h;
* Infekcie dolných dýchacích ciest;
* Infekcie genito-urinárneho traktu;
* Infekcie kože a mäkkých tkanív;
* Akútna, nekomplikovaná kvapavka.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávky pre dospelých
Väčšina infekcií reaguje na dávku 250 mg dvakrát denne. V prípade bronchitídy zvyčajne postačuje dávka 125 mg 2x denne. Pacienti so zápalom pľúc, infekciou
v enterálnej oblasti s ťažkým priebehom alebo s infekciou kože, či mäkkých tkanív by mali dostávať
500 mg 2x denne. Pri liečbe kvapavky bez komplikácií sa odporúča jednorazová dávka 1 g.
Deti 5 ročné a staršie (ktoré sú schopné prehltnúť celú tabletu)
Zvyčajná dávka je 125 mg 2x denne. V prípade zápalu stredného ucha sa odporúča dávka 250 mg 2x denne. Pri podávaní dávky do 1 g denne nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pacientov na dialýze ani u starších pacientov.
Tablety s obsahom cefuroxímiumaxetilu sa nesmú rozhryznúť.
V záujme zabezpečenia optimálnej absorpcie sa majú tablety užiť 15 až 30 minút po jedle.
4.3. Kontraindikácie
Cefuroxímiumaxetil je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na cefalosporíny alebo na ktorúkoľvek inú zložku prípravku.
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Všeobecne by sa cefalosporínové antibiotiká mali podávať opatrne pacientom, ktorí sú precitlivení na penicilíny, nakoľko boli pozorované skrížené reakcie. Špeciálnu pozornosť vyžadujú pacienti, ktorí
mali na penicilíny anafylaktickú reakciu.
Podobne ako u iných antibiotík môže dlhodobé podávanie cefuroxímiumaxetilu viesť
k rozvoju necitlivých mikroorganizmov (napr. kandidy, enterokoky, Clostridium difficile), čo môže viesť k prerušeniu liečby. Pri použití širokospektrálnych antibiotík bola popísaná pseudomembranózna kolitída. Je preto potrebné zvážiť jej diagnózu
u pacientov, u ktorých sa v priebehu alebo po liečbe antibiotikami rozvinie silná hnačka. V takomto prípade je nutné prerušiť podávanie cefuroxímiumaxetilu a zahájiť vhodnú liečbu (napr. vankomycín
per os, 4x denne 250 mg). Musí sa zistiť, aký patogén je príčinou ochorenia. Lieky inhibujúce peristaltiku sú kontraindikované.
4.5. Liekové a iné interakcie
Probenecid predlžuje vylučovanie cefuroxímu znížením renálnej tubulárnej sekrécie.
Nefrotoxicita: výkyvy vo funkcii obličiek boli pozorované po podaní antibiotík tejto skupiny, najmä po súčasnom podaní s aminoglykozidmi. Silné diuretiká ako napr. furosemid a kyselina etakrínová zvyšujú riziko nefrotoxicity cefalosporínov.
U pacientov užívajúcich cefalosporíny môže dôjsť k pozitívnej Coombsovej reakcii.
Pre potreby zisťovania hladín glukózy v krvi pacientov užívajúcich cefuroxím sa odporúča použiť metódu s oxidázou glukózy alebo hexokinázou. Toto antibiotikum neprekáža v kreatinínovom teste s alkalickým pikrátom.
4.6. Gravidita a laktácia
Neexistuje experimentálny dôkaz embryopatického či teratogénneho efektu, ktorý by sa mohol spájať
s cefuroxímiumaxetilom, ale ako u všetkých liekov, počas prvých mesiacov ťarchavosti sa môže podávať len opatrne. Cefuroxím sa vylučuje
do materského mlieka, preto sa môže cefuroxímiumaxetil podávať dojčiacim matkám iba opatrne. U
dojčiat sa nedá vylúčiť možnosť senzitizácie, hnačky alebo kvasinkovej kolonizácie mukóznych membrán.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Dáta popisujúce vplyv cefuroxímiumaxetilu na schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať
stroje nie sú dostupné. Nepredpokladá sa však žiadny vplyv.
4.8. Nežiaduce účinky
Bežné nežiaduce účinky zahŕňajú: nevoľnosť, kŕče v bruchu, mierna hnačka, precitlivenosť, eozínofília a prechodné zvýšenie plazmatických hladín AST, ALT
a LDH. Menej časté sú bolesti hlavy, vyrážka, bolesti v hrudi, vredy v ústach
a ospanlivosť. Zriedkavo sa môžu objaviť svalové kŕče, tachykardie a vaginitídy.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie cefalosporínmi môže viesť k mozgovému dráždeniu, ktoré môže vyústiť do kŕčov. Plazmatické hladiny cefalosporínov sa dajú redukovať hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
ATC kód: J01DC02 antibiotiká cefalosporínového radu.
