vykašliavaním, pri infekčných ochoreniach dýchacích ciest a pri akútnych a chronických zápaloch vedľajších nosových dutín.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Liek treba vstreknúť do dutiny ústnej a prehltnúť. Jedno stlačenie uvoľňuje 1 vstrek.
Dospelí a deti od 12 rokov:
Počas prvých 2-3 dní liečby sa aplikujú 3 - 4 vstreky 3- krát denne. Potom sa dávka môže upraviť na 2-3 vstreky 3- krát denne.
Denná dávka je maximálne 12 vstrekov (zodp. 120 mg ambroxóliumchloridu).
Trvanie liečby závisí od individuálneho klinického stavu pacienta a závažnosti ochorenia. Liečba má trvať priemerne 7-14 dní.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov:
1 - 2 vstreky 2 - 3- krát denne.
Denná dávka je maximálne 4 vstreky (zodp. 40 mg ambroxóliumchloridu).
Starší pacienti:
Dennú dávku nie je potrebné upravovať, podáva sa dávka ako je uvedená u dospelých pacientov.
Pacienti s renálnym alebo hepatálnym postihnutím:
Pri podávaní lieku GOGOLOX pacientom so stredne ťažkým až ťažkým poškodením renálnych alebo hepatálnych funkcií je potrebná opatrnosť (t.j. podávanie v dlhších časových intervaloch alebo v menších dávkach).
4.3 Kontraindikácie
GOGOLOX je kontraindikovaný pri známej precitlivenosti na ambroxol alebo iné pomocné látky, ktoré sa nachádzajú v lieku. GOGOLOX je kontraindikovaný u detí mladších ako 6 rokov.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri poruche bronchiálnej motoriky a pri nadmerne zvýšenej tvorbe hlienu (napr. pri zriedkavom malígnom ciliárnom syndróme) sa má vzhľadom na možnosť hromadenia hlienu, ambroxol podávať opatrne.
Pri renálnych alebo hepatálnych poruchách sa má ambroxol podávať len veľmi opatrne (to znamená vo väčších intervaloch).
GOGOLOX sa aplikuje do ústnej dutiny. Pred použitím treba liek zatrepať. Pred prvým použitím lieku sa má stlačiť pevne pumpičku 3 - 4- krát, až kým sa neobjaví jemný rozprašok. Potom sa vloží flaštička do široko otvorených úst a stlačí uzáver pumpy. Vstriekne sa do ústnej dutiny a prehltne. Liek sa má aplikovať počas jedla alebo tesne po jedle.
4.5 Liekové a iné interakcie
Pri súčasnej terapii s antitusikami, môže dôjsť, vzhľadom na potlačenie kašľacieho reflexu k nebezpečnému hromadeniu hlienu, ktorý môže znižovať dýchaciu kapacitu pľúc. Preto treba indikáciu takejto kombinácie liekov starostlivo zvážiť.
Pri súčasnej terapii ambroxolu s niektorými antibiotikami (napr. amoxicilín, cefuroxim, erythromycín, doxycyklín) sa uvádza zvýšený prienik do pľúcneho tkaniva a sekrétu. Táto výhodná terapeutická kombinácia sa už využíva u doxycyklínu. Interakcie s ďalšími liekmi nie sú známe.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Bezpečnosť pri používaní ambroxolu počas gravidity a dojčenia nebola stanovená. Vyhodnotenie experimentálnych štúdií u zvierat nepreukázalo priame alebo nepriame známky škodlivého pôsobenia na vývoj zárodku alebo plodu. Napriek tomu sa počas gravidity (zvlášť v prvom trimestri) a počas dojčenia podávanie lieku odporúča len po starostlivom zvážení.
Ambroxol sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka, ale jeho efekt na dojčené deti nie je známy. Preto počas dojčenia možno liek podávať len po starostlivom zvážení pomeru rizika a prínosu liečby.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe.
4.8 Nežiaduce účinky
V zriedkavých prípadoch sa vyskytlo sucho v ústach, zvýšená tvorba slín, zvýšená sekrécia z nosa, zápcha a ťažkosti pri močení.
Zriedkavo sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti (napr. nauzea, bolesti brucha), ďalej edém tváre, dýchavičnosť, teplota a triaška.
Ojedinele sa zaznamenali údaje o náhle vzniknutej hypersenzitívnej reakcii, ktorá niekedy prebiehala pod obrazom anafylaktického šoku po parenterálnom podaní ambroxolu.
Zaznamenal sa jeden prípad alergickej kožnej reakcie po podaní ambroxolu vo forme aerosolu.
Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov, odporúča sa tak ako pri iných liekoch podávanie minimálnej účinnej dávky.
