i liečení viac ako 40 IU inzulínu denne po dobu dlhšiu ako 5 rokov a ku kombinácii s liečbou biguanidmi.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je prísne individuálne. Liečba sa začína malými dávkami a podľa potreby sa denné dávky postupne (v týždňových intervaloch) zvyšujú o 15 mg (1/2 tablety), až kým sa nedosiahne optimálna kompenzácia diabetu. Počiatočná dávka gliquidonu je 15 mg (1/2 tablety) zvyčajne ráno pri raňajkách. Celková denná dávka sa pohybuje medzi 15 - 120 mg, obvykle sa rozdelí do 2 alebo viacerých dávok, z ktorých najväčšia sa užíva pri raňajkách, ďalšie na začiatku hlavných jedál. V prípade, že celková denná dávka nepresahuje 60 mg (2 tablety), môže sa podávať v jednorazovej dávke ráno. Lepšia kontrola diabetu sa však dosahuje pri podávaní lieku v dvoch alebo troch denných dávkach. Dávkovanie gliquidonu je potrebné prispôsobiť stravovacím návykom a dennej aktivite pacienta. Maximálna jednotlivá dávka je 60 mg, maximálna denná dávka je 180 mg. Celková denná dávka vyššia ako 120 mg (4 tablety) však zvyčajne nespôsobuje ďalšie zlepšenie hladín glykémie pri kontrolách.
Pri prechode z iného perorálneho antidiabetika na gliquidon sa má dávka riadiť podľa
predchádzajúceho lieku, t.j. 30 mg gliquidonu je ekvivalentných približne 1 g tolbutamidu, 250 mg chlórpropamidu, 5 mg glibenklamidu, 80 mg gliklazidu, 5 mg glipizidu.
Spôsob prevodu starostlivo vybraných diabetikov z inzulínu na gliquidon závisí na dovtedajšej dennej dávke inzulínu: pri dávke menšej ako 20 IU denne je možné prerušiť aplikáciu inzulínu naraz a zahájiť liečbu gliquidonom počiatočnými nízkymi dávkami a počas niekoľkých dní postupným zvyšovaním dávok dosiahnuť optimálnu kompenzáciu diabetu.
Pri dávke inzulínu väčšej ako 20 IU sa denná dávka inzulínu zníži na polovicu a zaháji sa liečba gliquidonom počiatočnými nízkymi dávkami. Počas niekoľkých dní sa denná dávka inzulínu postupne znižuje a denná dávka gliquidonu sa postupne zvyšuje podľa dosahovanej kompenzácie diabetu. Počas prevodu diabetikov z inzulínu na gliquidon je nevyhnutné sledovať cukor a acetón v moči minimálne 3-krát denne a glykémiu denne. Pri objavení sa acetónu v moči alebo pri neuspokojivej glykémii je nutné pacienta ihneď previesť späť na liečbu inzulínom v plnej dávke.
Gliquidon sa môže kombinovať s biguanidmi, príslušná dávka biguanidu sa postupne zvyšuje pri nezmenenej dávke gliquidonu až do dosiahnutia optimálnej kompenzácie diabetu.
Liek sa užíva na začiatku hlavných jedál, zapíja sa vodou.
4.3. Kontraindikácie
Glurenorm je kontraindikovaný pri diabetes mellitus typ I. (inzulín dependentný), zvlášť juvenilného typu so sklonom k metabolickej labilite a ketoacidóze, pri diabetickej kóme alebo pre-kóme, pri gravidite a laktácii, u pacientov s obehovou alebo respiračnou nedostatočnosťou, u chorých so zníženou funkciou nadobličiek a pečene, s ťažkou renálnou insuficienciou, u chorých liečených pre ťažké interkurentné stavy, závažnejšie infekcie, väčšie operácie, gangrény a ďalšie stavy kde je indikovaná, aj keď len dočasne, liečba inzulínom. Glurenorm je kontraindikovaný pri hypersenzitivite na sulfónamidy, účinnú látku alebo niektorú z pomocných látok.
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Liečba diabetu vyžaduje pravidelnú lekársku kontrolu. Počas liečby gliquidonom je potrebné prísne dodržiavať diétny režim, u obéznych diabetikov redukovať telesnú hmotnosť a vyžadovať pravidelnú telesnú aktivitu.
Na začiatku gravidity treba liečbu okamžite prerušiť.
Počas užívania lieku platí zákaz požívania alkoholických nápojov. Počas liečby sa neodporúča opaľovať sa.
Pri prejavoch hypoglykémie je nutné podať per os cukor alebo sladený nápoj, len ojedinele je potrebné podanie glukózy i. v.
Gliquidon vyvoláva v laboratórnych vyšetreniach falošnú pozitivitu alebo zvýšenie hodnôt alkalickej fosfatázy v sére a bielkovín v moči.
Len 5 % Glurenormu sa vylučuje obličkami, preto je veľmi dobre tolerovaný u pacientov s obličkovými ochoreniami. Napriek tomu je v prípade ťažkého ochorenia obličiek potrebná zvlášť starostlivá lekárska kontrola.
Bolo zistené, že užívanie perorálnych antidiabetík je spojené so zvýšenou kardiovaskulárnou mortalitou v porovnaní s pacientmi liečenými len diabetickou diétou alebo diétou a inzulínom.
