/b>
Pri benígnej žalúdkovej a dvanástnikovej ulcerácii sa podáva 40 mg famotidínu na noc.
Dvanástnikový vred
Odporučená počiatočná dávka je jedna 40 mg tableta QUAMATELU podaná na noc. V liečbe treba pokračovať 4 až 8 týždňov. U väčšiny pacientov dôjde k zhojeniu pri tejto dávkovacej schéme v priebehu 4 týždňov. Tým pacientom, kde nedošlo k úplnému zhojeniu vredov po 4 týždňoch, sa odporúča ďalšia 4-týždňová liečba.
Udržiavacia liečba: Na prevenciu recidívy dvanástnikovej ulcerácie sa odporúča podávať na
noc redukovanú dávku 20 mg famotidínu.
Benígny žalúdkový vred
Odporučená dávka je jedna 40 mg tableta QUAMATELU podaná na noc. V liečbe treba pokračovať 4 až 8 týždňov, pokiaľ nedôjde k skoršiemu zhojeniu potvrdenému endoskopicky.
Zollingerov-Ellisonov syndróm
Počiatočná dávka je zvyčajne 20 mg famotidínu každých 6 hodín u pacientov bez predchádzajúcej antisekrečnej liečby. Dávku treba potom upraviť podľa individuálnej odpovede: dávky až do 800 mg denne sa podávali jeden rok bez vzniku závažných nežiaducich účinkov alebo tachyfylaxie. Pacienti, ktorí dostávali iný H2 blokátor, môžu byť prevedení priamo na tablety QUAMATEL s dávkou vyššou, ako je odporúčaná počiatočná dávka pre nové prípady. Táto štartovacia dávka bude závisieť od závažnosti stavu a poslednej dávky predchádzajúceho H2 blokátora.
Gastro-ezofageálna refluxná choroba
Odporúčaná dávka pre symptomatické zmiernenie gastro-ezofageálnej refluxnej choroby je
20 mg famotidínu dvakrát denne počas 6 až 12 týždňov. Väčšina pacientov pocíti zlepšenie po dvoch týždňoch.
Ak je gastro-ezofageálna refluxná choroba spojená s ezofageálnou eróziou alebo ulceráciou, odporúčaná dávka je 40 mg famotidínu dvakrát denne počas 6 až 12 týždňov.
Udržiavacia liečba: Na prevenciu recidívy príznakov spojených s gastro-ezofageálnou refluxnou chorobou sa odporúča podávať 20 mg famotidínu dvakrát denne.
Použitie u starších pacientov: Odporúčané dávkovanie u väčšiny starších pacientov je to isté
ako u mladších pacientov pre všetky indikácie (viď vyššie).
Použitie pri poškodených renálnych funkciách: Nakoľko sa famotidín vylučuje primárne obličkami, je nutná opatrnosť u pacientov s ťažkým renálnym poškodením. Pri klírense kreatinínu pod 10 ml/min treba dávku redukovať na 20 mg a podávať ju na noc.
Použitie v pediatrii: Bezpečnosť a účinnosť famotidínu u detí nebola stanovená.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek látku lieku. V tejto triede zlúčenín bola pozorovaná skrížená precitlivenosť. Preto sa QUAMATEL nemôže podávať pacientom s anamnézou precitlivenosti na iné blokátory H2 receptorov.
4.4. Špeciálne upozornenia
Karcinóm žalúdka
Pred zahájením liečby famotidínom treba vylúčiť žalúdkovú malignitu. Symptomatická odpoveď žalúdkového vredu na liečbu tabletami QUAMATEL nevylučuje prítomnosť žalúdkovej malignity.
Poškodenie obličkových funkcií
Nakoľko sa famotidín vylučuje primárne obličkami, treba liek podávať s opatrnosťou u pacientov s poškodenou funkciou obličiek. Keď klírens kreatinínu klesne pod 10 ml/min, treba dávku redukovať na 20 mg a podať na noc.
4.5. Liekové a iné interakcie
Famotidín neovplyvňuje hepatálny enzýmový systém cytochrómu P-450. Ďalej klinické štúdie dokázali, že famotidín nezosilňuje účinky warfarínu, teofylínu, fenytoínu, diazepamu, propranololu, aminopyrínu a antipyrínu, ktoré sú inaktivované týmto systémom.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita: Používanie famotidínu počas gravidity sa neodporúča, možno ho predpísať, iba ak je nevyhnutne potrebný. Predtým, ako sa urobí rozhodnutie podávať famotidín počas gravidity, lekár musí zvážiť potenciálne výhody z liečby proti možným hroziacim rizikám. Laktácia: Famotidín sa vylučuje do ľudského materského mlieka, preto dojčiace ženy musia alebo prestať dojčiť alebo prestať užívať liek.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe.
4.8. Nežiaduce účinky
Zriedkavo boli hlásené bolesti hlavy, závrat, zápcha a hnačka.
