DOLGIT GEL gel der 1x20 g (tuba Al)

denne na postihnuté miesto 4- 10 cm dlhý prúžok gélu, ktorý sa ľahko vtiera do kože. Prienik je možné účinne podporiť použitím ionoforézy. DOLGIT^{® .}GEL sa nanesie na katódu (zápornú elektródu). Intenzita prúdu by mala byť 0,1- 0,5 mA na 5 cm² povrchu elektródy. Trvanie ionoforetického podania je približne 15 minút.



4.3 Kontraindikácie

Liek sa nesmie používať pri precitlivenosti na ibuprofén či pomocné látky a iné protizápalové látky (nesteroidové protizápalové látky - NSAID), ktoré v minulosti vyvolali záchvaty astmy, žihľavku alebo nádchu.
DOLGIT ^{® .}GEL nesmie byť použitý na porušený kožný povrch (otvorené rany alebo kožné ochorenia), na sliznice a do očí.
Liek nie je vhodný na terapiu detí do 14 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Terapia perorálnymi NSAID, vrátane ibuprofénu, môže byť niekedy spojená s poškodením funkcie obličiek, exacerbáciou peptického vredu a môže vyvolať alergickú bronchiálnu reakciu u vnímavých jedincov. Aj keď systémová absorbcia lokálne podávaného ibuprofénu je nižšia než pri podaní per os, tieto komplikácie sa môžu objaviť. Z tohoto dôvodu je u pacientov s aktívnym peptickým vredom, gastrointestinálnym krvácaním, anamnézou renálnych ťažkostí, astmou potrebná zvýšená opatrnosť.


4.5 Liekové a iné interakcie

Interakcie nie sú pri vonkajšej aplikácii známe. Neodporúča sa súčasná aplikácia iných lokálne pôsobiacich látok na rovnaké miesto. Interakcie s inými systémovo podávanými liekmi sú vzhľadom k nízkej plazmatickej hladine ibuprofénu pri vonkajšej aplikácii DOLGIT ^{® .}gélu nepravdepodobné.


4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita: Napriek tomu, že sa teratogénne účinky v priebehu experimentov na zvieratách nevyskytli, odporúča sa neužívať ibuprofén v gravidite. Výnimočne môže byť vplyvom ibuprofénu začiatok pôrodu oneskorený a celková doba pôrodu predĺžená. DOLGIT ^{® .}GEL nemá byť použitý v poslednom trimestri gravidity vzhľadom k možnosti ovplyvnenia priebehu pôrodu a nebezpečiu zvýšeného krvácania.

Laktácia: Ibuprofén prechádza do materského mlieka vo veľmi malom množstve a dosahuje nízkych koncentrácií. Je veľmi nepravdepodobné, že by nepriaznivo ovplyvnil dojča.
V gravidite a počas laktácie nie je vhodné liek dlhodobo používať. Liek možno užívať krátkodobo v opodstatnených indikáciách na odporúčanie lekára.
V gravidite a počas laktácie je možné liek použiť len na odporúčanie lekára, hlavne pri dlhodobom použití alebo pri nanášaní na veľké plochy kože.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek nemá vplyv na zníženie pozornosti pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

DOLGIT ^{® .}GEL je pri použití na kožu obvykle dobre znášaný, pri lokálnom použití ibuprofénu sa nežiaduce účinky vyskytujú len zriedka. Pokiaľ sa vyskytnú, ide o erytém, pruritus, žihľavku či suchosť kože v mieste aplikácie. Vo výnimočných prípadoch môže u disponovaných osôb dôjsť k rozvoju alergickej reakcie vo forme dušnosti vyvolanej bronchospazmom.