4.9 Predávkovanie
Znaky a príznaky pri predávkovaní ambroxolom neboli pozorované. Zaznamenal sa prechodný nepokoj a hnačka. Všeobecne platí, že pri parenterálnej aplikácii je dobre tolerovaná denná dávka 15 mg hydrochloridu ambroxolu na 1 kg hmotnosti a pri perorálnej aplikácii denná dávka 25 mg/kg. Iba v experimentálnych štúdiách na zvieratách, pri podávaní veľmi vysokých dávok, sa zaznamenala znížená tvorba slín, nauzea, vomitus a pokles krvného tlaku.
Liečba predávkovania:
Akútne opatrenia ako je vyvolanie vracania a výplach žalúdka nie sú zvyčajne vhodné a do úvahy prichádzajú len pri extrémnom predávkovaní. Špecifické antidotum nie je známe. Pri podozrení na predávkovanie je treba zaistiť symptomatickú a podpornú terapiu.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Mukolytikum, expektorans, ATC kód: R05CB06
Ambroxol je mukomodulačná látka, ktorá patrí do skupiny substituovaných benzylanínov a je aktívny metabolit bromhexínu. Ambroxol upravuje tvorbu a mukociliárny transport bronchiálneho sekrétu. Znížením viskozity hlienu sa zvyšuje množstvo bronchiálneho sekrétu. Ambroxol stimuluje pohyblivosť cilií bronchiálneho epitelu a tým zlepšuje mukociliárny mechanizmus pri odstraňovaní sekrétov z horných a dolných ciest dýchacích. Stimuluje pneumocyty typu II k syntéze a sekrécii pľúcneho surfaktantu.
Nedávno uskutočnené štúdie preukázali, že ambroxol má antioxidačne účinky. Vykazuje protektívny účinok na pľúcne lipidy myší pred tepelným poškodením a pred poškodením vyvolaným peroxidom vodíka. Pôsobí ako vychytávač pro-oxidantov, ako je kyselina chlórna a monochlóramín. Inhibuje respiračné vzplanutie neutrofilov in vitro. Ambroxol účinne inhibuje uvolňovanie histamínu zo žírnych buniek, ďalej leukotriénov a cytokínov z leukocytov. Všetky uvedené účinky môžu mať klinický význam pre ochranu pľúcneho tkaniva pred oxidačnýmm poškodením.'
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ambroxol je po perorálnom podaní rýchlo a takmer kompletne absorbovaný. Tmax je dosiahnutý
za 1 - 3 hodiny po perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je znížená o 1/3 prvým prechodom pečeňou, s následnou tvorbou metabolitov (dibromantranilová kyselina, glukuronidy).
Ambroxol sa ľahko viaže na plazmatické bielkoviny (80 - 90 %). Terminálny polčas v plazme
je 7 - 12 hodín. Plazmatický poločas ambroxolu a jeho metabolitov je asi 22 hodín.
Po parenterálnom podaní lieku je jeho koncentrácia v pľúcach vyššia ako v plazme. Ambroxol prestupuje do likvoru, materského mlieka a prechádza placentárnou bariérou.
Približne 90 % podanej dávky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov tvorených v pečeni. Menej než 10 % ambroxolu sa vylučuje v nezmenenej forme. Renálny klírens je približne 53 ml/min.
Vzhľadom na vysokú väzbu na sérové bielkoviny, veľký distribučný objem a pomalú spätnú difúziu z tkanív do krvi, nedokáže dialýza ani forsírovaná diuréza ovplyvniť elimináciu ambroxolu. Pri ťažkých poruchách hepatálnych funkcií môže byť klírens ambroxolu znížený o 20 - 40 %. Pri ťažkej renálnej insuficiencii hrozí riziko akumulácie metabolitov.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Liečivo v lieku GOGOLOX je veľmi dobre známe a údaje o jeho bezpečnosti sú dobre zdokumentované. Výsledky z predklinických štúdií nepreukázali žiadne zvláštne riziko pre človeka.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Trometamolum, macrogoli 15 hydroxystearas, glycerolum, acesulfamum kalicum, xylitolum, natrii benzoas, levomentholum, ammonii glycyrrhizas, ethanolum, natrii hydroxidi solutio 0,001 N, aqua purificata.
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
Po prvom otvorení 1 mesiac. Pri predĺženom skladovaní sa môže vytvoriť mierny sediment, ktorý nemá vplyv na kvalitu, účinnosť a bezpečnosť lieku alebo funkčnosť rozprašovacieho mechanizmu.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie. Nezmrazovať.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Fľaštička z tmavého skla s mechanickou rozprašovacou pumpou z PE/PP/POM a nerezu, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 13 ml (obsahuje približne 60 dávok) alebo 25 ml (obsahuje približne 120 dávok).
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
CYATHUS Exquirere PharmaforschungsGmbH, Viedeň, Rakúsko
8. Registračné číslo:
52/0138/06-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE:
10.4.2006
10. Dátum poslednej revízie:
11/2011