atitída,
• acne rosacea, pyodermia, bércové vredy.
4.4. Špeciálne upozornenia
Pri výskyte kožných alebo celkových nežiaducich účinkoch sa musí liečba prerušiť.
Liek sa nesmie nanášať do oka alebo na kožu v blízkosti oka pre možnosť vzniku katarakty alebo glaukomu.
Pri výskyte sekundárnej infekcie musí byť zahájená odpovedajúca antiinfekčná liečba.
Neodporúča sa dlhodobé nanášanie lieku na veľký povrch kože, najmä pri použití okluzívneho obväzu, kedy môže dôjsť k zvýšenej resorpcii a k výskytu celkových nežiaducich účinkov ( Cushingov syndróm, supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, hyperglykémia a glykozúria ).U pacientov
s insuficienciou pečene dochádza ľahšie k poruchám funkcie nadobličiek ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.
Na niektorých oblastiach kože, ako sú slabiny a jamka podpazušia sa ľahšie môžu vyskytnúť strie. Koža tváre je mimoriadne citlivá na glukokortikoidy, ktoré môžu vyvolať periorálnu dermatitídu.
U malých detí môžu veľké kožné záhyby a plienky pôsobiť ako okluzívny obväz a zvýšiť tak absorpciu betametazónu kožou. U detí vzniká väčšia možnosť systémovej absorpcie betametazónu pre väčší povrch kože vo vzťahu k telesnej hmotnosti a nedostatočne vyvinutej stratum corneum.
4.5. Liekové a iné interakcie
Interakcie nie sú známe.
4.6. Používanie v tehotenstve a počas laktácie
Tehotenstvo
Neexistujú spoľahlivé štúdie o možných teratogénnych účinkoch lokálne aplikovaných kortikosteroidov u tehotných žien. Preto sa lokálna aplikácia Beloderm masť u tehotných žien odporúča iba v prípade,
ak podľa zváženia lekára terapeutický účinok pre tehotnú ženu je väčší ako možné riziko pre fetus.
V týchto prípadoch musí byť aplikácia krátkodobá a obmedzená na malý povrch tela.
Laktácia
Na základe rozhodnutia lekára sa Beloderm masť môže používať u dojčiacich žien, liek sa však nesmie nanášať na prsné bradavky a na väčšie plochy kože u dojčiacich žien pre možnosť absorpcie
betametazónu a jeho vylučovanie do materského mlieka.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek neovplyvňuje psychofyzické schopnosti.
4.8. Nežiaduce účinky
Beloderm masť sa väčšinou dobre znáša, môže však výnimočne vyvolať lokálne a celkové nežiaduce účinky. Možnosť ich výskytu a ich závažnosť sa zvyšuje pri použití na väčšom povrchu kože
a dlhodobej aplikácii, najmä vo forme okluzívnych obväzov.
Lokálne nežiaduce účinky
Lokálne nežiaduce účinky sa častejšie vyskytujú pri použití okluzívnych obväzov a pri použití lieku v intertriginóznej oblasti. Ďalej sa môže vyskytnúť atrofia kože a subakútneho väziva, strie,
teleangiektázie, akneiformné erupcie, sekundárna infekcia kože ( pyodermia, furunkulóza), alergická
a periorálna dermatitída, pustulóza, ekchymózy, hirsutizmus a hypertrichóza, hypopigmentácia alebo zmeny pigmentácie kože a depigmentácia vlasov.
Pri použití lieku v periorbitálnej oblasti sa môže vyskytnúť katarakta alebo sekundárny glaukóm. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť miliaria rubra charakterizovaná výskytom vezikuly ako
i maceráciou kože.
Celkové nežiaduce účinky
Perkutánna absorpcia betametazónu sa môže prejaviť celkovými nežiaducimi účinkami, ako je hyperglykémia, glykozúria a supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, ktorá je reverzibilná
a odoznie po vysadení liečby liekom. Ďalej sa môže vyskytnúť Cushingov syndróm ( guľatá tvár, neobvyklá únava a malátnosť, mentálna depresia, nepravidelná menštruácia, pokles libida), retardácia
rastu, edémy, hypertenzia, hypokalémia, deplécia bielkovín.
