LEXAURIN 3 MG tbl 30x3 mg (blis.Al/PVC)

ych poruchách ako sú stavy úzkosti a tenzie, agitovanosť a insomnia.
Funkčné poškodenia kardiovaskulárneho, respiračného, gastrointestinálneho a urogenitálneho traktu vyvolané stresom, úzkosťou a tenziou.
Iné psychosomatické poruchy ako psychogénne podmienená bolesť hlavy a psychogénna dermatóza.
Bromazepam je taktiež vhodný na liečbu stavov úzkosti a tenzie, spôsobených chronickým organickým ochorením a ako doplnok psychoterapie úzkosti a psychogénnych reakcií sprevádzajúcich akútny alebo chronický alkoholizmus a pri alkoholickom abstinenčnom syndróme.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Priemerná dávka pre ambulantných pacientov je 1,5 až 3 mg dva až tri razy denne.
Ťažké stavy, najmä v nemocnici: 6 až 12 mg 2 až 3 razy denne.
Maximálna denná dávka je 60 mg.
Toto sú všeobecne odporúčané dávky, ktoré môžu byť individuálne upravené. Liečba ambulantných pacientov sa začína nízkymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú na optimálnu hladinu. Po niekoľkých týždňoch je možné, v závislosti od úspešnosti liečby, skusmo vysadiť liečbu. Trojmesačná alebo kratšia liečba spravidla nespôsobuje problémy po vysadení. Ak nie je nutné v liečbe pokračovať, jej vysadenie musí byť postupné. U benzodiazepínov so stredným biologickým polčasom (tiež bromazepam) sa symptómy z vysadenia zvyčajne objavia na druhý, až tretí deň po vysadení liečiva a sú častejšie u pacientov, ktorí užívali dlhodobo vysoké dávky.
Starší a oslabení pacienti majú užívať nižšie dávky z dôvodu individuálnych rozdielov v citlivosti a farmakokinetike. Nesmú presiahnuť polovicu normálne odporúčaných dávok.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok alebo na iné benzodiazepíny.
Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s myasteniou gravis, akútnym glaukómom, akútnou intoxikáciou alkoholom alebo intoxikáciou centrálne pôsobiacimi látkami, ako sú neuroleptiká, ostatné anxiolytiká, antidepresíva, hypnotiká, analgetiká a anestetiká.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bezpečnosť a účinnosť užívania bromazepamu u detí nie je doposiaľ dostatočne preskúmaná.
U pacientov s chronickou pulmonálnou insuficienciou a u pacientov s chronickým renálnym alebo hepatálnym ochorením je potrebné dávky redukovať. Lexaurin sa nepodáva samostatne na liečbu úzkosti spojenej s depresiou nakoľko sa môže zvýrazniť sklon k samovražde.
Potenciál rozvoja závislosti u benzodiazepínov je nízky, hlavne keď sa užívajú krátkodobo, ale zvyšuje sa pri užívaní vysokých dávok, najmä ak sa užívajú dlhodobo. Platí to najmä pre pacientov, závislých na alkohole, liekoch alebo u pacientov so zvýraznenými poruchami osobnosti.
Základom je pravidelné sledovanie týchto pacientov a postupné vysadzovanie liečby.
Boli zaznamenané abnormálne psychologické reakcie na benzodiazepíny. Zriedkavé poruchy správania zahŕňajú paradoxné agresívne výbuchy, vzrušenie, zmätenosť, odkrytie depresie so samovražednými sklonmi. Mimoriadna pozornosť sa preto musí venovať pri predpisovaní benzodiazepínov pacientom s poruchami osobnosti. Starčí pacienti si vyžadujú špeciálne sledovanie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinácia bromazepamu s centrálne účinkujúcimi liekmi ako sú neuroleptiká, ostatné anxiolytiká, antidepresíva, hypnotiká, analgetiká a anestetiká, antihistaminiká môžu zosilniť sedatívny účinok bromazepamu a na druhej strane bromazepam môže zosilniť účinok uvedených liečiv.

4.6 Gravidita a laktácia

Nie je dokázaná bezpečnosť liečiva počas gravidity u človeka ani u zvierat, preto je podávanie v tomto období rizikom. Liek sa nesmie užívať počas gravidity, pokiaľ k tomu nie sú závažné dôvody. Bromazepam preniká do materského mlieka, preto sa neodporúča podávať počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tak ako u ostatných liečiv tohto typu, pacient musí byť upozornený, že bromazepam môže v závislosti od dávkovania a individuálnej vnímavosti ovplyvniť pozornosť do rôzneho stupňa (viesť vozidlá, obsluhovať stroje atď.). Pacient musí byť upozornený, že alkohol môže zintenzívniť jeho problémy a preto sa ho musí počas liečby vyvarovať.