Hoci bolo sledované len jedno liečivo zo skupiny derivátov sulfonylurey, toto upozornenie platí aj pre ostatné perorálne antidiabetiká z tejto liekovej skupiny, vrátane Glurenormu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnej liečbe inými farmakami je potrebné starostlivo sledovať metabolický profil diabetika. Účinok Glurenormu sa zvyšuje pri fyzickej námahe, strese a požívaní alkoholu. Glurenorm môže znížiť toleranciu alkoholu.
Gliquidon predlžuje účinok barbiturátov, sedatív a hypnotík. Riziko zvýšeného účinku gliquidonu a tým aj riziko hypoglykémie vzniká pri súčasnej liečbe pyrazolidínovými derivátmi (fenylbutazon) a ďalšími liekmi vysoko viazanými na plazmatické proteíny, salicylátmi, tuberkulostatikami, antiuratikami, perorálnymi antikoagulanciami, chloramfenikolom, tetracyklínmi, sulfónamidmi, cyklofosfamidom, inhibítormi MAO, klofibrátom, beta-blokátormi (môžu “maskovať” príznaky akútnej hypoglykémie).
Účinok gliquidonu znižujú kortikosteroidy, chlorpromazín, thiazidy, furosemid a ďalšie diuretiká,
estrogény, fenytoin, hormóny štítnej žľazy, kyselina nikotínová, beta-sympatomimetiká, antagonisti kalciového kanálu, izoniazid, perorálne kontraceptíva. Nevhodná je kombinácia s metyldopou.
4.6. Gravidita a laktácia
Podávanie Glurenormu tehotným a dojčiacim ženám je absolútne kontraindikované.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Na začiatku liečby Glurenormom pri titrovaní vhodnej dávky alebo pri zmene liečby z iného lieku sa môžu vyskytnúť zmeny pozornosti, koncentrácie a schopnosti viesť motorové vozidlá.
4.8. Nežiaduce účinky
Výskyt nežiaducich účinkov je nízky. Môže sa vyskytnúť hypoglykemická reakcia, najmä pri diéte
s nízkym obsahom glycidov a nepravidelnom príjme potravy, pri telesnej námahe alebo nevhodne určenej dávke lieku. Ojedinele kožné alergické reakcie, gastrointestinálne ťažkosti (nauzea, vracanie)
- sú obyčajne prechodné a spontánne odznejú, bolesti hlavy. Vzácne intolerancia alkoholu
(disulfiramová reakcia) a zmeny v hematopoetickom systéme.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie sa prejavuje hypoglykemickou reakciou rôzneho stupňa. Príznaky: nevoľnosť, potenie, cefalea, “mučivý hlad”, nervozita, chvenie, bledosť, tachykardia, poruchy vedomia až bezvedomie'
s kŕčmi.
Pri prejavoch hypoglykémie je nutné podať per os cukor alebo sladený nápoj, ak napriek tomu pretrváva, podáva sa glukóza i. v. v dávke a koncentrácii podľa stavu pacienta a zváženia lekára.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina : perorálne antidiabetikum
ATC kód A10BB08
Mechanizmus účinku
Gliquidon je derivát sulfonylmočoviny II. generácie.
Včasným pankreatickým účinkom stimuluje sekréciu inzulínu v beta-bunkách Langerhansových ostrovčekov pankreasu a neskorým extrapankreatickým účinkom zlepšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa absorbuje asi 60% podanej dávky gliquidonu, maximálnu plazmatickú koncentráciu dosahuje o 2-3 hodiny po podaní. Pri dlhodobom podávaní sú priemerné sérové koncentrácie gliquidonu úmerné podávaným dávkam, nie je však priamy vzťah medzi sérovou koncentráciou gliquidonu a výškou glykémie na lačno. Distribučný objem je malý (0,15-0,2 1/kg), gliquidon sa vysoko viaže na plazmatické proteíny. Metabolizuje sa v pečeni na najmenej 4 minimálne účinné metabolity. Vylučuje sa vo forme metabolitu, prakticky úplne žlčou do stolice (95%), močom len asi 5%. Biologický polčas eliminácie je približne 1,5 hodiny, účinok podanej dávky trvá 5-7 hodín.
Vzhľadom k minimálnej renálnej clearance nie je nutná úprava dávkovania gliquidonu pri renálnej
insuficiencii ani pri dialýze.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Bezpečnosť lieku bola overená dostatočne dlhodobým používaním v klinickej praxi.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
lactosum monohydricum, magnesii stearas, maydis amylum, maydis amylum pregelificatum
6.2. Inkompatibility
Liek je určený na perorálne použitie. Fyzikálna alebo chemická inkompatibilita pri miešaní lieku do infúznych roztokov nie je aktuálna.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote 15°C až 25°C, chrániť pred svetlom.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
blister (PVC fólia, hliníková fólia s tlačou), papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Veľkosť balenia: 30 tabliet (3x10 tabliet)
6. 6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie je potrebné špeciálne zaobchádzanie s liekom.
6.7. Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Nepoužitý liek vrátiť do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA a. s. Hlohovec
Slovenská republika
Vyrobené v spolupráci s firmou Boehringer Ingelheim International GmbH Ingelheim am Rhein, Deuschland
8. Registračné číslo
18/0056/92-S
9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
30.4.1992
10. Dátum poslednej revízie textu
November 2006