ablety Coronal 5 (2,5 mg bisoprololiumfumarátu) môže byť dostatočná. Ak je potrebné, môže sa dávka zvýšiť na 1 filmom obalenú tabletu Coronal 10 (10 mg
bisoprololiumfumarátu) raz denne. Ďalšie zvýšenie dávky je možné len vo výnimočných prípadoch.
U pacientov s miernym až stredne závažným poškodením funkcie pečene a obličiek nie je úprava dávky normálne potrebná. U pacientov s terminálnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 0,33 ml/s) a u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene denná dávka10 mg bisoprolol fumarátu by nemala byť prekročená. Vo všetkých prípadoch by dávka mala byť individuálne upravovaná predovšetkým v súvislosti so srdcovou frekvenciou a terapeutickým úspechom.
Liečba liekom Coronal je vo všeobecnosti dlhodobá.
Terapia liekom Coronal nesmie byť náhle skončená, ale dávku treba znižovať postupne. To je vhodné mať na pamäti predovšetkým u pacientov s ischemickou chorobou srdca.
Spôsob podania
Tablety sa prehĺtajú celé, ráno, nalačno alebo pri jedle s dostatočným množstvom tekutiny.
4.3. Kontraindikácie
Coronal sa nesmie užívať pri dekompenzovanej srdcovej nedostatočnosti, šoku, A-V blokáde druhého alebo tretieho stupňa, syndróme chorého sínu, závažnej sinoatriálnej blokáde, bradykardii pod 50 pulzov/min pred začiatkom terapie, hypotenzii (systolický krvný tlak menej ako 90 mmHg), tendencii k bronchospazmom (bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc), závažnom štádiu periférnej cirkulačnej nedostatočnosti a súbežnom užívaní MAO inhibítorov (výnimka: MAO-B inhibítory). Opatrnosť sa odporúča u pacientov s metabolickou acidózou.
U pacientov s psoriázou v osobnej alebo rodinnej anamnéze by sa mali betablokátory (t. j. Coronal)
predpisovať len po dôkladnom zvážení prínosu oproti riziku.
U pacientov s feochromocytómom sa Coronal nesmie užívať bez blokády alfa-receptorov. Dávkovanie musí zohľadňovať poškodenia funkcie pečene a obličiek.
Coronal by sa nemal podávať počas tehotenstva alebo laktačnej periódy, alebo deťom, keďže nie sú doteraz dostatočné skúsenosti u ľudí. Pokusy na zvieratách nepotvrdzujú poškodenie v tehotenstve alebo u detí (pozri časť 4.6).
Dokumentovaná hypersenzitivita na bisoprolol alebo podobné nálezy vylučujú liečbu Coronalom.
4.4. Špeciálne upozornenia
Coronal sa musí opatrne užívať pri
• Diabetes mellitus s nevyrovnanou hodnotou glykémie;
symptómy hypoglykémie môžu byť maskované,
• prísnom pôste,
• metabolickej acidóze,
• anamnéze závažných hypersenzitívnych reakcií,
• prebiehajúcej desenzibilizačnej liečbe,
• A-V blokáde I.stupňa,
• Prinzmetallovej angíne.
Liečba hypertenzie týmto liekom vyžaduje pravidelné kontroly u lekára.
Hypersenzitívne reakcie môžu mať oveľa závažnejší priebeh u pacientov liečených betablokátormi, ako výsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontraregulácie.
