DIKLOFENAK-DIETYLAMÍN TEVA 11,6 MG/G GÉL gel 1x60 g (tuba Al)

sodnej soli diklofenaku).

Dĺžka liečby závisí od symptómov a primárneho ochorenia . Liečba Diklofenak-dietylamínom Teva 23,2 mg/g gél by nemala presiahnuť 1 týždeň, pokiaľ to neodporučil lekár.

Ak sa príznaky zhoršia alebo nezlepšia do 3 až 5 dní,  pacient má vyhľadať lekára.

Osobitné skupiny pacientov
Starší pacienti:
Nie je potrebná zvláštna úprava dávky. Vzhľadom na potenciálny výskyt nežiadúcich účinkov majú byť starší pacienti dôkladne sledovaní.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek:
Nie je potrebné znížiť dávku.

Pacienti s poruchou funkcie pečene:
Nie je potrebné znížiť dávku.

Deti a dospievajúci do 14 rokov:
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti a bezpečnosti pre deti a dospievajúcich mladších ako 14 rokov (pozri časť 4.3).

Spôsob podávania
Na dermálne použitie.

Gél sa nanáša v tenkej vrstve na postihnuté miesta tela a jemne sa votrie do kože. Po použití sa majú ruky umyť, pokiaľ nie sú ošetrovaným miestom.
Pred použitím bandáže (pozri časť 4.4) sa má gél na koži nechať pár minút, aby sa vstrebal.

4.3 Kontraindikácie

- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
- pacienti s anamnézou hypersenzitívnych reakcií ako záchvaty astmy, bronchospasmus, žihľavka,
akútna rinitída po podaní kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidových
protizápalových liekov (NSAID);
- aplikácia na otvorené rany, zapálenú alebo infikovanú kožu, aj na ekzém a
povrchy slizníc;
- používanie v poslednom trimestri gravidity (pozri časť 4.6);
- používanie u detí a dospievajúcich do 14 rokov.
 
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa diklofenak lokálne nanáša na veľké plochy kože a dlhodobo, možnosť systémových nežiaducich účinkov nemožno vylúčiť (pozri SPC pre liekové formy diklofenaku na systémové použitie).

Diklofenak-dietylamín Teva 23,2 mg/g gél sa má nanášať len na intaktnú kožu, bez infekcie a poranení. Nemá prísť do styku s očnou alebo ústnou slizničnou membránou a nemá sa užívať perorálne.

Diklofenak na lokálne použitie sa môže používať spolu s neokluzívnou bandážou, ale nemá sa používať s nepriedušným, okluzívnym obväzom (pozri časť 5.2).

Ak sa príznaky zhoršia alebo nezlepšia do 3 až 5 dní, pacient má vyhľadať lekára.

Pacienti s astmou, sennou nádchou, opuchom nosovej sliznice (s tzv. nazálnymi polypmi) alebo s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, chronickými respiračnými infekciami (najmä ak sú spojené s príznakmi podobnými sennej nádche) a pacienti s precitlivenosťou na lieky proti bolesti a antireumatiká akéhokoľvek druhu majú pri liečbe Diklofenak-dietylamínom Teva 23,2 mg/g gél vyššie riziko výskytu astmatických záchvatov (tzv. analgetickej intolerancie/ analgetickej astmy), lokálneho opuchu kože a slizníc (tzv. Quinckeho edém) alebo žihľavky, než iní pacienti.

U týchto pacientov sa Diklofenak-dietylamín Teva 23,2 mg/g gél môže použiť iba za osobitných okolností (mimoriadna pohotovosť) a pod dozorom lekára. To isté platí pre pacientov alergických na iné liečivá, u ktorých sa vyskytli napr. kožné reakcie, svrbenie alebo žihľavka.

Ak sa po aplikácii Diklofenak-dietylamínu Teva 23,2 mg/g gél, objaví kožná vyrážka, liečba sa má prerušiť.

Ak je počas liečby koža vystavená slnečnému žiareniu, môže sa vyskytnúť kožná reakcia ako následok fotosenzitivity.

Malo by sa predísť kontaktu detí s kožnými plochami, na ktoré bol nanesený gél.

Diklofenak-dietylamín Teva 23,2 mg/g gél obsahuje butylhydroxytoluén, ktorý môže spôsobiť miestne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu) alebo podráždenie očí alebo slizníc.

