ečníka.
Celková doba liečby liekom Doloproct čapíky nemá prekročiť 2 týždne.
4.3 Kontraindikácie
Doloproct čapíky sú kontraindikované v prípade výskytu lokálnych infekcií a príznakov nasledujúcich ochorení na postihnutom mieste:
- špecifické kožné zápaly (syfilis, tuberkulóza),
- ovčie kiahne,
- vakcinačné reakcie,
- herpes genitalis.
Doloproct čapíky nesmú používať pacienti so známou precitlivenosťou na niektorú z ich zložiek.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Treba dávať pozor, aby sa Doloproct čapíky nedostali do kontaktu s očami. Po použití sa odporúča dôkladne si umyť ruky.
Ak čapíky zmäkli následkom vystavenia teplu, umiestnite ich pred použitím v neotvorenom balení do chladnej vody.
Liečenie detí a mladistvých týmto liekom sa neodporúča, pretože doteraz neboli vykonané žiadne klinické štúdie u detí a mladistvých.
4.5 Liekové a iné interakcie
Pacientom, ktorí sú liečení antiarytmikami, treba lidokaín podávať s opatrnosťou.
4.6 Gravidita a laktácia
K dispozícii nie sú dostatočné údaje o použití lieku Doloproct čapíky u gravidných žien. Experimentálne štúdie na zvieratách s použitím glukokortikoidov preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Viacero epidemiologických štúdií naznačuje, že medzi novorodencami žien, ktoré boli liečené systémovým podávaním glukokortikoidov počas prvého trimestra gravidity, môže byť zvýšené riziko vzniku orálnych rázštepov. Orálne rázštepy predstavujú zriedkavú poruchu a ak sú systémové glukokortikoidy teratogénne, môžu spôsobovať zvýšenie len o jeden až dva prípady na 1 000 žien liečených počas gravidity.
Údaje týkajúce sa lokálneho používania glukokortikoidov počas gravidity sú nedostatočné, avšak dá sa očakávať nižšie riziko, pretože systémová dostupnosť lokálne aplikovaných glukokortikoidov je veľmi nízka. Vo všeobecnosti platí, že prípravky pre lokálnu aplikáciu obsahujúce glukokortikoidy sa nemajú podávať počas prvého trimestra gravidity.
Klinická indikácia liečby pomocou lieku Doloproct čapíky u gravidných a dojčiacich žien sa musí starostlivo zvážiť s ohľadom na prínosy a riziká. Obzvlášť sa treba vyhýbať dlhodobému používaniu.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Doloproct čapíky nemajú žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá.
4.8 Nežiaduce účinky
Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov bola vypočítaná zo zosumovaných údajov z klinických štúdií u 367 pacientov. Nežiaduce účinky sa týkajú iba porúch kože v oblasti konečníka, pričom ako častý nežiaduci účinok sa vyskytovalo pálenie (≥1%, <10%) a podráždenie ako menej častý nežiaduci
účinok (≥0,1%, <1%). Alergické reakcie na ktorúkoľvek zo zložiek čapíkov sa nedajú vylúčiť.
Existuje riziko, že Doloproct čapíky po dlhodobej liečbe (viac ako štyri týždne), môžu u pacienta rozvinúť lokálne zmeny kože, ako napríklad atrofiu, strie alebo teleangiektázie.
4.9 Predávkovanie
Výsledky skúmania akútneho toxického potenciálu účinných látok v lieku Doloproct čapíky ukazujú, že po náhodnom predávkovaní pri jednej rektálnej aplikácii lieku Doloproct čapíky nie je žiadne riziko výskytu akútnych toxických príznakov.
Po náhodnom perorálnom požití prípravku (napr. po požití niekoľkých čapíkov) sa dajú očakávať najmä príznaky ako systémové účinky lidokaíniumchloridu, ktoré sa v závislosti od dávky môžu prejaviť vo forme závažných kardiovaskulárnych príznakov (zhoršenie činnosti srdca alebo
v extrémnych prípadoch zástava srdca) alebo príznakov týkajúcich sa centrálneho nervového systému
(kŕče, dyspnoe alebo v extrémnych prípadoch zlyhanie dýchacieho systému).
Terapia predávkovania zahŕňa prísne sledovanie vitálnych funkcií, podpornú liečbu vrátane zásobenia kyslíkom a symptomatickej terapie centrálnych a kardiovaskulárnych príznakov, napr. podanie krátko účinkujúcich barbiturátov, beta-sympatikomimetík, atropínu. Dialýza má zanedbateľnú hodnotu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihemoroidáliá na lokálnu aplikáciu. Kód ATC: C05AX03
Doloproct čapíky nedokážu odstrániť príčiny vzniku a rozvoja hemoroidov a zápalov konečníka.
Ak sú hemoroidy sprevádzané zápalom a príznakmi kožného ekzému, odporúča sa kombinované používanie liekov Doloproct čapíky a Doloproct rektálny krém.
• Fluokortolónpivalát
Fluokortolónpivalát tlmí zápalové a alergické reakcie kože a zmierňuje subjektívne príznaky, ako napríklad svrbenie, pálenie a bolesť. Táto látka redukuje dilatáciu kapilár, edém intersticiálnych buniek a infiltráciu tkanív. Kapilárna multiplikácia je potlačená.