Ešte menej často boli hlásené iné nežiaduce účinky zahrňujúce sucho v ústach, nevoľnosť a/alebo vracanie, brušné ťažkosti alebo roztiahnutie, nechuť do jedla, únavu, vyrážku, svrbenie a žihľavku, abnormality pečeňových enzýmov, cholestatickú žltačku, anafylaxiu, angioedém, bolesti kĺbov, svalové kŕče, reverzibilné psychické poruchy vrátane depresie, úzkostných porúch, nepokoja, zmätenosti a halucinácií. V súvise s blokátormi H2-receptorov bola hlásená veľmi zriedkavo toxická epidermálna nekrolýza. Bola hlásená pancytopénia a leukopénia a izolované prípady zhoršenia existujúceho pečeňového ochorenia; avšak príčinný vzťah k liečbe famotidínom sa nestanovil. Nebolo hlásené žiadne klinicky významné zvýšenie endokrinnej alebo gonadálnej funkcie. Zriedkavo bola hlásená gynekomastia. Vo väčšine prípadov, ktoré sa sledovali, bola reverzibilná po prerušení liečby.
4.9. Predávkovanie
Doteraz nie sú žiadne skúsenosti s predávkovaním. Treba zabezpečiť zvyčajné postupy na odstránenie neabsorbovaného materiálu z gastro-intestinálneho traktu, klinický monitoring a podpornú liečbu.
Pacienti so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom znášali dávky až do 800 mg denne po
dobu viac ako jeden rok bez vzniku závažných nežiaducich účinkov.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antiulcerózum, blokátor H2 receptorov
ATC skupina: A02BA03
Famotidín je mohutný antagonista histamínových H2 receptorov. Antagonisty H2-receptorov inhibujú bazálnu a nočnú sekréciu žalúdkovej kyseliny kompetitívnou inhibíciou účinku histamínu na histamínové H2-receptory parietálnych buniek. Tiež inhibujú sekréciu žalúdkovej kyseliny stimulovanú potravou, betazolom, pentagastrínom, kofeínom, inzulínom a fyziologickým vagovým reflexom. Inhibičný účinok famotidínu na sekréciu žalúdkovej kyseliny je 40-50krát silnejší ako cimetidínu. Pri dávkach 20 a 40 mg trvala inhibícia sekrécie 10-12 hodín. Jednorazové večerné perorálne dávky 20 a 40 mg inhibovali bazálnu a nočnú sekréciu kyseliny. Nočná sekrécia žalúdkovej kyseliny bola znížená o 85-90%. Také isté dávky podané ráno potlačili sekréciu kyseliny stimulovanú jedlom, táto inhibícia bola 75-84%, resp. 3 až 5 hodín po podaní a 25% a 30%, resp. 8 až 10 hodín po podaní.
Famotidín neovplyvňuje hepatálny enzýmový systém cytochrómu P-450.
V klinických farmakologických štúdiách sa nezaznamenali žiadne systémové účinky famotidínu na CNS, kardiovaskulárny, respiračný alebo endokrinný systém. Tiež sa nezaznamenali žiadne antiandrogénne účinky. Sérové hladiny hormónov (vrátane prolaktínu, kortizolu, tyroxínu, testosterónu) sa po liečbe famotidínom nezmenili.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia: Famotidín sa absorbuje neúplne. Biologická dostupnosť perorálnych dávok je 40-
45%. Biologickú dostupnosť môže mierne zvýšiť potrava alebo ju mierne znižujú antacidá;
avšak tento účinok je bez klinických následkov.
V biologickej dostupnosti famotidínu u starších pacientov neexistujú klinicky významné zmeny v závislosti od veku.
Distribúcia: Po perorálnych dávkach sa vrcholové plazmatické koncentrácie famotidínu
objavujú o jednu až tri hodiny. Plazmatické koncentrácie po opakovaných dávkach sú podobné koncentráciám po jednorazových dávkach.
Plazmatický polčas: 2,3-3,5 hodiny. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej jako 10 ml/min) polčas vylučovania famotidínu môže presiahnuť 20 hodín a môže byť potrebná úprava dávky alebo dávkového intervalu.
Väzba na plazmatické bielkoviny: 15-20% famotidínu v plazme je viazaných na bielkoviny,
ako bolo stanovené rovnovážnou dialýzou.
Vylučovanie: Famotidín sa vylučuje obličkami. 30-35% perorálnej dávky sa objavuje v moči ako nezmenená zlúčenina.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Perorálna LD50 famotidínu u potkanov a myší je väčšia ako 8 g/kg.
V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity u potkanov a psov sa pozoroval ľahký úbytok
hmotnosti, ľahké zvýšenie sérového albumínu a pokles globulínu (iba psy), ľahké zvýšenie bielkoviny v moči (iba psy), zvýšenie osmolality moča (iba potkany), pokles objemu moča (iba potkany) a zvýšenie počtu eozinofilnej cytoplazmatickej granularity žalúdkových hlavných buniek vo fundus mucosa (iba potkany). Avšak tieto predklinické účinky sa pozorovali pri dávkach podstatne vyšších ako je maximálna denná dávka očakávaná u človeka.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, povidonum, carboxymethylamylum natricum A, talcum, amylum maydis, lactosum monohydricum, ferri oxidum rubrum, titanii dioxidum, macrogolum 6000, hypromellosum, macrogoli stearas.
6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri izbovej teplote (15 - 25°C), chráňte pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Obal: blister z PVC fólie a hliníkovej fólie, papierová skladačka, písomná informácia. Veľkosť balenia:
28 (2x14), 56 (4x14) filmom obalených tabliet (QUAMATEL 20 mg)
14, 56 (4x14) filmom obalených tabliet (OUAMATEL 40 mg)
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Gedeon Richter Plc., Budapešť, Maďarsko
8. Registračné číslo
09/0254/93-S
9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
10. Dátum poslednej revízie textu
júl 2008