Tento liek obsahuje vonné látky s obsahom benzylalkoholu (0,15 mg/g), citralu, citronelolu, kumarínu, eugenolu, farnezolu, geraniolu, d-limonénu and linalolu ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie.
Benzylalkohol naviac môže spôsobiť mierne miestne podráždenie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pretože systémová absorpcia pri lokálnej aplikácii gélu je veľmi nízka, sú interakcie pri odporúčanom použití veľmi nepravdepodobné.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Systémová koncentrácia diklofenaku je nižšia po lokálnej aplikácii v porovnaní s perorálnymi liekovými formami. S odkazom na skúsenosti s liečbou systémovými NSAID sa odporúča nasledovné:

Tehotenstvo
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a/alebo embryofetálny vývin. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov a kardiálnych malformácií či gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatočných štádiách gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej než 1 % na približne 1,5 %. Predpokladá sa, že sa riziko zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat sa preukázalo, že podanie inhibítorov syntézy prostaglandínov vedie k zvýšeniu pre- a postimplantačných strát a k embryofetálnej letalite. Navyše, u zvierat, ktorým boli podané inhibítory syntézy prostaglandínov počas obdobia organogenézy, bola hlásená zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť
· plod:
- kardiopulmonálnej toxicite (predčasný uzáver ductus arteriosus a pulmonálna hypertenzia);
- renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s oligohydramniónom;

· matku a novorodenca na konci tehotenstva:
- potenciálnemu predĺženiu doby krvácania a antiagregačnému efektu, ktorý sa môže vyskytnúť dokonca aj pri veľmi nízkych dávkach.
- inhibícii kontrakcií maternice vedúcej k oneskoreniu alebo predĺženiu pôrodu.

Preto je diklofenak kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity.

Dojčenie
Diklofenak prestupuje do materského mlieka v malom množstve. Napriek tomu pri terapeutických dávkach Diklofenak-dietylamínu Teva 23,2 mg/g nie je očakávaný žiaden účinok na dojčené dieťa. Pre nedostatok kontrolovaných štúdií u dojčiacich matiek môže byť liek používaný v priebehu dojčenia iba po odporúčaní lekára. Za týchto okolností sa nesmie Diklofenak-dietylamín Teva 23,2 mg/g gél aplikovať na prsia dojčiacej matky ani na rozsiahle plochy kože alebo používať dlhodobo (pozri časť4.4).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri lokálnom podaní diklofenak nemá žiaden alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa tried orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú určené ako: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), nie je známe (z dostupných údajov).

Databáza tried orgánových systémov	Nežiaduce reakcie a frekvencia
Infekcie a nákazy	Veľmi zriedkavé: pustulózna vyrážka
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé: hypersenzitivita (vrátane žihľavky), angioedém
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Veľmi zriedkavé: astma
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne ťažkosti
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Časté: dermatitída (vrátane kontaktnej dermatitídy), kožná vyrážka, erytém, ekzém, pruritus Menej časté: šupinatenie, dehydratovaná koža, edém Zriedkavé: bulózna dermatitída Veľmi zriedkavé: fotosenzitívna reakcia Neznáme: pocit pálenia v mieste aplikácie, suchá koža

Ak sa gél nanáša na veľké plochy kože a počas dlhšieho obdobia, možnosť systémových nežiaducich účinkov (napr. renálne, hepatálne alebo gastrointestinálne nežiaduce účinky, systémové hypersenzitívne reakcie) nemožno vylúčiť, vzhľadom na fakt, že sa vyskytujú po systémovom podaní liekov s obsahom diklofenaku.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Vzhľadom na nízku systémovú absorpciu diklofenaku pri lokálnom použití je predávkovanie nepravdepodobné.

V prípade výrazného prekročenia odporúčanej dávky je potrebné gél zotrieť a zvyšky zmyť vodou.

V prípade, že došlo k náhodnému požitiu gélu však možno očakávať nežiaduce účinky podobné účinkom pri predávkovaní po systémovom podaní diklofenaku (1 tuba s obsahom 100 g obsahuje 2320 mg dietylamínovej soli diklofenaku, čo zodpovedá 2000 mg sodnej soli diklofenaku).

V prípade náhodného požitia, ktoré by viedlo k signifikantným systémovým nežiaducim účinkom, je potrebné použiť všeobecné terapeutické postupy, ktoré sa bežne používajú pri otrave NSAID. Je potrebné zvážiť gastrickú laváž a použitie aktívneho uhlia najmä bezprostredne po požití.

Neexistuje špecifické antidotum.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá proti bolesti kĺbov a svalov na lokálne použitie, nesteroidové antiflogistiká na lokálne použitie.

ATC kód: M02AA15

Mechanizmus účinku
Diklofenak je účinné nesteroidové protizápalové liečivo. Jeho terapeutickú účinok vyplýva z inhibície biosyntézy prostaglandínov prostredníctvom cyklooxygenázy typu 2. Diklofenak sa ukázal ako účinný pri inhibícii syntézy prostaglandínov v konvenčných modeloch zápalu na zvieratách. U ľudí tlmí diklofenak zápalom vyvolanú bolesť, opuchy a horúčku. Okrem toho diklofenak reverzibilne inhibuje agregáciu trombocytov vyvolanú ADP a kolagénom.