4.5. Liekové a iné interakcie
Coronal môže potencovať účinok súčasne užívaných antihypertenzív. Súčasné užívanie rezerpínu, alfa-metyldopu, klonidínu, digitálisu alebo guanfacínu môže vyvolať výrazné zníženie srdcovej
frekvencie. Klonidín, digitális alebo guanfacín môžu spôsobiť oneskorenie prevodu srdcového
vzruchu. Súčasné užívanie sympatomimetík (napr. očné a nosové kvapky, lieky proti kašľu) môže oslabiť účinok lieku Coronal. Súčasne užívané lieky typu rifampicínu, ktoré aktivizujú pečeňové enzýmy, môžu mierne skrátiť biologický polčas lieku Coronal. Úprava dávkovania sa nevyžaduje. Pri kombinácii s blokátormi vápnikového kanála typu verapamilu alebo s niektorými antiarytmikami sa môže vyskytnúť bradykardia, poruchy prevodu alebo srdcové zlyhanie. Naopak, kombinácia s blokátormi vápnikového kanála typu nifedipínu alebo s inými vazodilatanciami sa môže prejaviť hypotenziou. Liečbu liekom Coronal je potrebné prerušiť niekoľko dní pred ukončením súčasne užívaného klonidínu pre možnosť vzniku hypertenznej krízy. Súčasné užívanie derivátov ergotamínu a lieku Coronal môže spôsobiť poruchy periférneho krvného obehu.
Beta-blokátory môžu potencovať účinok inzulínu alebo perorálnych antidiabetík a zamaskovať príznaky hypoglykémie (tachykardia). Preto treba u diabetických pacientov pravidelne monitorovať hladiny krvného cukru.
V prípade, že pacient má byť operovaný v celkovej anestézii, musí byť o užívaní lieku informovaný anesteziológ.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Ak sa Coronal výnimočne užíva počas tehotenstva, terapia by mala byť prerušená 72 hodín pred plánovaným pôrodom pre možný vznik bradykardie, hypotenzie, hypoglykémie a útlmu respirácie u novorodencov. Ak to nie je možné, novorodenca treba starostlivo sledovať. Symptómy hypoglykémie sa vyskytujú všeobecne v priebehu prvých 3 dní.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liečba hypertenzie liekom Coronal vyžaduje pravidelné monitorovanie. Vzhľadom na odchýlky individuálnych reakcií môže byť ovplyvnená schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby, pri zmene dávkovania a pri súčasnom užití alkoholu.
4.8. Nežiaduce účinky
Nervový systém: na začiatku liečby sa môže objaviť zvýšená únava, bolesti hlavy, závraty, poruchy spánku, živé sny a psychické zmeny (depresívne nálady a pod.). Tieto príznaky sú väčšinou ľahšieho stupňa a spravidla miznú v priebehu prvých týždňov liečby.
Oči: ojedinele poruchy videnia, obmedzenie tvorby sĺz (brať do úvahy pri používaní kontaktných šošoviek), konjunktivitída.
Kardiovaskulárny systém: príležitostne výrazné zníženie krvného tlaku pri zmene polohy (ortostatická hypotenzia), bradykardia, poruchy prevodu, parestézie, zhoršenie ťažkostí u pacientov
s intermitentnými klaudikáciami alebo Raynaudovým syndrómom.
Respiračný systém: zriedkavo zvýraznenie dychových ťažkostí u pacientov s bronchiálnou astmou. Gastrointestinálny systém: príležitostne zápcha, hnačka, nauzea, bolesti brucha.
Svaly a kĺby: bolesti svalov, kŕče, artropatia.
Koža: kožné reakcie, napr. sčervenanie kože, svrbenie a nadmerné potenie. Urogenitálny systém: veľmi zriedka erektilná dysfunkcia.
Metabolizmus: zvýšenie sérových hladín pečeňových enzýmov (AST, ALT), hepatitída. U pacientov s manifestným alebo latentným diabetom mellitom sa môže zhoršiť glukózová tolerancia. Príznaky
hypoglykémie môžu byť zamaskované. V individuálnych prípadoch sa zistilo zvýšenie hladiny triglyceridov, vznik lupienky, zhoršenie jej príznakov alebo vznik psoriatiformnej vyrážky.
Pri liečbe beta-blokátormi sa v ojedinelých prípadoch pozorovali alopécia, zhoršenie sluchu a tinitus,
prírastok telesnej hmotnosti, emočná labilita, strata krátkodobej pamäti, alergická rinitída, plastická indurácia penisu.
4.9. Predávkovanie
Príznaky predávkovania:
Pri predávkovaní, pri neistom poklese srdcovej frekvencie alebo krvného tlaku sa musí liečba prerušiť. Pri intoxikácii prevažuje kardiodepresívny účinok s inhibíciou srdcovej frekvencie a kontraktility. Dyspnoe môže byť spôsobené bronchospazmom.
