BISOCARD 5 MG tbl flm 60x5 mg (blis.Al/PVC)

v s ťažkým poškodením funkcie pečene sa nesmie prekročiť dávka 10 mg bisoprololiumfumarátu. Vo všetkých prípadoch sa má dávka upravovať individuálne v súvislosti so srdcovou frekvenciou a terapeutickým úspechom.

Spôsob podávania

Tablety treba užiť vždy v tom istom čase pred jedlom alebo počas neho. Liečba bisoprololom sa nesmie náhle prerušiť. Odporúča sa postupne znižovať dávku (najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca). Nevyhnutne treba dodržiavať odporúčania lekára a znižovať dávku pod jeho dohľadom.

Pediatrická populácia

Bisoprolol je kontraindikovaný u detí (pozri časť 4.3).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na bisoprolol alebo iné komponenty lieku, srdcová nedostatočnosť, kardiogénny šok, blokáda srdca (II. alebo III. stupeň atrioventrikulárnej blokády), syndróm chorého sinu, závažná sinoatriálna blokáda, bradykardia pod 50 pulzov/min. pred začiatkom liečby, hypotenzia (systolický krvný tlak menej ako 90 mmHg), tendencia k bronchospazmom (bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc), závažné štádium periférnej cirkulačnej nedostatočnosti a súbežné podávanie inhibítorov MAO (výnimka: inhibítory MAO-B). Opatrnosť sa odporúča u pacientov s metabolickou acidózou.

Pacientom s psoriázou v osobnej alebo rodinnej anamnéze majú byť betablokátory (t. j. bisoprolol) predpisované len po dôkladnom vyhodnotení prínosu oproti riziku.

Pacientom s feochromocytómom sa nesmie podávať bisoprolol bez blokády alfa-receptorov. Dávkovanie musí zohľadňovať poškodenie funkcie pečene a obličiek.

Neodporúča sa podávať tehotným a dojčiacim ženám.
Nepodáva sa deťom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť je potrebná pri
· cukrovke (diabetes mellitus) s nevyrovnanou hodnotou glykémie,
(symptómy hypoglykémie môžu byť maskované),
· prísnom pôste,
· metabolickej acidóze,
· anamnéze závažných hypersenzitívnych reakcií,
· prebiehajúcej desenzitívnej liečbe.
· A -V blokáde I. stupňa,
· Prinzmetallovej angíne.

Liečba hypertenzie bisoprololom vyžaduje pravidelné kontroly u lekára.
Hypersenzitívne reakcie môžu mať oveľa vážnejší priebeh u pacientov liečených betablokátormi ako výsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontra-regulácie.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Bisoprolol môže zvyšovať efekt iných súčasne podávaných antihypertenzívnych látok. Súbežná liečba rezerpínom, alfa-metyldopou, klonidínom, digitalisom a guanfacínom môže vyvolať nadmerný pokles frekvencie srdca. Okrem toho klonidín, digitalis a guanfacín môžu predlžovať prevodové intervaly. Súčasné užitie bisoprololu a sympatomimetických látok (napr. prítomných v antitusikách, nosových a očných kvapkách) môže znižovať účinnosť bisoprololu.

Antihypertenzívny účinok bisoprololu sa môže zvýšiť pri súčasnej liečbe blokátormi kalciového vstupu nifedipínového typu. Pri súčasnom podávaní bisoprololu s blokátormi kalciového vstupu verapamilového alebo diltiazemového typu alebo inými antiarytmikami sa odporúča časté monitorovanie pacienta, pretože táto kombinácia môže spôsobiť hypotenziu, bradykardiu, arytmie a/alebo srdcové zlyhanie. Preto blokátory kalciového vstupu a antiarytmika sa nemajú podávať intravenózne počas liečby bisoprololom.

Ak sa súčasne podáva klonidín a bisoprolol, nesmie sa liečba oboma prípravkami náhle prerušiť, pretože môže vzniknúť hypertenzná kríza. Neodporúča sa ani kombinácia bisoprololu s derivátmi ergotamínu , pretože môžu vzniknúť poruchy periférnej cirkulácie.

Induktory pečeňových enzýmov, napr. rifampicín, môžu mierne znížiť účinok bisoprololu. Dávku bisoprololu netreba upravovať.

Betablokátory môžu zvyšovať účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík a tak maskovať príznaky hypoglykémie . Diabetikom treba preto častejšie monitorovať glykémiu.