4.9.Predávkovanie
Pri nanášaní lieku na rozsiahlu oblasť kože, najmä v prípadoch, ak je koža porušená, alebo sa liek nanáša v hrubšej vrstve a dlhší čas, sa betamethason môže absorbovať a vyvolať celkové nežiaduce účinky ako je hyperglykémia, glykozúria a supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, ktorá je
reverzibilná a odoznie po vysadení liečby liekom. Ďalej sa môže vyskytnúť Cushingov syndróm (
guľatá tvár, neobvyklá únava a malátnosť, mentálna depresia, nepravidelná menštruácia, pokles libida), retardácia rastu, edémy, hypertenzia, hypokalémia, deplécia bielkovín.
Liečba
Prerušenie používania lieku ( často musí byť vysadenie lieku postupné) a zahájenie symptomatickej a podpornej liečby.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina : Dermatologikum ATC kód : D07AC01
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
BELODERM je dermatologikum, glukokortikoidné antiflogistikum. Betamethason je fluorizovaný glukokortikoid, patriaci do skupiny silne pôsobiacich lokálnych glukokortikoidov. Pri lokálnom použití na kožu pôsobí antiflogisticky, antipruriginózne, antialergicky a vazokonstrikčne. Glukokortikoidy
difundujú bunečnou membránou a vytvárajú komplexy so špecifickými receptormi v cytoplazme, ktoré
prenikajú do bunkového jadra, viažu sa na DNK ( chromatin) a stimulujú transkripciu mRNK a tým syntézu rôznych enzýmov zodpovedných za protizápalové pôsobenie lokálne aplikovaných glukokortikoidov, ktoré sa prejavuje inhibíciou rôznych prejavov zápalu, ako sú edémy, uvoľňovanie
fibrínu, dilatácia kapilár, kumulácia fagocytov v poškodenom tkanive a ich aktivácia. Glukokortikoidy inhibujú i neskoršie prejavy zápalu, ako sú dilatácia kapilár, depozícia kolagénu a vytváranie keloidov. BELODERM masť sa používa na suché, skvamózne a hyperkeratotické oblasti kože, umožňuje priaznivé premastenie kože a zabraňuje jej vysušeniu.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Rozsah perkutánnej absorpcie glukokortikoidov závisí od rôznych faktorov, ako sú vehikulum, integrita epidermálnej bariéry a použitie okluzívneho obväzu. Lokálne aplikované glukokortikoidy sa môžu
absorbovať normálnou intaktnou kožou, ale ich absorpcia je za normálnych okolností zanedbateľná. Zápal, alebo iný chorobný proces postihujúci kožu alebo okluzívny obväz môžu perkutánnu absorpciu
zvýšiť. Betametazón nie je v koži, na mieste aplikácie, metabolizovaný ; príliš častá aplikácia veľkého
množstva masti môže predĺžiť lokálny účinok a vyvolať absorpciu do systémovej cirkulácie. Bethametazón sa z kože eliminuje odlučovaním stratum corneum a jeho stieraním z povrchu kože. Po absorpcii zodpovedá farmakokinetika betametazónu farmakokinetike celkovo podávaných glukokortikoidov. Asi 64% betametazónu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Betametazón sa metabolizuje primárne v pečeni a metabolity sú z väčšej časti vylučované obličkami a z menšej časti žlčou.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
LD50 betametazónu po perorálnej aplikácii u potkanov je 200 mg/kg.
Pri intramuskulárnej aplikácii králikom pôsobil betametazón teratogenne (umbilikálna hernia,
cefalokéla, rázštepy chrbtice).
V štúdiách na zviertách bolo zistené, že aj nízke dávky glukokortikoidov vyvolali abnormalitu plodu, najmä v prípadoch použitia väčšieho množstva, pri použití okluzívneho obväzu, pri dlhodobom používaní a pri použití silno účinných glukokortikoidov.
6.FARMACEUTICKÉ INORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Masť : Vaselinum album, Paraffinum liquidum.