Liečba intoxikácie:
Príznaky sa môžu liečiť intravenóznym podaním atropínu 0,5 - 2,0 mg pomalou i. v. injekciou až do začiatku účinku. Môže sa tiež podať glukagón v dávke 1 - 5 (10) mg. Pri bronchospazme sa môžu
podávať bronchodilatanciá, napr. fenoterol alebo salbutamol vo forme aerosólu.
Po 4 až 5 hodinách dialýzy obsahuje dialyzát približne 5 % nezmeneného lieku Coronal.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti'
Farmakoterapeutická skupina: kardiakum, sympatikolytikum, selektívny beta-blokátor
ATC skupina
C07AB07
Mechanizmus účinku
Coronal je vysoko selektívny blokátor beta 1-adrenergných receptorov bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (ISA) a membrány stabilizujúceho efektu (MSA). Výhodou je dlhé trvanie účinku (24 hodín) dané farmakokinetikou lieku (biologický polčas 10-12 hodín). Indikovaný je pri akútnych i chronických formách ischemickej choroby srdca, kedy sa využíva vplyv na zníženie metabolických nárokov myokardu (vyplývajúci z negatívne inotropného a negatívne chronotropného efektu) a zlepšenie perfúzie myokardu (dané negatívne chronotropným účinkom). Pri akútnych formách ischemickej choroby srdca (najmä pri infarkte myokardu) sa významne uplatní aj zvýšenie fibrilačného prahu. Pri ischemickej chorobe srdca sa uplatňuje, okrem efektu na kvalitu života, aj vplyv na prognózu chorého.
Vzhľadom na výraznú kardioselektivitu sa menej prejavuje bronchokonstrikčný efekt a metabolický účinok (hypertriglyceridémia a hypercholesterolémia). Klinické štúdie ukázali, že účinok 10 mg lieku Coronal denne je porovnateľný s dennou dávkou 100 mg atenololu, 100 mg metoprololu alebo 160 mg
propranololu.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa 90 % lieku Coronal resorbuje, pričom resorpcia nezávisí od príjmu potravy.
30 % sa viaže na plazmatické proteíny. Biologický polčas je 10-12 hodín, a tým je daný jeho 24- hodinový účinok. Vylučuje sa v 98% obličkami a 2% stolicou. Z celkovej dávky sa transformuje 50 % v pečeni na neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú obličkami. Zostávajúcich 50 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Preto nie je potrebné upraviť dávkovanie u pacientov s poruchou obličkových funkcií mierneho až stredného stupňa.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie akútnej toxicity (v trvaní 4 týždňov) a chronickej toxicity (do 12 mesiacov), realizované na zvieratách, nedokázali žiadne špecifické alebo ireverzibilné orgánové poškodenie. Coronal nemá toxické účinky. Cytotoxické, mutagénne alebo karcinogénne účinky sa nedokázali. Toxický vplyv na fertilitu krýs sa nepotvrdil.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
cellulosum microcristallinum , maydis amylum, natrii laurylsulfas, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 400, titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum E 172 (CORONAL 5 ) ferri oxidum rubrum E 172 (CORONAL 10 )
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
2 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uschovávať v suchu pri teplote do 25° C, v originálnom vnútornom a vonkajšom obale.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
a) Blister Al/Al fólia, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
b) Blister PVC/PE/PVDC rigid film/ALfólia, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Veľkosťbalenia: 10 obalených tabliet
30 obalených tabliet (3 x 10 obalených tabliet)
60 obalených tabliet (6 x 10 obalených tabliet)
100 obalených tabliet (10 x 10 obalených tabliet)
6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie je potrebné špeciálne zaobchádzanie s liekom.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika
8. Registračné číslo
Coronal 5 : 41/0233/02-S Coronal 10: 41/0234/02-S
9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie
31.10.2002
10. Dátum poslednej revízie textu
Apríl 2005