TRALGIT cps 10x50 mg (blis.PVC/Al)

i a dospievajúci do 14 rokov
Kapsuly Tralgit nie sú vhodné pre deti a dospievajúcich mladších ako 14 rokov.

Starší pacienti
U starších pacientov do 75 rokov bez klinických príznakov hepatálnej alebo renálnej insuficiencie zvyčajne nie je potrebná úprava dávkovania. U starších pacientov nad 75 rokov môže byť eliminácia predĺžená. Preto ak je to potrebné, dávkovací interval sa má predĺžiť podľa potrieb pacienta.

Pacienti s renálnou insuficienciou/dialýzou a hepatálnou insuficienciou
U pacientov s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou môže byť eliminácia tramadolu spomalená.
U menej ťažkých prípadov treba zvážiť predĺženie dávkovacieho intervalu podľa potrieb pacienta. Pacientom s ťažkou renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou sa kapsuly Tralgit nemajú podávať.
U hemodialyzovaných pacientov, vzhľadom na veľký distribučný objem liečiva, zvyčajne nie je nutné pridávať ďalšiu dávku.

Maximálna jednotlivá dávka je 100 mg liečiva. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 400 mg liečiva.

Dĺžka liečby je individuálna a závisí od charakteru základného ochorenia.

Spôsob podávania:
Kapsuly sa užívajú celé, nerozhryzené, zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny. Liek sa môže užívať nezávisle od príjmu potravy.

4.3 Kontraindikácie

Liek Tralgit kapsuly sa nesmie podávať
- pri precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
- pri akútnej intoxikácii alkoholom, hypnotikami, narkotickými analgetikami, ópioidmi, psychofarmakami alebo inými látkami s tlmivým účinkom na CNS,
- súčasne s inhibítormi MAO a v priebehu 14 dní po ich vysadení.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna opatrnosť sa odporúča pri podávaní lieku pacientom so zvýšenou citlivosťou na ópioidy, závislosťou od ópioidov, poruchami vedomia nejasného pôvodu, úrazmi hlavy, poruchami dýchacieho ústrojenstva, zvýšeným vnútrolebkovým tlakom, pacientom s ťažkým stupňom renálnej alebo hepatálnej insuficiencie, pri výskyte kŕčov alebo u pacientov v šoku.

Napriek nízkemu riziku respiračných porúch, je potrebná zvýšená opatrnosť u pacientov s ťažkou respiračnou insuficienciou alebo s astmou, hlavne pri podávaní vysokých dávok alebo pri súčasnom podávaní iných liekov tlmiacich centrálnu nervovú sústavu.
Hoci je riziko vzniku závislosti minimálne, odporúča sa užívať liek len nevyhnutne potrebný čas, prípadne pri dlhodobej liečbe je potrebné podávanie lieku krátkodobo prerušovať.
Počas liečby môže vzniknúť tolerancia.

Neodporúča sa podávanie tramadolu pacientom so sklonom k zneužívaniu omamných a psychotropných látok.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou je potrebná zodpovedajúca redukcia dávky, pretože by mohlo dôjsť k predávkovaniu.Monitorovanie hladín je vhodné u dlhodobo liečených pacientov s hepatálnym a renálnym poškodením.

Počas užívania lieku sa nesmie konzumovať alkohol.

Pacienti so známymi konvulzívnymi stavmi môžu užívať liečivo len pod starostlivým dozorom lekára.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tramadol môže indukovať záchvaty kŕčov a zvyšovať schopnosť selektívnych inhibítorov spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov kŕčov (ako sú bupropión, mirtazapín, tetrahydrokanabinol), vyvolať záchvaty kŕčov.

