sa má dávka znížiť na 2 tablety denne.
Deti:
Použitie Coaxilu u detí sa neodporúča. Účinnosť a bezpečnosť nebola hodnotená do veku 18 rokov.
Renálne/hepatálne zlyhanie:
U pacientov so závažným renálnym zlyhaním (klírens kreatinínu<19 ml/min) a u pacientov so závažnou cirhózou (štádium C, škála Child-Pughovej) sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie tianeptínu. Dávka sa má znížiť na 2 tablety denne.
Ak sa má liečba Coaxilom vysadiť alebo prerušiť, dávka sa má postupne znižovať v priebehu 7 až 14
dní.
4.3 Kontraindikácie
- Súbežné podávanie s inhibítormi MAO.
- Účinnosť a bezpečnosť u osôb mladších ako 18 rokov nebola stanovená a takéto použitie sa neodporúča.
- Tehotenstvo a laktácia.
4.4 Špeciálne upozornenia
Vzhľadom k existujúcemu riziku suicídia u pacientov trpiacich depresiou sa majú títo pacienti starostlivo monitorovať, zvlášť na začiatku liečby.
Ak je nutná celková anestéza, anesteziológ má byť informovaný o liečbe a liek má byť vysadený 24 alebo 48 hodín pred chirurgickým zákrokom. V nevyhnutnom prípade môže byť zákrok vykonaný bez vysadenia lieku.
4.5 Liekové a iné interakcie
Súbežné použitie inhibítorov MAO a tianeptínu je kontraindikované.
Vzhľadom na závažné a niekedy fatálne interakcie zaznamenané pri súbežnom alebo krátko po sebe nasledujúcom podávaní inhibítorov MAO a iných antidepresív, je potrebné medzi liečbou inhibítorom MAO a liečbou tianeptínom dodržať 2-týždňovú prestávku. V prípade náhrady tianeptínu za inhibítor MAO stačí počkať 24-hodín.
Vzhľadom na to, že metabolizmus prebieha viac ß-oxidáciou, ako bežnou cestou cytochrómu P450, liekové interakcie sa nepredpokladajú a ani neboli pozorované.
4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita:
- U zvierat štúdie nepreukázali žiadny efekt na reprodukčné funkcie. Iba veľmi malé množstvá prechádzajú placentou a nedochádza k fetálnej akumulácii.
- U človeka nie je riziko spojené s užívaním Coaxilu známe, vzhľadom na nedostatok klinických štúdií. Z tohto dôvodu sa liek nemá predpisovať v tehotenstve.
Laktácia:
Vzhľadom na absenciu špecifickej štúdie s tianeptínom sa dojčenie počas liečby neodporúča.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Niektorí pacienti môže pocítiť zníženie bdelosti. Vodiči a pacienti obsluhujúci stroje majú byť
upozornení na riziko ospanlivosti, ktoré je spojené s týmto liekom.
4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie nežiaduce účinky pozorované s tianeptínom boli:
- Únava, nespavosť, ospalosť, úzkosť, sucho v ústach, zápcha, bolesti brucha, nevoľnosť, závraty, bolesti chrbta, bolesti hlavy.
Ďalšie zriedkavé nežiaduce účinky boli:
- CNS: poruchy koncentrácie, ťažkosti pri zaspávaní, prerušovaný spánok, skoré prebúdzanie sa.
- Gastrointestinálne: vracanie, dyspepsia, hnačky, znížená chuť do jedla.
- Pokožka a končatiny: svrbenie.
- Zmyslové orgány: poruchy videnia a poruchy chuti.
- Všeobecné: návaly tepla, mrazenie.
Intenzita a výskyt väčšiny z týchto nežiaducich účinkov sa znížili s dĺžkou liečby a vo všeobecnosti neviedli k ukončeniu liečby.
Vo väčšine prípadov môže byť ťažké odlíšiť nežiaduce účinky tianeptínu od bežných somatických
ťažkostí depresívnych pacientov.
