lým množstvom vody a prehltnúť bez rozhryzenia.
Dospelí: dávku treba stanoviť individuálne. Odporúča sa inicializačná dávka
30 mg na deň. Dávku možno postupne zvyšovať každých niekoľko dní, aby sa dosiahla optimálna klinická odpoveď. Efektívna denná dávka je obvykle medzi 60 a 90 mg.
Starí ľudia: dávku treba stanoviť individuálne. Odporúča sa inicializačná dávka
30 mg denne. Dávku možno postupne zvyšovať každých niekoľko dní. Väčšinou pre uspokojivú klinickú odpoveď bude stačiť nižšia dávka ako u dospelých.
Deti: Neodporúča sa liečiť deti Lerivonom, pretože neexistujú klinické
skúsenosti.
• Dennú dávku možno užívať v rozdelených dávkach, ale vhodnejšie je
(vzhľadom na priaznivý efekt na spánok) užiť jedinú dávku večer.
• Liečba adekvátnou dávkou by mala vyústiť do pozitívnej odpovede behom
2-4 týždňov. V prípade nedostatočnej odpovede možno dávku zvyšovať. Ak sa nedostavuje žiadna odpoveď v ďalších 2-4 týždňoch, liečbu treba prerušiť.
• Odporúča sa udržovať antidepresívnu liečbu počas 4-6 mesiacov po klinickom prejavení choroby.
• Náhle prerušenie liečby Lerivonom veľmi zriedkavo spôsobuje ústupové symptómy.
4.3. Kontraindikácie
• Mánia
• Závažné ochorenia pečene
4.4. Špeciálne upozornenia
• Počas liečby Lerivonom bol popísaný zriedkavý výskyt útlmu kostnej drene, ktorý sa prejavuje granulocytopéniou a agranulocytózou. Tieto reakcie sa vyskytli najčastejšie po 4-6 týždňoch liečby a vo všeobecnosti sa upravili po prerušení liečby. Boli pozorované vo všetkých vekových skupinách, ale zjavovali sa častejšie u starých ľudí. Ak sa u pacienta vyskytne horúčka, bolesti hrdla, stomatitída alebo iné príznaky infekcie, liečbu treba prerušiť a treba vyšetriť kompletný krvný obraz (krvný náter).
• Lerivon, tak ako iné antidepresíva, môže u náchylných subjektov s bipolárnym depresívnym ochorením urýchliť hypomániu. V týchto prípadoch je nutné liečbu Lerivonom prerušiť.
• Ak ide o pacientov liečených na diabetes alebo kardiovaskulárne ochorenia, s hepatálnou alebo renálnou insufficienciou, je potrebné vykonať príslušné vyšetrenia a dávky iných liekov brať do úvahy.
• Rovnako treba monitorovať pacientov s glaukómom alebo so suspektnými príznakmi hypertrofie prostaty, keďže pri terapii Lerivonom sa nedá vyhnúť anticholinergným príznakom.
• Ak sa objaví žltačka, liečbu treba okamžite prerušiť.
• Liečbu treba okamžite prerušiť v prípade, že sa objavia kŕče.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Lerivon sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita
(predovšetkým agresia, protichodné správanie) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí
boli liečení placebom. Ak sa rozhodnutie o liečbe založené na objektívnej potrebe predsa len
urobí, pacient by mal byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.
4.5. Liekové a iné interakcie
• Lerivon môže potenciovať tlmivý účinok alkoholu na centrálny nervový systém, preto pacientom treba dôrazne doporučiť, aby nepožívali alkohol počas liečby.
• Lerivon možno predpisovať spolu s inhibítormi MAO s prihliadnutím na bežné opatrenia súvisiace s ich použitím.
• Tolvon nevstupuje do interakcie s betanidínom, klonidínom, methyldopou, guanethidínom alebo propranololom ( či samotným alebo v kombinácii s hydralazínom). Napriek tomu sa odporúča monitorovať tlak krvi u pacientov, ktorí sú zároveň liečení antihypertenzívnou terapiou.
• Podobne ako iné antidepresíva, Lerivon môže ovplyvniť metabolizmus kumarínových derivátov ako napr. Warfarin, preto sú potrebné príslušné kontroly.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Z experimentov na zvieratách a obmedzených údajov o liečbe ľudí vyplýva, že mianserin nespôsobuje poškodenie plodu alebo novorodenca. Zároveň sa mianserin vylučuje do materského mlieka vo veľmi malých dávkach. Ale úžitok užívania Lerivonu počas tehotenstva a dojčenia treba porovnať s možnými poškodeniami plodu a novorodenca.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
Lerivon môže zhoršiť psychomotorické prejavy počas prvých pár dní liečby. Vo všeobecnosti by sa ale depresívni pacienti liečení antidepresívami mali vyhnúť činnostiam s potenciálne nebezpečnými dôsledkami, ako je vedenie motorového vozidla alebo riadenie strojov.