Súbežné terapeutické použitie tramadolu a sérotonínergných liečiv, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), inhibítory MAO (pozri časť 4.3), tricyklické antidepresíva a mirtazapín, môže vyvolať sérotonínovú toxicitu. Sérotonínový syndróm je pravdepodobný, ak sa pozoruje jeden z nasledovných príznakov:
• Spontánny klonický kŕč
• Indukovateľný alebo očný klonický kŕč s agitáciou alebo diaforézou
• Tras a hyperreflexia
• Hypertónia a telesná teplota vyššia ako 38 °C a indukovateľný alebo očný klonický kŕč.
Vysadením sérotonínergných liečiv nastáva zvyčajne okamžité zlepšenie. Liečba závisí od typu a závažnosti symptómov.

Pri súbežnom podávaní treba vziať do úvahy:
- možnosť excitácie CNS alebo depresie CNS pri súbežnom podávaní tramadolu s inhibítormi MAO, moklobemidom, selegilínom, alebo linezolidom;
- potenciáciu hypotenzného a sedatívneho účinku pri súbežnom podávaní alkoholu alebo antipsychotík;
- potenciáciu sedatívneho účinku pri súbežnom podávaní tricyklických antidepresív, anxiolytík alebo hypnotík;
- zvýšenú pohotovosť ku kŕčom pri súbežnej liečbe antipsychotikami;
- zníženie účinností tramadolu pri súbežnom podávaní karbamazepínu;
- potrebu starostlivého monitorovania pacientov pri súbežnej liečbe s kumarínovými derivátmi (napr. warfarínom) vzhľadom na možnosť výskytu zvýšenia INR so závažným krvácaním a vznikom ekchymózy;
- zvýšenie toxicity digoxínu;
- Iinhibíciu metabolizmu tramadolu cimetidínom (zvýšenie plazmatickej koncentrácie tramadolu);
- zníženie plazmatickej koncentrácie ciprofloxacínu;
- antagonizáciu účinku domperidónu a metoklopramidu na gastrointestinálny trakt;
- oneskorenú absorpcia mexiletínu;
- možné zvýšenie hladiny tramadolu ritonavirom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
V štúdiách na zvieratách sa prejavil vplyv vysokých dávok tramadolu na vývoj orgánov, osifikáciu a neonatálnu mortalitu. Tramadol prestupuje placentárnou bariérou. Neexistuje dostatočný dôkaz o bezpečnosti užívania tramadolu u ľudí počas gravidity. Preto gravidné ženy nemajú kapsuly Tralgit užívať.

Laktácia
Asi 0,1 % liečiva podaného matke preniká do materského mlieka. Dojčiacim ženám sa kapsuly Tralgit neodporúča užívať. Pre mimoriadne závažné dôvody je možné jednorazové podanie, kedy nie je potrebné dojčenie prerušiť.

Fertilita
Sledovanie po uvedení lieku na trh nenaznačilo účinok tramadolu na fertilitu. Štúdie na zvieratách nepreukázali účinok tramadolu na fertilitu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri užívaní tohto lieku pacient nesmie viesť vozidlá ani vykonávať iné činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, schopnosť sústredenia a koordináciu pohybov. Aj pri užívaní podľa odporúčania môže liek Tralgit privodiť ospalosť a útlm a tým nepriaznivo ovplyvniť reakcie človeka pri vedení vozidla a obsluhe strojov. Tento účinok sa môže dostaviť najmä pri súčasnom užití alkoholu a iných liekov s tlmiacim účinkom na centrálnu nervovú sústavu.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie sa vyskytujú nauzea a závraty.

Občas sa môže vyskytnúť vracanie, zápchy, potenie, sucho v ústach, bolesti hlavy, malátnosť a zmätenosť.

V ojedinelých prípadoch môže tramadol spôsobiť zmeny kardiovaskulárnych funkcií (napr. palpitácia, tachykardia, postulárna hypotenzia alebo kardiovaskulárny kolaps). Tieto nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť predovšetkým v súvislosti s intravenóznym podaním a u pacientov po fyzickej záťaži.