Liečba tianeptínom je spojená s menším výskytom suchosti v ústach, zápchy a ospalosti, ako liečba tricyklickými antidepresívami.
4.9 Predávkovanie
Z dostupných údajov je zjavné široké rozmedzie bezpečnosti lieku. Pokusy o predávkovanie boli zaznamenané u pacientov, ktorí užili až 90 tabliet (1125 mg), samotných alebo v kombinácii s inými liekmi.
Skúsenosti s predávkovaním tianeptínom ukázali symptómy ako nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.
Liečba spočíva v symptomatických opatreniach, ako napr. výplach žalúdka, monitorovanie srdcových, dýchacích, metabolických, renálnych a neurologických funkcií.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum
ATC kód: N06AX14
Tianeptín má u zvierat nasledujúce vlastnosti:
- Tianeptín zvyšuje spontánnu aktivitu pyramídových buniek v hipokampe a urýchľuje ich regeneráciu po funkčnej inhibícii;
- Tianeptín zvyšuje rýchlosť spätného vychytávania serotonínu neurónmi v mozgovej kôre a v hipokampe.
U človeka je tianeptín charakterizovaný:
- účinkom na anxióznu symptomatológiu spojenú s depresiou;
- účinkom na poruchy nálady (depresívny syndróm), čím sa dostáva do strednej pozície medzi sedatívne depresíva a stimulačné antidepresíva;
- výrazným účinkom na somatické ťažkosti, predovšetkým gastrointestinálne, súvisiace s úzkosťou a poruchami nálady;
- účinkom na poruchy osobnosti a správania u pacientov závislých od alkoholu počas obdobia abstinencie.
Tianeptín neovplyvňuje:
- spánok a bdenie;
- kardiovaskulárny systém;'
- vegetatívny nervový systém (nemá anticholinergické symptómy);
- nevyvoláva liekovú závislosť.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Tianeptín sa po perorálnom podaní rýchlo a vo veľkej miere absorbuje, pri zanedbateľnom ovplyvnení potravou. Distribúcia je rýchla. Tianeptín sa v plazme viaže mierne (voľná frakcia 4,5 %), primárne na albumín.
Tianeptín je do značnej miery metabolizovaný, s väčšinou metabolitov zaznamenaných v moči. Primárny metabolizmus prebieha hlavne ß-oxidáciou. Celkový klírens tianeptínu je mierny (14 l/h) a primárne súvisí s metabolizmom. Koncový eliminačný polčas je 3 hodiny.
Redukcia dávkovania sa odporúča u veľmi starých a slabých pacientov a u pacientov so závažnou cirhózou (štádium C, škála Child-Pughovej), u ktorých je klírens znížený. Ďalej sa redukcia dávkovania odporúča aj u pacientov s vážnym poškodením obličiek (klírens kreatinínu < 19 ml/min).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie opakovanej toxicity u hlodavcov a nehlodavcov nepreukázali významné škodlivé, ani neočakávané účinky.
Štúdie zamerané na reprodukciu nepreukázali žiadne špecifické účinky, zvlášť nie embryotoxické alebo teratogénne. Štúdie mutagenity sú pre tianeptín a jeho hlavné metabolity negatívne. Naviac štúdie zamerané na karcinogenitu u potkanov a myší nepreukázali žiadny karcinogénny potenciál.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Mannitolum, maydis amylum, talcum, magnesii stearas, ethylcellulosum, glyceroli monooleas, povidonum, carmellosum natricum, silica colloidalis anhydrica, saccharosum, polysorbatum 80, titanii dioxidum, natrii hydrogenocarbonas, cera alba.
6.2 Inkompatibility
Neznáme.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Blister (PVC/Al fólia), písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka. Balenie obsahuje 30 a 90 obalených tabliet.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Les Laboratoires Servier
22, rue Garnier
92200 Neuilly - sur - Seine
Francúzsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
30/0634/94 - S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
8.9.1994 / 30.9.2009
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
November 2005