Betablokátory znižujú frekvenciu srdca, preto pri operačnom výkone musí byť anesteziológ informovaný o liečbe bisoprololom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Ak tehotná žena užíva bisoprolol, liečba sa musí prerušiť 72 hodín pred plánovaným pôrodom kvôli možnému vzniku bradykardie, hypotenzie, hypoglykémie a útlmu respirácie u novorodenca. Ak to nie je možné, novorodenec sa musí starostlivo sledovať. Symptómy hypoglykémie sa vyskytujú všeobecne v priebehu prvých 3 dní.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Individuálne odchýlky v reakciách na liek môžu spôsobiť zníženie schopnosti viesť vozidlo alebo pracovať s prístrojmi.
Môže sa to objaviť na začiatku alebo pri zmene liečby, rovnako ako pri použití alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Nervový systém
Na začiatku liečby sa môžu občas vyskytnúť poruchy centrálneho nervového systému, napr. únava, závraty, bolesť hlavy, poruchy spánku, živé sny a psychické poruchy (t. j. depresívna nálada, zriedkavo halucinácie). Tieto symptómy sú zvyčajne mierne a vymiznú spravidla počas dvoch týždňov od začiatku liečby.
Oči
Zriedkavo: poruchy zraku, znížená lakrimácia (treba mať na pamäti, ak pacient používa kontaktné šošovky), konjunktivitída.
Kardiovaskulárny systém
Príležitostne: významné zníženie tlaku krvi pri zmene polohy z ľahu do stoja (ortostatická hypotenzia), bradykardia, A -V prevodové poruchy, vznik srdcového zlyhania s periférnymi edémami. Zriedkavo sa môže objavovať zvonenie v ušiach, chlad na perách (parestézie). Na začiatku liečby sa pozorovalo zosilnenie ťažkostí u pacientov s intermitentnými klaudikáciami a Reynaudovým fenoménom.
Bronchiálny systém
Zriedkavo: dýchavica u pacientov predisponovaných k bronchospastickým reakciám, t. j. pri astme (v dôsledku zvýšenia odporu v dýchacích cestách).
Gastrointestinálny trakt
Príležitostne: gastrointestinálne ťažkosti (napr. zápcha, hnačka, nechutenstvo, bolesť brucha).
Muskuloskeletálny systém
Príležitostne: svalová slabosť, svalové spazmy, choroby kĺbov (artropatia), ktoré postihujú jeden alebo viaceré kĺby (mono-, polyartritis).
Koža
Kožné reakcie, napr. svrbenie, zriedkavo sčervenanie tváre a krku, hyperhydróza, kožné vyrážky.
Urogenitálny systém
Zriedkavo: znížená potencia.
Metabolizmus
Zvýšenie pečeňových enzýmov (AST, ALT) v sére, zápal pečene (hepatitis).
Pri zistenom alebo latentnom diabetes mellitus tolerancia glukózy môže byť znížená.
V individuálnych prípadoch sa zistilo zvýšenie triglyceridov.
Zvláštna poznámka: V individuálnych prípadoch môžu betablokátory spúšťať psoriázu, zhoršiť symptómy tejto choroby alebo podmieniť psoriatiformné vyrážky. Hypersenzitívne reakcie môžu mať ťažký priebeh u pacientov liečených betablokátormi ako dôsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontraregulácie.
Pri liečbe betablokátormi sa pozorovali aj nasledovné nežiaduce účinky: alopécia, zhoršenie sluchu alebo tinitus, vzostup hmotnosti, emocionálna labilita, krátkodobá strata pamäti, alergická rinitída alebo indurácia penisu (Peyronieova choroba).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy intoxikácie
Liečba Bisocardom sa musí prerušiť pri predávkovaní alebo náhlom znížení frekvencie srdca alebo tlaku krvi.
Príznaky intoxikácie: kardiodepresívny účinok, bradykardia, zníženie kontrakcie srdca. Dýchavica môže byť v dôsledku bronchospazmu.
Liečba intoxikácie
Intravenózna aplikácia atropínu v dávke 0,5 - 2,0 mg, alebo orciprenalínu zabráni prejavom intoxikácie. Odporúča sa podať aj glukagón v dávke 1 - 5 (10) mg. Pri prejavoch bronchospazmu sa podávajú bronchodilatátory, napr. fenoterol alebo salbutamol vo forme aerosolovej disperzie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kardiaká, selektívny betablokátor, ATC kód: C07AB07

