutná.
DojčenieNie je známe, či butamirát alebo jeho metabolity prechádzajú do ľudského mlieka. Riziko pre novorodencov/dojčatá nemôže byť vylúčené. Pri rozhodnutí, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť/nezačať liečbu butamirátom, musí byť vzájomne posúdený prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby pre matku.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať strojePri užívaní tohto lieku je potrebná opatrnosť pri vedení motorových vozidiel a obsluhe strojov, pretože liečivo môže spôsobovať v zriedkavých prípadoch ospalosť.
4.8 Nežiaduce účinkyNežiaduce účinky sú rozdelené do skupín podľa databázy MedDRA a ich frekvencie výskytu: veľmi časté (≥1/10),časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy nervového systému:Zriedkavé: ospalosť
Poruchy gastrointestinálneho traktu:Zriedkavé: nauzea, hnačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva:Zriedkavé: urtikária
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcieHlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom
národného systému hlásenia uvedeného v
prílohe V.
4.9 PredávkovaniePríznakyPredávkovanie butamirátom sa môže prejaviť nasledovnými príznakmi: somnolencia, závraty, nauzea, vracanie, hnačky, hypotenzia.
LiečbaPrvým terapeutickým opatrením v prípade podozrenia alebo v prípade preukázaného predávkovania je výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia na elimináciu lieku a zníženie absorpcie v tráviacom trakte. Ak je to potrebné, musia sa zvážiť opatrenia na udržanie funkcie kardiovaskulárneho a respiračného systému a podanie vhodnej symptomatickej liečby. Špecifické antidotum nie je známe.
5. Farmakologické vlastnosti5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: Iné antitusiká, ATC kód: R05DB13.
Mechanizmus účinkua farmakodynamické účinkyButamirátiumdihydrogencitrát je látka pôsobiaca proti kašľu, ktorá ani chemicky ani farmakologicky nie je príbuzná ópiovým alkaloidom. Predpokladá sa, že butamirátiumdihydrogencitrát má centrálne pôsobenie, ale presný mechanizmus účinku nie je známy. Tato látka má nešpecifický anticholinergný a bronchospazmolytický účinok, ktorý zlepšuje respiračné funkcie.
Butamirát nevyvoláva účinky, ktoré vedú k návyku alebo k závislosti. Má široké terapeutické rozpätie, preto je dobre tolerovaný, dokonca aj vo vysokých dávkach, a je vhodný na zmiernenie kašľa u dospelých aj detí.
5.2 Farmakokinetické vlastnostiAbsorpciaPodľa dostupných informácií možno predpokladať, že sa ester butamirátu dobre a rýchlo absorbuje a kompletne sa hydrolyzuje na kyselinu 2-fenylbutyrovú a dietylaminoetoxyetanol. Vplyv príjmu potravy sa neštudoval. Expozícia kyseliny 2-fenylbutyrovej a dietylaminoetoxyetanolu je plne proporcionálna v celom dávkovacom rozsahu.
Butamirát sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Merateľné koncentrácie boli detegované v krvi po 5 až 10 minútach po podaní dávok 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1 hodiny u všetkých štyroch vyššie zmienených dávok s priemernou hodnotou 16,1 ng/ ml pri dávke 90 mg.
Priemerná plazmatická koncentrácia kyseliny 2- fenylbutyrovej je dosiahnutá po 1,5 hodine s najväčšou hladinou pozorovanou po podaní 90 mg (3052 ng/ ml). Priemerná plazmatická koncentrácia dietylaminoetoxyetanolu bola dosiahnutá po 0,67 hodine s najväčšou hladinou pozorovanou opäť po podaní 90 mg (160 ng/ ml).
DistribúciaButamirát má veľký distribučný objem dosahujúci hodnotu medzi 81 až 112 l (upravené na telesnú hmotnosťou v kg) a rovnako tiež vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny. Kyselina 2-fenylbutyrová je v plazme vysoko viazaná na plazmatické bielkoviny vo všetkých dávkovacích hladinách (22,5 – 90 mg) s priemernou hodnotou 89,3 %-91,6 %. Dietylaminoetoxyetanol vykazuje istý stupeň väzby na plazmatické bielkoviny s priemernou hodnotou medzi 28,8 % - 45,7 %. Nie je známe, či butamirát prechádza cez placentu alebo či sa vylučuje do ľudského mlieka.
BiotransformáciaButamirát sa rýchlo a úplne hydrolyzuje prevažne na kyselinu 2-fenylbutyrovú a dietylaminoetoxyetanol. Pri štúdiách na rôznych živočíšnych druhoch bolo preukázané, že obidva hlavné metabolity majú schopnosť tlmiť kašeľ. Informácie o alkoholovom metabolite nie sú u ľudí známe. Kyselina 2-fenylbutyrová prechádza ďalšou čiastočnou metabolizáciou – hydroxylácia v para-polohe.'
ElimináciaVylučovanie troch metabolitov prebieha najmä v obličkách; po konjugácii v pečeni sa metabolity kyseliny v značnej miere naviažu na kyselinu glukuronidovú. Hladiny konjugátov kyseliny 2-fenylbutyrovej v moči sú oveľa vyššie než v plazme. Butamirát je detegovaný v moči po 48 hodinách a množstvo butamirátu vylučovaného močom bolo sledované v 96-hodinových intervaloch a zodpovedá hodnotám 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % a 0,03 % po podaní 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Najväčšie percento butamirátu je vylučované močom vo forme dietylaminoetoxyetanolu alebo nekonjugovanej kyseliny 2-fenylbutyrovej. Zistená priemerná hodnota polčasu eliminácie pre kyselinu 2-fenylbutyrovú je 23,26 – 24,42 hodín, pre butamirát 1,48 – 1,93 hodín a pre dietylaminoetoxyetanol 2,72 – 2,90 hodín.
Farmakokinetika u osobitných skupín pacientovNie je známe, či majú poruchy funkcie pečene alebo obličiek vplyv na farmakokinetické parametre butamirátu.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti Experimentálne
in vitro štúdie a štúdie na zvieratách zamerané na akútnu toxicitu, toxicitu pri opakovanom podávaní, reprodukčnú a vývojovú toxicitu nepreukázali pri používaní v terapeutických dávkach žiadne riziko pre človeka.
6. Farmaceutické informácie6.1 Zoznam pomocných látoksorbitol (E420)
glycerol (E 422)
sukralóza (E 955)
benzoan sodný (E 211)
kyselina citrónová monohydrát
karamelová aróma 12788 (obsahuje tiež propylénglykol (E1520))
čokoládový mix 70244 (obsahuje tiež propylénglykol (E1520))
čistená voda
6.2 InkompatibilityŽiadne
6.3 Čas použiteľnosti2 roky
Doba použiteľnosti po prvom otvorení: 6 mesiacov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanieUchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ºC. Neuchovávajte v chladničke alebo v mrazničke.
6.5 Druh obalu a obsah balenia Hnedá sklenená alebo polyetyléntereftalátová fľaša jantárovej farby s HDPE skrutkovacím uzáverom s detskou poistkou a vonkajším PP vrchnákom, PP odmerka, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 100 ml alebo 200 ml
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekomVšetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCIIDr.Max Pharma Limited
First Floor Roxburghe House
273-287 Regent Street
Londýn W1B 2HA
Veľká Británia
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO 36/0252/16-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE10. DÁTUM REVÍZIE TEXTUMáj 2016