V klinickej štúdii s pacientmi gél s obsahom 23,2 mg/g dietylamínovej soli diklofenaku, klinicky relevantným a štatisticky významným spôsobom redukoval bolesť (pri pohybe) 3 dni po začiatku liečby v porovnaní s placebom. Gél navyše signifikantne zlepšil funkčnosť kĺbov chodidiel počas prvých troch dní liečby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Množstvo diklofenaku absorbovaného cez kožu, zodpovedá dĺžke kontaktu s kožou a veľkosti ošetrenej plochy a tiež závisí od celkovej aplikovanej dávky a stupňa hydratácie kože. Po lokálnej aplikácii Diklofenak-dietylamínu Teva 23,2 mg/g gél na kĺby rúk a kolien sa liečivo absorbuje cez kožu a je v rôznych množstvách merateľné v plazme, ako aj v tkanivách pod miestom aplikácie gélu – v závislosti od rozsahu difúzie. '
Absorpcia dosahuje približne 6 % aplikovanej dávky diklofenaku po lokálnom použití 2,5 g gélu na 500 cm² kože, táto hodnota je určená meraním celkovej renálnej eliminácii diklofenaku a jeho hydroxylovaných metabolitov v porovnaní s perorálnym podaním sodnej soli diklofenaku. K oneskorenému a predĺženému uvoľňovaniu liečiva do tkanív a plazmy dochádza v dôsledku toho. že koža funguje ako rezervoár liečiva. Oklúzia po dobu 10 hodín vedie u dospelých k trojnásobnému zvýšeniu absorpcie diklofenaku (koncentrácie v sére).

Distribúcia
99,7 % diklofenaku sa viaže na bielkoviny v sére, najmä na albumín (99,4 %). Po aplikácii gélu s obsahom diklofenaku nie sú jeho plazmatické koncentrácie dostačujúce na vysvetlenie pozorovanej terapeutickej účinnosti; tá sa skôr vysvetľuje tým, že sa v oveľa vyšších koncentráciách nachádza pod miestom aplikácie. Vďaka svojim vlastnostiam (ako napr. krátky plazmatický polčas, nízka hodnota pKa, malý distribučný objem a silná väzba na proteíny), má diklofenak afinitu k zapálenému tkanivu.

Diklofenak sa prednostne distribuuje a pretrváva v zapálených tkanivách, kde sa nachádza v koncentráciách až 20-krát vyšších ako v plazme.

Biotransformácia
Biotransformácia diklofenaku zahŕňa sčasti glukuronidáciu intaktnej molekuly, ale hlavne jednu a viacnásobnú hydroxyláciu, ktorou vzniká niekoľko fenolových metabolitov z ktorých je väčšina následne premenená na glukuronidové konjugáty. Dva z týchto fenolových metabolitov sú biologicky aktívne, ale v menšej miere ako diklofenak.

Eliminácia
Celkový systémový plazmatický klírens diklofenaku je 263 ± 56 ml/min. Terminálny eliminačný plazmatický polčas je 1-2 hodiny. Štyri z metabolitov, vrátane dvoch aktívnych, majú tiež krátky polčas vylučovania 1 – 3 hodiny. Jeden metabolit, 3-hydroxy-4-metoxy-diklofenak má oveľa dlhší polčas vylučovania, je ale v skutočnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity sú vylučované prevažne močom.

Charakteristiky pacientov
Nebola zistená žiadna kumulácia diklofenaku a jeho metabolitov u pacientov s poruchou funkcie obličiek. U pacientov s chronickou hepatitídou alebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaká ako u pacientov bez ochorenia pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí, okrem tých, ktoré už boli opísané v iných častiach súhrnu charakteristických vlastností lieku. Po systémovej aplikácii diklofenaku sa chronická toxicita v štúdiách na zvieratách prejavila najmä ako gastrointestinálne lézie a vredy. V dvojročnej štúdii toxicity sa pozoroval častejší od dávky závislý výskyt trombózy srdca u potkanov liečených diklofenakom.

V štúdiách reprodukčnej toxicity na zvieratách spôsobil systémovo podávaný diklofenak inhibíciu ovulácie u králikov a u potkanov zhoršil schopnosť implantácie a skorý vývin embrya. Diklofenak predĺžil gestáciu a pôrod. Embryotoxický potenciál diklofenaku sa skúmal u troch živočíšnych druhov (na potkanoch, myšiach a králikoch). Fetálna smrť a retardácia rastu sa vyskytli po dávkach toxických pre matky. Na základe dostupných predklinických údajov sa diklofenak nepovažuje za teratogénny. Dávky nižšie, ako tie, ktoré sú toxické pre matku, nemajú žiaden dopad na postnatálny vývin potomstva.

Diklofenak predstavuje riziko pre vodné prostredie (pozri časť 6.6).


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Izopropylalkohol
Propylénglykol (E1520)
Kokoyl-kaprylokaprinát
Tekutý parafín
Karbomér
Makrogolcetostearyléter
Dietylamín
Kyselina olejová (E570)
Butylhydroxytoluén (E321)
Vonné látky (obsahujú citronelol, geraniol, benzylalkohol, linalol, limonén, citral, farnezol, kumarín, eugenol)
Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnej tube na ochranu pred svetlom.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Gél je balený v hliníkových laminovaných tubách uzatvorených PE fóliou a PP skrutkovacím uzáverom vo veľkostiach balení: 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 150 g, 180 g v tube.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Tento liek predstavuje riziko pre životné prostredie (pozri časť 5.3).

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Teva B.V.
Haarlem 2031 GA
Swensweg 5
Holandsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0161/20-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

07/2020