Bisoprolol patrí do skupiny kardioselektívnych betablokátorov. V terapeutických dávkach nemá žiadnu vnútornú sympatikomimetickú aktivitu (ISA) ani klinicky relevantné membránu stabilizujúce vlastnosti (MSA). Krvný tlak znižuje poklesom ejekčnej frakcie, poklesom krvného prúdu periférnymi cievami ako aj inhibíciou uvoľňovania renínu obličkami. Zníženie frekvencie a kontrakcie srdca a tým zníženie spotreby kyslíka myokardom je pozitívnym účinkom pri angine pectoris prítomnej pri ischemickej chorobe srdca.'
Beta 1 selektivita prekrýva celú šírku terapeutického rozmedzia.

V klinických kontrolovaných štúdiách sa potvrdilo, že účinnosť 10 mg bisoprololiumfumarátu denne je porovnateľná so 100 mg atenololu, 100 mg metoprololu alebo 160 mg propranololu.

Bisoprolol dosahuje maximálny efekt 3 - 4 hodiny po perorálnom podaní. Výsledkom 10 - 12 hodinového polčasu bisoprololu je jeho 24 hodinová účinnosť.

Bisoprolol nemá výrazný negatívne inotropný efekt.

Pri akútnom podaní bisoprolol znižuje frekvenciu srdca a vývrhový objem a tým srdcový výdaj. Pri chronickom podávaní na začiatku zvýšená periférna rezistencia sa znižuje.

Maximálna antihypertenzívna účinnosť bisoprololu sa dosiahne po 2 týždňoch.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bisoprolol sa po perorálnom podaní z gastrointestinálneho systému úplne absorbuje. Potrava nemá vplyv na absorpciu. Biodostupnosť bisoprololu je 80 – 90 %. Liek sa v nízkej miere metabolizuje first-pass efektom (približne 10 %). Asi 30 % liečiva sa viaže na bielkoviny plazmy. Maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní sa dosiahne o 2 - 4 h. Polčas bisoprololu je 9 - 12 hodín. U starších pacientov môže byť o niečo dlhší, najmä u pacientov s poškodením obličiek.
Konštantná koncentrácia bisoprololu v krvnej plazme sa dosiahne o 5 dní (ak sa liek podáva raz denne).
Bisoprolol sa vylučuje obličkami. Približne 50 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, zvyšok sa vylúči vo forme inaktívnych metabolitov. Menej ako 2 % dávky sa vylúči stolicou.
Bisoprolol sa metabolizuje v pečeni pomocou cytochrómu P 450.
Farmakokinetika bisoprololu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek
Ak klírens kreatinínu je nižší ako 40 ml/min., polčas bisoprololu je 3-krát dlhší v porovnaní s polčasom u pacientov bez poškodenia obličiek.
Farmakokinetika bisoprololu u pacientov s poškodenou funkciou pečene.
Polčas bisoprololu u pacientov s cirózou pečene je 8 - 21 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie hodnotiace akútnu toxicitu na zvieratách, krátkodobú toxicitu (4 týždne) alebo chronickú toxicitu (do 12 mesiacov), nepotvrdili špecifické alebo ireverzibilné poškodenie orgánov alebo tkanív.
Karcinogenita
V experimentálnych podmienkach sa nezistil karcinogénny účinok bisoprololu.
Teratogenita
V experimentálnych podmienkach sa nezistil teratogénny účinok bisoprololu.
Mutagenita
V experimentálnych podmienkach sa nezistil mutagénny účinok bisoprololu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum, maydis amylum, talcum, natrii laurylsulphas, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 400, titani dioxidum (E171), ferri oxidum flavum (E172) Bisocard 5 mg, ferri oxidum rubrum (E172) Bisocard 10 mg.

6.2 Inkompatibility

Ne sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ºC v pôvodnom obale. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bisocard tablety sa balia do blistrov z AL/PVC fólie. Blistre sa vkladajú spolu s písomnou informáciou pre používateľa do označenej papierovej škatuľky.

Veľkosť balenia: 30 alebo 60 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu <a iné zaobchádzanie s liekom>

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Bisocard 5 mg: 41/0366/01-S
Bisocard 10 mg: 41/0367/01-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 6. 11. 2001
Dátum posledného predĺženia registrácie: 28.3.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2013