4.9 Predávkovanie

Predávkovanie pri lokálnej aplikácii je nepravdepodobné. Dlhodobé a nadmerné používanie lieku môže u citlivých osôb zvýšiť systémovú absorpciu a spôsobiť lokálnu kožnú reakciu ako erytém, ekzém; v takom prípade je potrebné terapiu prerušiť.
Pri náhodnom požití väčšieho množstva lieku dieťaťom môže nastať nauzea a vracanie. Vracanie je vhodné podporiť alebo vyvolať.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidové antiflogistikum na vonkajšie použitie.
ATC skupina: M02AA13

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Ibuprofén je derivát kyseliny propiónovej s analgetickým, antipyretickým a protizápalovým účinkom. Je to reverzibilný inhibítor cyklooxygenázy (inhibícia syntézy prostaglandínov). Ibuprofén zmierňuje prejavy zápalu pomocou zníženia uvoľňovania mediátorov zápalu z granulocytov, bazofilov a žírnych buniek. Ibuprofén znižuje citlivosť ciev voči bradykinínu a histamínu, ovplyvňuje produkciu lymfokínov v T lymfocytoch a potláča vazodilatáciu. Tlmí tiež agregáciu trombocytov. DOLGIT ^{® .}GEL je určený na lokálne použitie. Pri systémovom podaní - v nižších dávkach pôsobí hlavne analgeticky, vo vyšších protizápalovo.
Pretože sa jedná o vodný/alkoholový gél, liek má tiež chladivý účinok po nanesení na postihnutú oblasť.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dermálny gél k vonkajšej aplikácii umožňuje rýchly prienik liečiva kožou a tým dosiahnutie vysokej, terapeuticky zodpovedajúcej lokálnej koncentrácie v mäkkých tkanivách nachádzajúcich sa pod miestom aplikácie. Ibuprofén preniká z DOLGIT ^{® .}gélu bezprostredne kožou až do hlbokých vrstiev tkaniva, do kĺbov a do synoviálnej tekutiny a objavuje sa tam v terapeuticky účinných koncentráciách. V plazme boli po miestnom užití DOLGIT ^{® .}gélu zistené len nepatrné množstvá účinnej látky.
Z porovnávacích štúdií (perorálna a miestna dávka ibuprofénu) je zrejmá perkutánna absorbcia ibuprofénu z DOLGIT ^{® .}gélu okolo 3%. Účinok nastupuje po 30-tich minútach a trvá niekoľko hodín. Biotransformácia ibuprofénu po perkutánnej aplikácii je rovnaká ako po perorálnej dávke.'
Ibuprofén je biotransformovaný v pečeni a vylučuje sa obličkami.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Subchronická toxicita potvrdzuje, že lokálne aplikovaný ibuprofén je veľmi dobre tolerovaný, ako lokálne, tak gastrointestinálnym traktom.
Lokálne sčervenanie (pokiaľ sa vytvorí) je len mierne a rovnako neboli preukázané žiadne známky slizničných lézií alebo ulcerogénnych účinkov v gastrointestinálnom trakte.
Pri posudzovaní slizničnej tolerancie bolo zistené, že ibuprofén spôsobuje akútne, ale reverzibilné iritačné reakcie očí a slizníc.
Akútna toxicita LD₅₀ u myší je pri perorálnom podaní 800 mg/kg a pri intraperitoneálnom podaní 320 mg/kg. LD₅₀ u potkana je pri peritoneálnom podaní 1600 mg/kg a pri subkutánnom podaní 1300 mg/kg. Teratogénne a embryotoxické účinky nie sú známe.
Letalitu pri perkutánnom podaní nie je možné teda logicky dosiahnuť.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Alcohol isopropylicus
Isopropylidenglycerolum (Solketal)
Poloxamerum 407 (Pluronic F 127)
Triglycerida saturata media (Miglyol 8)
Aqua purificata
Levandulae aetheroleum
Aurantii amari floris aetheroleum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe. DOLGIT ^{® .}gél sa neodporúča riediť alebo miešať s iným gélovým či masťovým základom.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote 15-25°C.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tuba zvnútra potiahnutá ochranným lakom uzavretá membránou a uzáverom so závitom
z plastickej hmoty.
Veľkosť balenia: 20 alebo 50 gramov


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dolorgiet Pharmaceuticals, St. Augustin/Bonn
SRN


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0851/95-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

28.12.1995

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


október 2006