4.8 Nežiaduce účinky

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky patrí sedácia, ospalosť, závraty. Medzi zriedkavé nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1% pacientov patria bolesti hlavy, hypotenzia, kožná vyrážka, svalová slabosť, poruchy videnia, zmeny libida, poruchy pamäti, paradoxné reakcie (zahŕňajúce halucinácie, nespavosť, nezvyčajnú exitáciu, nervozitu alebo podráždenosť). Boli zaznamenané ojedinelé prípady krvnej dyskrázie a žltačky.
Pri dlhodobej liečbe s vysokými dávkami, tak ako u ostatných benzodiazepínov, sa môže u osôb s predispozíciou vyvinúť závislosť.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa prejaví výrazným zosilnením účinku bromazepamu: zmätenosť, hlboký spánok, svalová slabosť a porucha reflexov, amnézia a v ťažkých prípadoch kóma. Protiopatrením je výplach žalúdka, sledovanie a zabezpečenie respiračného a kardiovaskulárneho obehu.
Účinným špecifickým antidotom IV je flumazenil, ktorý sa používa v naliehavých prípadoch. Jeho účinok má kratšie trvanie ako bromazepam. Pacient musí byť prísne sledovaný niekoľko hodín po prebudení a ak je to potrebné, dávka flumazenilu sa môže podať opakovane.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: benzodiazepínové anxiolytikum, ATC kód: N05BA08

Typický farmakologický účinok benzodiazepínov je anxiolytický, hypnotický, svalovo-relaxačný a antikonvulzívny. Vo všeobecnosti benzodiazepíny účinkujú depresívne na centrálny nervový systém (CNS) vyvolávajúc všetky úrovne depresie CNS od miernej sedácie po hypnózu a až kómu, v závislosti od dávky. Presné miesto mechanizmu účinku nie je úplne preskúmané. Predpokladajú sa rôzne mechanizmy účinku. Je predpoklad, že benzodiazepíny zvyšujú alebo uľahčujú inhibičný účinok neurotransmiteru kyseliny gamma-aminomaslovej (GABA), čo je jeden z hlavných inhibičných neurotransmiterov v mozgu a sprostredkovateľ pre- a post-synaptickej inhibície vo všetkých oblastiach CNS interakciou medzi benzodiazepínami a špecifickými neuronálnym membránovým receptorom.
Bromazepam je benzodiazepínové liečivo, ktoré sa viaže na špecifické benzodiazepínové receptory v receptorovom GABA komplexe. Používa sa väčšinou ako anxiolytikum najmä pri liečbe somaticky a viscerálne manifestovanej anxiety. V pokusoch na zvieratách mal bromazepam silnejšie ukľudňujúce, antikonvulzívne, svalovo-relaxačné a sedatívne vlastnosti ako diazepam. V nižších dávkach Lexaurin selektívne zmierňuje napätie a úzkosť. Vo vysokých dávkach sa prejavia sedatívne a svalovo-relaxačné vlastnosti.'

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní bromazepamu sa maximálna koncentrácia v plazme dosahuje do 1 alebo 2 hodín. Priemerná biologická dostupnosť nezmenenej substancie je 84%. Priemerný biologický polčas je 12 hodín, od 8 do 20 hodín, ale môže byť dlhší u starších pacientov. Bromazepam sa metabolizuje v pečeni. Z kvantitatívneho hľadiska sú dominantné dva metabolity: 3-hydroxy-bromazepam a 2-(2-amino-6-brom-3-hydroxybenzoyl)pyridín. Vylučujú sa močom prevažne v konjugovanej forme. V priemere 70% bromazepamu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Po opakovaných dávkach je akumulácia minimálna. Ustálená koncentrácia v plazme (steady-state) sa zvyčajne dosiahne za krátku dobu (2 až 3 dni). Po prerušení liečby dochádza k rýchlej eliminácii.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Orálna LD50  je 2000-3000 mg/kg u myší a 1900-3050 mg/kg u potkanov. Letálna (LD50) dávka aplikovaná intraperitoneálne u myší bola 200 mg/kg. Pri letálnych dávkach mal bromazepam u myší kardiotoxický účinok. V dávkach do 40 mg/kg sa u potkanov neprejavil účinok na fertilitu a v tých istých dávkach ani teratogénny účinok u potkanov a králikov. Zvýšenie úmrtnosti plodov sa vyskytlo u králikov pri podaní dávok 10 a 40 mg/kg. V Amesovej skúške bromazepam vykazuje mutagénny účinok a bol schopný vyvolať aberáciu v štruktúre chromozónov vo vysoko toxických koncentráciách v bunkách čínskych škrečkov. Neuskutočnili sa dlhodobé štúdie na vylúčenie karcinogénneho účinku bromazepamu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tablety 1,5 mg: lactosum, maydis amylum, povidonum, magnesii stearas, talcum.
Tablety 3 mg: lactosum ,erythrosinum (E 127), maydis amylum, povidonum, magnesii stearas, talcum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

60 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 250C, chrániť pred vlhkosťou.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (Al/PVC fólia): 28, 30, 100 tabliet s obsahom 1,5 mg.
28, 30, 100 tabliet s obsahom 3 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Liek obsahuje liečivo uvedené v zozname omamných a psychotropných látok.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d. Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0010/84-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18.4.1984
Dátum posledného predĺženia: 31.08.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2014

Ďalšie lieky s rovnakým názvom

Neprehliadnite voľnopredajné prípravky

Súvisiace články

Vybrané lieky
Nevybrali ste žiadny liek.
vyber
Naposledy ste si pozerali
LiekInfo.sk používa súbory „cookie“ na zlepšenie používateľského komfortu. Pokračovaním vyjadrujete svoj súhlas s používaním našich súborov „cookie“.