Cefuroxímiumaxetil vďačí za svoju in vivo baktericídnu aktivitu materskej látke cefuroxímu. Cefuroxím je všeobecne známa, účinná antibakteriálna látka, ktorá má široké spektrum baktericídnej aktivity proti širokému radu bežných patogénov vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu. Keďže cefuroxím má dobrú stabilitu voči beta-laktamáze, je účinný proti mnohým ampicilín- a amoxycilín- rezistentným kmeňom. Baktericídny účinok cefuroxímu spočíva v tom, že sa viaže na špecifické cieľové bielkoviny, čím znemožňuje syntézu bunkovej steny.
Cefuroxím zvyčajne pôsobí in vitro proti nasledovným organizmom:
Citlivé a čiastočne citlivé mikroorganizmy: Aeróbne
Grampozitívne:
Staphylococcus aureus (vrátane penicilinázu produkujúcich kmeňov, s výnimkou meticilín rezistentných kmeňov)
Staphylococcus epidermidis (vrátane penicilinázu produkujúcich kmeňov, s výnimkou meticilín rezistentných kmeňov)
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (a β-hemolytické streptokoky) Streptokoky skupiny B (Streptococcus agalactiae), Propionibacterium sp.
Gramnegatívne:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane ampicilín- rezistentných kmeňov),
Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (vrátane penicilinázu produkujúcich aj neprodukujúcich kmeňov)
Proteus mirabilis, Proteus inconstans, Proteus rettgeri, Providencia sp.
'
Anaeróbne
Grampozitívne a Gramnegatívne koky (vrátane Peptococcus a Pseudostreptococcus sp.), Grampozitívne paličky (vrátane Clostridium sp.), Gramnegatívne paličky (vrátane Bacteroides a
Fusobacterium).
Iné organizmy
Borrelia burgdorferi.
Rezistentné mikroorganizmy: Aeróbne
Grampozitívne:
Listeria monocytogenes, niektoré kmene enterokokov, napr. Streptococcus faecalis, sú rezistentné. Gramnegatívne:
Acinetobacter calcoaeticus, Campylobacter sp., Legionella sp., Pseudomonas sp.
Niektoré kmene Citrobacter sp., Enterobacter sp. a Morganella morganii sa ukazujú byť in vitro
rezistentné voči cefuroxímu a iným β-laktámovým antibiotikám.
Väčšina kmeňov Proteus vulgaris a Serratia sú rezistentné voči mnohým cefalosporínom vrátane cefuroxímu.
Anaeróbne
Väčšina kmeňov Bacteroides fragilis je rezistentná.
Väčšina kmeňov Clostridium difficile je rezistentná voči cefuroxímu.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Cefuroxímiumaxetil sa po perorálnom podaní absorbuje z tráviaceho traktu a v črevnej sliznici a v krvi sa rýchlo hydrolyzuje prostredníctvom nešpecifických esteráz
na cefuroxím. Ak sa cefuroxímiumaxetil užije po podaní potravy, jeho absorpcia je vyššia. Najvyššia
plazmatická koncentrácia sa dosahuje za 2 - 3 hodiny po podaní per os. Približne 33 % podanej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Cefuroxímiumaxetil sa široko distribuuje do organizmu, vrátane pleurálnej tekutiny, spúta, kostí, synoviálnej tekutiny, vodnej fázy a mozgomiechovej tekutiny (pri zápale mozgových blán). Cefuroxím sa vylučuje nezmenený glomerulárnou filtráciou a renálnou tubulárnou sekréciou; v moči sa dosahujú vysoké koncentrácie. Biologický polčas eliminácie je približne 70 minút.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Natrii laurylsulfas, sillicii dioxidum anhydricum colloidalae, cellulosum microcristallinum, croscarmellosum natricum, acidum stearicum.
6.2. Inkompatibility
Doteraz neboli hlásené
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do +25 °C. Chráňte pred vlhkom. Uchovávajte mimo dosahu detí!
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/Aclar blistre s hliníkovou fóliou (lakované) AL stripy
Blistre a stripy s 10 tabletami
1 alebo 5 kusov v papierovej skladačke (1 x 10 alebo 5 x 10).
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Ranbaxy (UK) Ltd., Londýn, Veľká Británia
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
125 mg: 15/0331/01-S
250 mg: 15/0332/01-S
500 mg: 15/0333/01-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
2001
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
november 2007