4.8. Nežiaduce účinky
Zriedkavo boli popisované poruchy krvotvorby, kŕče, hypománia, hypotenzia, narušenie pečeňových funkcií, arthralgie, edémy, hyperkinézia (nepokojné nohy) a exantémy. Popisuje sa sedácia na začiatku liečby, ktorá počas liečby ustupuje (N.B. Redukcia dávky všeobecne nevedie k zníženiu sedácie, ale môže ohroziť antidepresívny účinok). V niekoľkých popisovaných prípadoch bola popisovaná bradykardia, ktorá sa vyskytla hneď po úvodnej dávke. Frekvencia a závažnosť symptómov spojených s depresiou, ako sú pocit suchosti v ústach a obstipácia, sa väčšinou počas liečby Lerivonom nezhoršujú.
4.9. Predávkovanie
Symptómy akútneho predávkovania sú obvykle obmedzené na prolongovanú sedáciu. Srdcové arytmie, kŕče, závažná hypotenzia a útlm dýchania sa vyskytujú zriedkavo. Neexistuje špecifické antidotum. V liečbe prichádza do úvahy výplach žalúdka s vhodnou symptomatickou a podpornou liečbou vitálnych funkcií.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum
ATC kód: N06AX03
Mianserin, aktívna zložka Lerivonu, patrí do piperazino-azepinovej skupiny zložiek, ktoré nie sú chemicky príbuzné tricyklickým antidepresívam. Tejto štruktúre chýba základný vedľajší reťazec, ktorý je zodpovedný za anticholinergnú aktivitu tricyklických antidepresív. Lerivon zvyšuje centrálnu noradrenergickú neurotransmisiu blokádou alfa2-autoreceptora a inhibíciou znovuvychytávania (reuptake) noradrenalínu. Navyše boli objavené interakcie medzi serotonínovými receptormi v centrálnom nervovom systéme. Ľudské farmako-EEG štúdie potvrdili antidepresívny profil Lerivonu. Antidepresívny účinok Lerivonu bol demonštrovaný v dvojitých placebo pokusoch a ukázalo sa, že je podobný iným v súčasnosti používaným antidepresívam. Navyše má anxiolytické vlastnosti a zlepšuje zaspávanie. Tieto vlastnosti majú význam v liečbe pacientov s anxietou alebo poruchami spánku spojenými s depresívnou chorobou. Histamín H1 a alfa1 -antagonistická aktivita Lerivonu sa považuje za zodpovednú'
za jeho sedatívne vlastnosti.
Lerivon je dobre tolerovaný aj staršími pacientmi ako aj pacientmi s kardiovaskulárnymi ochoreniami. V terapeuticky účinných dávkach nemá Lerivon skutočne žiadnu anticholinergnú aktivitu, a prakticky žiadny efekt na kardiovaskulárny systém. Pri predávkovaní má v
porovnaní s tricyklickými antidepresívami menšiu kardiotoxicitu. Lerivon nepôsobí antagonisticky voči účinku sympatomimetických látok a antihypertenzívnych liekov, ktoré sú v interakcii s adrenergnými receptormi ( napr. bethanidín) alebo alfa2 -receptormi (napr. klonidín, methyldopa).
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní Lerivonu aktívna zložka mianserin sa rýchle a dobre absorbuje, dosahuje vrcholné plazmatické hladiny do 3 hodín. Biologická dostupnosť je približne 20%. Naviazanie mianserinu na plazmatické proteíny je približne 95%. Polčas eliminácie (21-61 hodín) je dostatočný na to, aby mohlo byť použité dávkovanie 1-krát za deň. Stabilné plazmatické hladiny dosahuje za 6 dní. Mianserin sa metabolizuje a vylučuje močom a stolicou za 7-9 dní. Hlavnými biotransformačnými cestami sú demetylácia, oxydácia, následne konjugácia.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Nie sú zvláštne údaje
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Jadro: solani amylum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, methylcellulosum, calcii hydrogenophosphas dihydricus
Obalová vrstva: hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum 8000, titanii dioxidum (E 171)
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania.
Uchovávať v suchu pri teplote 2-30°C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia.
Balenie 10 mg tabliet:
Blister z PVC fólie a alumíniovej fólie tepelne privarenej na strane kontaktu s tabletou, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Balenia 30 mg a 60 mg tabliet:
Balenie chránené voči deťom, blister z nepriehľadnej bielej PVC fólie a alumíniovej fólie tepelnej privarenej na strane kontaktu s tabletami, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosti balenia:
30x10 mg tablety
20x30 mg tablety
30x60 mg tablety
6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom:
Liek je viazaný na lekársky predpis
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
N.V. Organon, Oss, Holandsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
30/0150/80-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
27.6.1980
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
november 2006
.