v nadväznosti na podanie adrenalínu, prípadne glukokortikoidov.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávaniaIndividuálne, podľa povahy ochorenia a podľa znášanlivosti. Na začiatku je vhodné podávať dávky vyššie, prípadne začať liečbu s injekčnou formou a riadiť sa intenzitou účinku a únosnou mierou ospalosti.
Dospelým a dospievajúcim od 15 rokov sa môže podať denne 4 – 8 mg.
Deťom vo veku 7 – 14 rokov 1 – 2 mg 2 až 3-krát denne.
Deťom vo veku 1 – 6 rokov 0,5 – 1 mg 2 až 3-krát denne. Pre presné odmeranie 0,5 mg dávky nie je táto lieková forma vhodná. Tablety možno preto podať deťom až v dávke 1 mg (½ tablety) 2 až 3-krát denne, pričom deťom do 3 rokov je potrebné podať tabletu rozdrvenú na lyžičke s tekutinou.
Z dôvodu presného dávkovania môže lekár u mladších detí voliť injekčné podanie.
Po dosiahnutí účinku možno zvyčajne vystačiť s nižšími dávkami.
4.3 Kontraindikácie· Precitlivenosť na bisulepín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
· Status asthmaticus.
· Vo všetkých prípadoch, kde je na závadu ospalosť.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaníVzhľadom na anticholinergný účinok lieku by sa mal zvážiť pomer rizika a prínosu lieku aj pri obštrukcii v močových cestách, pri hypertrofii prostaty, pri retencii moču, glaukóme (predovšetkým s uzavretým uhlom) a pri kóme.
Počas liečby Dithiadenom sa nemajú piť alkoholické nápoje.
Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.
4.5 Liekové a iné interakcieCentrálne tlmivý účinok Dithiadenu zosilňujú súčasne podávané látky tlmiace CNS (neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva, anestetiká, antidepresíva, alkohol, inhibítory MAO a pod.). Anticholinergný účinok zosilňujú súčasne podávané anticholinergiká a látky s anticholinergným účinkom.
4.6 Fertilita, gravidita a laktáciaBezpečnosť pri podávaní počas tehotenstva sa nepreverila. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva, najmä v 1. trimestri, bez zváženia priaznivého liečebného účinku pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Údaje o vylučovaní do materského mlieka nie sú známe, liek by sa teda nemal podávať dojčiacim ženám.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať strojeLiek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluhu strojov, práce vo výškach a pod.) a preto pacienti liečení Dithiadenom nesmú uvedené činnosti vykonávať.
4.8 Nežiaduce účinkyNežiaduce účinky bisulepínu sa vyskytujú častejšie u detí a starších ľudí.
V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky bisulepínu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (³ 1/10), časté (³ 1/100 až < 1/10), menej časté (³ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (³ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA
| Frekvencia
| Nežiaduci účinok
|
Poruchy krvi a lymfatického systému
| zriedkavé
| Poruchy krvotvorby2
|
Poruchy metabolizmu a výživy
| zriedkavé
| Poruchy metabolických funkcií2
|
Psychické poruchy
| zriedkavé
| Poruchy psychiky (zmätenosť)2
|
Poruchy nervového systému
| časté
| Celkový útlm s rizikom zníženej pozornosti1 (niekedy naopak excitácie)1
|
Poruchy oka
| časté
| Poruchy zraku, zvýšený vnútroočný tlak1
|
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
| časté
| Poruchy TK1, srdcového rytmu a frekvencie1
|
Poruchy gastrointestinálneho traktu
| časté
| Sucho v ústach s ťažkosťami pri prehĺtaní1, smäd1, zníženie motility tráviacej sústavy s obstipáciou1
|
Poruchy pečene a žlčových ciest
| zriedkavé
| Poruchy pečene2
|
Poruchy kože a podkožného tkaniva
| časté
| Začervenanie a suchosť kože1, fotosenzitivita
|
Poruchy obličiek a močových ciest
| časté
| Poruchy mikcie1
|
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
| zriedkavé
| Gynekomastia2
|
1 Anticholinergné účinky.
2 Vyskytujú sa pri dlhšom užívaní, pri vyšších dávkach a u citlivých osôb.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcieHlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
Prílohe V.
4.9 PredávkovaniePredávkovanie sa prejaví útlmom až spavosťou s anticholinergnými príznakmi (pozri časť 4.8.). Liečba je symptomatická a podporná so zameraním na udržanie vitálnych funkcií.'
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: Antihistaminikum
ATC kód: R06AX
Bisulepín má intenzívne a pomerne selektívne antihistamínové pôsobenie, pôsobí sedatívne, nemá antiadrenergné a len veľmi nízke anticholinergné a antiserotonínové účinky.
Centrálne tlmivý účinok sa u experimentálnych zvierat prejavoval až pri dávkach, ktoré boli rádovo dvakrát vyššie ako antihistamínové.
5.2 Farmakokinetické vlastnostiZo sledovania rádioaktivity u experimentálnych zvierat možno usudzovať, že sa bisulepín len čiastočne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vylučuje sa stolicou ako aj močom, a to čiastočne nezmenený, čiastočne vo forme metabolitov, ktoré sú biologicky menej aktívne, ako materská látka. Vylučovanie je pomalé, počas šiestich dní sa vylúči cca 78 % podanej látky.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnostiLD
50 v mg/kg bisulepínu u rôznych druhov zvierat:
| myš
| potkan
| králik
| pes
|
i.v.
| 36
| 29,5
| 10 – 20
| cca 20
|
p.o.
| 320
| 560
| cca 500
| 250 – 500
|
Bisulepín nemal vplyv na priebeh gravidity, na vývoj zárodku, pôrod, laktáciu a odchov mláďat u potkanov a králikov.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látokMonohydrát laktózy, kukuričný škrob, želatína, kalciumstearát, mastenec, glycerol 85%.
6.2 InkompatibilityNeaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti3 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanieUchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia PVC/Al blister, papierová škatuľka.
Veľkosti balenia: 20, 40 tabliet.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciuŽiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva k.s., Praha, Česká republika.
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0101/73-CS
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIEDátum prvej registrácie: 05. 02. 1973.
Dátum posledného predĺženia registrácie: 12.02.2007
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2019