• Lidokaíniumchlorid
Lidokaíniumchlorid je bežné lokálne anestetikum, ktoré sa používa už mnoho rokov. Keďže má analgetické a antipruriginózne účinky, zistilo sa, že je účinný aj pri použití v čapíkoch a mastiach určených na liečbu hemoroidov. Tlmenie bolesti a svrbenia je výsledkom inhibície aferentných nervových dráh touto látkou.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po rektálnej aplikácii jedného čapíka zdravým dobrovoľníkom mužského pohlavia bola zistená systémová dostupnosť fluokortolón-21-pivalátu približne do 5% a lidokaínu približne do 24%.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
• Akútna toxicita
Na základe výsledkov klasických štúdií akútnej toxicity netreba očakávať po terapeutickom používaní žiadne špecifické riziko pre ľudí.
• Subchronická a chronická toxicita
Aby sa mohla vyhodnotiť systémová tolerancia po opakovanej aplikácii účinných látok, vykonali sa štúdie toxicity pri dermálnej a rektálnej aplikácii. Najvýraznejšími účinkami boli typické príznaky predávkovania glukokortikoidmi alebo lokálnymi anestetikami.
Získané údaje o absorpcii a biologickej dostupnosti oboch účinných látok však signalizujú, že netreba očakávať žiadne farmakodynamicky významné systémové zaťaženie, pokiaľ sa Doloproct čapíky používajú v súlade s predpisom.
• Reprodukčná toxicita
Na základe štúdií embryotoxicity s fluokortolónom / fluokortolónhexanoátom
a lidokaíniumchloridom sa pri používaní lieku Doloproct čapíky u ľudí neočakáva žiadny výskyt embryotoxických ani teratogénnych účinkov.
Na základe experimentov vykonaných na zvieratách existujú náznaky, že systémové podávanie glukokortikoidov počas gravidity môže prispieť k postnatálnym účinkom, ako sú napríklad kardiovaskulárne a/alebo metabolické ochorenia, ako i permanentné zmeny denzity glukokortikoidových receptorov, metabolizmu neurotransmiterov a správania u potomkov.'
Vo všeobecnosti platí, že glukokortikoidy spôsobujú v príslušných testovacích systémoch embryotoxické a teratogénne účinky (napr. orálne rázštepy, deformácie kostry, intrauterinnú rastovú retardáciu, embryoletalitu). Na základe týchto zistení treba postupovať obzvlášť opatrne, keď sa Doloproct čapíky predpisujú počas gravidity. Výsledky epidemiologických štúdií sú zhrnuté v časti
4.6.
• Genotoxicita a karcinogenita
Štúdie in vitro a in vivo neposkytli žiadne relevantné dôkazy genotoxického potenciálu fluokortolónu.
Neboli realizované žiadne špecifické štúdie karcinogenity fluokortolónu / fluokortolónpivalátu. Na základe typu farmakodynamického účinku, chýbajúcich dôkazov o genotoxickom potenciáli, chemickej štruktúry a výsledkov štúdií chronickej toxicity neexistuje žiadne podozrenie na karcinogénny potenciál fluokortolónpivalátu.
V súčasnosti neexistuje žiadny náznak možných mutagénnych vlastností lidokaínu. Sú však náznaky, že metabolit lidokaínu, 2,6-xylidín, ktorý sa vyskytuje u potkanov a možno aj u ľudí, môže mať mutagénny účinok. Tieto náznaky vyplývajú z testov in vitro, pri ktorých sa tento metabolit používal vo veľmi vysokých, takmer toxických koncentráciách.
V štúdii karcinogenity u potkanov exponovaných transplacentárnej a 2 roky trvajúcej popôrodnej liečbe vysokými dávkami 2,6-xylidínu sa pozorovali vo vysoko citlivom testovacom systéme zhubné aj nezhubné nádory, a to najmä v nosovej dutine (týkajúce sa mušle čuchovej kosti). Nezdá sa úplne nepravdepodobné, že by sa to mohlo týkať aj ľudí. Z tohto dôvodu sa lidokaín nemá podávať vo vysokých dávkach dlhodobo.
• Lokálna tolerancia
Výskumy lokálnej tolerancie na koži a slizniciach neodhalili žiadne zmeny okrem známych lokálnych vedľajších účinkov glukokortikoidov.
Neboli vykonané žiadne experimentálne sledovania zamerané na detekciu možných senzibilizačných účinkov účinných látok lieku Doloproct čapíky. Údaje v literatúre naznačujú, že účinné látky aj ostatné zložky prípravku by mohli byť zodpovedné za alergické kožné reakcie pozorované iba sporadicky po používaní lieku Doloproct čapíky. Očakáva sa, že v zriedkavých prípadoch môžu Doloproct čapíky vyvolať kontaktné alergie.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Tuhý tuk.
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
4 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľky obsahujúce laminované stripy z hliníkovej fólie v každom s piatimi čapíkmi. Veľkosti balení:
10 čapíkov
120 čapíkov (nemocničné balenie)
6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Intendis GmbH, Max-Dohrn-Str. 10, 10 589 Berlín, Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
August 2005