Tiež sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti (pocit tlaku v žalúdku, bolesti žalúdka alebo brucha, grganie) a kožné reakcie (napr. pruritus, vyrážky, urtikárie).

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bol pozorovaný výskyt svalovej slabosti, zmeny chuti a poruchy močenia.

Môžu sa vyskytnúť rôzne psychické nežiaduce účinky, ktoré sa individuálne líšia čo do intenzity a povahy podľa typu osobnosti a dĺžky podávania lieku. Sem patria zmeny nálady (obyčajne elácie, občas dysfórie), zmeny v aktivite (obyčajne supresia, občas zvýšenie) a zmeny kognitívnej a senzorickej kapacity (napr. schopnosť rozhodovania, poruchy vnímania) zriedkavo boli hlásené halucinácie.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli popísané alergické reakcie (napr. dyspnoe, bronchospazmy, sipenie, angioneurotický edém) a anafylaxia.

Boli popísané veľmi zriedkavé prípady epileptiformných záchvatov. Vyskytli sa prevažne po aplikácii vysokých dávok tramadolu alebo po súčasnej aplikácii liečiv, ktoré môžu znížiť prah pre vznik záchvatov alebo samé vyvolávajú kŕče (napr. antidepresíva alebo neuroleptiká).

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo popísané zvýšenie krvného tlaku a bradykardia. Bolo popísané aj zhoršenie astmy aj keď nebol zistený kauzálny vzťah.

Bola popísaná depresia dychovej funkcie, ktorá sa vyskytla v prípadoch, kedy bola značne prekročená odporúčaná dávka a súčasne boli podané iné lieky s centrálnym účinkom.

Môže dôjsť k rozvoju závislosti. Môžu sa objaviť nasledujúce symptómy alebo abstinenčné reakcie, obdobné tým, ktoré možno pozorovať pri vysadení opiátov: nepokoj (agitácia), nervozita, nespavosť, hyperkinéza, tras a gastrointestinálne symptómy.

V niekoľkých veľmi zriedkavých prípadoch bolo v časovej súvislosti s podávaním tramadolu popísané zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov.

V nasledujúcej tabuľke sú sumarizované vyššie uvedené a niektoré ďalšie nežiaduce účinky zahŕňajúce jednotlivé hlásenia, ktoré boli rozdelené do tried podľa orgánových systémov MedDRA s uvedením frekvencie ich výskytu:
veľmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) .

Poruchy imunitného systému	zriedkavé	alergické reakcie anafylaxia
Poruchy metabolizmu a výživy	menej časté	nechutenstvo*
Psychické poruchy	zriedkavé	zmätenosť poruchy spánku elácie dysfória supresia aktivity halucinácie
	veľmi zriedkavé	závislosť nepokoj agitácia nervozita
Poruchy nervového systému	veľmi časté	závraty
	časté	bolesť hlavy malátnosť
	zriedkavé	zmeny chuti parestézie epileptiformné záchvaty zvýšenie aktivity poruchy kognitívnych funkcií poruchy vnímania
	veľmi zriedkavé	hyperkinéza tras
Poruchy oka	zriedkavé	rozmazané videnie
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	menej časté	palpitácia tachykardia
	zriedkavé	bradykardia
Poruchy ciev	menej časté	posturálna hypotenzia kardiovaskulárny kolaps
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	zriedkavé	depresia dychovej funkcie dyspnoe bronchospazmy sipenie zhoršenie astmy
Poruchy gastrointestinálneho traktu	veľmi časté	nauzea
	časté	vracanie sucho v ústach zápcha*
	menej časté	žalúdočné ťažkosti*' hnačka
	zriedkavé	gastrointestinálne ťažkosti bolesti brucha* grganie
Poruchy kože a podkožného tkaniva	časté	potenie
	menej časté	pruritus vyrážka urtikária
	veľmi zriedkavé	angioneurotický edém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	zriedkavé	svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest	zriedkavé	poruchy močenia
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	zriedkavé	zvýšenie krvného tlaku
	veľmi zriedkavé	zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov

* - údaje z poregistračnej štúdie bezpečnosti

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť tieto príznaky: vracanie, kardiovaskulárny kolaps, útlm vedomia až bezvedomie, kŕče a poruchy dýchania a útlmom peristaltiky.
Liečba intoxikácie musí byť komplexná zahrňujúca aplikáciu antidota (naloxón), umelú ventiláciu. V prípade výskytu kŕčov sa odporúča podať diazepam. Hemodialýza nie je pre detoxikáciu dostatočná.


5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum - anodynum, iné ópioidy
ATC kód: N02AX02

Mechanizmus účinku
Tramadol je syntetický ópioid, ktorého analgetické účinky spôsobuje agonistický vplyv na ópioidné receptory v CNS. Druhým mechanizmom analgetického účinku tramadolu je pravdepodobne inhibícia uvoľňovania serotonínu a noradrenalínu - neurotransmiterov v synaptických spojeniach descendentných algických dráh, ktoré vedú do stredného mozgu a z pontu do miechy.

Dychová depresia spôsobená tramadolom je menšia ako depresia spôsobená morfínom a pri podávaní terapeutických dávok sa prakticky nevyskytuje.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Liečivo sa po perorálnom podaní rýchlo plne resorbuje. 90 % sa vylučuje močom, z toho je 15 % v nezmenenej forme, zvyšok sa vylúči stolicou. Biologická dostupnosť pri orálnom užití je priemerne 75 % a nezávisí od súčasného príjmu potravy. Liek prechádza placentou a prestupuje v zanedbateľných množstvách (asi 0,1 % podanej dávky) do materského mlieka. Tiež metabolit O – desmetyltramadol sa vo veľmi nepatrných množstvách (0,02 % podanej dávky) nachádza v materskom mlieku.
Liečivo sa v podstate metabolizuje N – a O – demetyláciou, ako aj konjugáciou O – demetylizačnými produktmi s glukurónovou kyselinou. Eliminačný polčas tohto metabolitu je 6,7 hodín.
U starších pacientov sa prejavuje tendencia zvýšenia biologickej dostupnosti a predĺženia eliminačného polčasu. Ku zníženiu dávok sa však pristupuje len v prípade pacientov so závažnou renálnou alebo pečeňovou insuficienciou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Hodnoty LD₅₀ po perorálnom podaní sa pohybujú v rozmedzí 228 mg/kg u potkanov a 500 mg/kg u králikov. Príznaky toxicity sa prejavujú nepokojom, ataxiou, mydriázou, exoftalmom, triaškou, kŕčmi, cyanózou a dýchavicou u psov aj vracaním.

Subakútna a chronická toxicita.
Po opakovanom podávaní tramadolu potkanom a psom počas 6 –26 týždňov a psom počas 12 mesiacov neboli zistené žiadne hematologické, histologické či biochemické zmeny v súvislosti s podanou látkou.

Mutagenita
V štúdiách in vivo neboli potvrdené žiadne mutagénne účinky.


6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

calcii hydrogenphosphas anhydricus, magnesii stearas, silica coloidalis anhydrica, titanii dioxidum (E 171), gelatina

6.2 Inkompatibility

Liek Tralgit kapsuly je určený na perorálne užitie. Inkompatibility nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 až 25 ^oC, v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

blister ( PVC fólia, hliníková fólia s tlačou), papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa

Veľkosť balenia:
10 kapsúl ( 1 blister)
20 kapsúl ( 2 blistre po 10 kapsúl)

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA , a. s.
Einsteinova 24
851 01 Bratislava
Slovenská republika


8. Registračné číslo

65/0169/03-S


9. Dátum prvej registrácie /predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 7.5.2003
Dátum posledného predĺženia registrácie: 4.6.2008


10. Dátum poslednej revízie textU

December 2013