eakcia vrátane anafylaktického šoku, ihneď v nadväznosti na podanie adrenalínu, prípadne glukokortikoidov.
4.2Dávkovanie a spôsob podávaniaIntramuskulárne alebo intravenózne podanie.
Individuálne, podľa povahy ochorenia a podľa znášanlivosti. Na začiatku je vhodné podávať dávky vyššie a ďalej sa riadiť intenzitou účinku a únosnou mierou ospalosti.
Injekčný roztok sa môže podávať i.m. alebo pomaly i.v., riedi sa len 5% glukózou.
Dospelým a dospievajúcim od 15 rokov sa môže podať denne 4 – 8 mg.
Deťom vo veku 7 – 14 rokov 1 – 2 mg 2 až 3-krát denne.
Deťom vo veku 1 – 6 rokov 0,5 – 1 mg 2 až 3-krát denne.
Po dosiahnutí účinku možno zvyčajne vystačiť s nižšími dávkami.
4.3Kontraindikácie· Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
· Status asthmaticus.
· Vo všetkých prípadoch, kde je na závadu ospalosť.
4.4Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaníV tehotenstve, najmä v 1. trimestri sa neodporúča podávať Dithiaden bez zváženia priaznivého liečebného účinku pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Vzhľadom na anticholinergný účinok lieku sa má zvážiť pomer rizika a prínosu lieku aj pri obštrukcii v močových cestách, pri hypertrofii prostaty, pri retencii moču, glaukóme (predovšetkým s uzavretým uhlom) a pri kóme. Počas liečby Dithiadenom sa nemajú piť alkoholické nápoje.
4.5Liekové a iné interakcieCentrálne tlmivý účinok Dithiadenu zosilňujú súčasne podávané látky tlmiace CNS (neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva, anestetiká, antidepresíva, alkohol, inhbítory MAO a pod.). Anticholinergný účinok zosilňujú súčasne podávané anticholinergiká a látky s anticholinergným účinkom.
4.6Fertilita, gravidita a laktáciaBezpečnosť pri podávaní počas tehotenstva nebola preverená. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva, najmä v 1. trimestri, bez zváženia priaznivého liečebného účinku pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Údaje o vylučovaní do materského mlieka nie sú známe, liek sa teda nemá podávať dojčiacim ženám.
4.7Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať strojeLiek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluhu strojov, práce vo výškach a pod.) a preto pacienti liečení Dithiadenom nesmú uvedené činnosti vykonávať.
4.8Nežiaduce účinkyNežiaduce účinky bisulepínu sa vyskytujú častejšie u detí a starších ľudí.
V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky bisulepínu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (³ 1/10), časté (³ 1/100 až < 1/10), menej časté (³ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (³ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA
| Frekvencia
| Nežiaduci účinok
|
Poruchy krvi a lymfatického systému
| zriedkavé
| poruchy krvotvorby2
|
Poruchy metabolizmu a výživy
| zriedkavé
| poruchy metabolických funkcií2
|
Psychické poruchy
| zriedkavé
| poruchy psychiky (zmätenosť)2
|
Poruchy nervového systému
| časté
| celkový útlm s rizikom zníženej pozornosti1 (niekedy naopak excitácie)1
|
Poruchy oka
| časté
| poruchy zraku, zvýšený vnútroočný tlak1
|
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
| časté
| poruchy TK1, srdcového rytmu a frekvencie1
|
Poruchy gastrointestinálneho traktu
| časté
| sucho v ústach s ťažkosťami pri prehĺtaní1, smäd1, zníženie motility tráviacej sústavy s obstipáciou1
|
Poruchy pečene a žlčových ciest
| zriedkavé
| poruchy pečene2
|
Poruchy kože a podkožného tkaniva
| časté
| začervenanie a suchosť kože1, fotosenzitivita
|
Poruchy obličiek a močových ciest
| časté
| poruchy mikcie1
|
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
| zriedkavé
| gynekomastia2
|
1 súvisia s anticholinergným účinkom bisulepínu.
2 vyskytujú sa pri dlhšom užívaní, pri vyšších dávkach a u citlivých osôb.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcieHlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
Prílohe V.
4.9PredávkovaniePredávkovanie sa prejaví útlmom až spavosťou s anticholinergnými príznakmi (pozri časť 4.8). Liečba je symptomatická a podporná so zameraním na udržanie vitálnych funkcií.'
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: Antihistaminikum
ATC kód: R06AX
Bisulepín má intenzívne a pomerne selektívne antihistamínové pôsobenie, pôsobí sedatívne, nemá antiadrenergné a len veľmi nízke anticholinergné a antiserotonínové účinky.
Centrálne tlmivý účinok sa u experimentálnych zvierat prejavoval až pri dávkach, ktoré boli o dva rády vyššie ako odporúčané.
5.2Farmakokinetické vlastnostiDithiaden inj sa po parenterálnom podaní čiastočne metabolizuje na metabolity s nižšou antihistamínovou aktivitou a pomaly sa vylučuje čiastočne nezmenený. Počas 6 dní sa vylúči cca 78% podanej látky.
5.3Predklinické údaje o bezpečnostiLD
50 v mg/kg bisulepínu u rôznych druhov zvierat:
| myš
| potkan
| králik
| pes
|
i.v.
| 36
| 29,5
| 10 – 20
| cca 20
|
p.o.
| 320
| 560
| cca 500
| 250 – 500
|
Bisulepín nemal vplyv na priebeh gravidity, na vývoj zárodku, pôrod, laktáciu a odchov mláďat u potkanov a králikov.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1Zoznam pomocných látokGlukóza, edetan vápenato-disodný, voda na injekciu.
6.2InkompatibilityDithiaden inj sa nesmie miešať s inými liekmi v injekčnej striekačke ani v infúzii.
6.3Čas použiteľnosti2 roky
6.4Špeciálne upozornenia na uchovávanieUchovávajte pri teplote do 25 °C v škatuľke na ochranu pred svetlom.
6.5Druh obalu a obsah baleniaSklenené ampulky, vhodná vložka s prepážkami, papierová škatuľka.
10 ampuliek po 2ml.
6.6Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0170/79-CS
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 10.11.1979
Dátum posledného predĺženia registrácie: 12.02.2007/bez časového obmedzenia
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2013