6.2. Inkompatibility
Žiadne
6.3. Čas použiteľnosti
4 roky
6.4.Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania Uchovávať pri teplote do 25 0 C, chrániť pred mrazom. Liek je potrebné uchovávať mimo dosahu detí!
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Hliníková tuba s PE uzáverom, papierová skladačka s príbalovou informáciou pre pacienta. Veľkosť balenia : 15g, 30g
6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek sa vydáva len na lekársky predpis v lekárňach.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Belupo Ltd.m lieky a kozmetika,
48 000 Koprivnica
Chorvátska republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO : 46/0021/82-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE :
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU : júl 2003
Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení platnosti registrácie, ev.č. 1638/2001
Súhrn charakteristických vlastností lieku
1.NÁZOV LIEKU
BELODERM R
2. ZLOŽENIE KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE
1 gram krému obsahuje betamethasoni dipropionas 0,64 mg, čo zodpovedá betamethasonum 0,50
mg (0,05 % ).
3. LIEKOVÁ FORMA
Biely homogénny krém.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Liečba dermatóz reagujúcich na lokálnu liečbu kortikosteroidmi :
- alergické ochorenie kože (akútne, subakútne a chronické formy):
kontaktná alergická dermatitída, seboroická dermatitída, infantilná dermatitída, neurodermitída, intertrigo, numulárny ekzém a dyshidróza,
- akútna nealergická dermatitída : solárna dermatitída, rentgenová dermatitída, poštípanie hmyzom,
- psoriáza, pemphigus benignus chronicus familiae, dermatitis exfoliativa, lichen ruber planus et verrucosus, lichen simplex chronicus, lupus erythematodes chronicus discoides, erythema exudativum multiforme.
Krém sa používa na liečbu mokvajúcich dermatóz a je vhodný na liečbu chúlostivých oblastí kože.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Na postihnutú oblasť kože sa 2 krát denne nanesie tenká vrstva krému a jemne sa vtrie do celej postihnutej oblasti. Po vymiznutí akútnych príznakov je možné intervaly medzi aplikáciami postupne predĺžiť na 48 a viac hodín. Ošetrené choré plochy sa obvykle nezaväzujú. Liečba trvá spravidla až do
vymiznutia príznakov a jej dĺžka závisí od indikácie a priebehu ochorenia (pri akútnom ochorení 2-5
dní, pri chronickom ochorení nie viac ako 3 týždne).
U chronických ochorení je vhodné s liečbou pokračovať ešte 3-7 dní aj po vymiznutí všetkých príznakov, aby sa zabránilo recidíve.
4.3.Kontraindikácie
• precitlivenosť na niektorú zložku lieku,
• vírusové infekcie kože ( herpes, varicela ),
• bakteriálne infekcie kože ( tuberkulóza kože),
• mykotické infekcie kože,
• scabies,
• periorálna dermatitída,
• acne rosacea, pyodermia, bércové vredy.
4.4. Špeciálne upozornenia
Pri výskyte kožných alebo celkových nežiaducich účinkoch sa musí liečba prerušiť.
Liek sa nesmie nanášať do oka alebo na kožu v blízkosti oka pre možnosť vzniku katarakty alebo glaukomu.
Pri výskyte sekundárnej infekcie musí byť zahájená odpovedajúca antiinfekčná liečba. Neodporúča sa dlhodobé nanášanie lieku na veľký povrch kože, najmä pri použití okluzívneho
obväzu, kedy môže dôjsť k zvýšenej resorpcii a k výskytu celkových nežiaducich účinkov ( Cushingov
syndróm, supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, hyperglykémia a glykozúria ).U pacientov
s insuficienciou pečene dochádza ľahšie k poruchám funkcie nadobličiek ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.
Na niektorých oblastiach kože, ako sú slabiny a jamka podpazušia sa ľahšie môžu vyskytnúť strie. Koža tváre je mimoriadne citlivá na glukokortikoidy, ktoré môžu vyvolať periorálnu dermatitídu.
U malých detí môžu veľké kožné záhyby a plienky pôsobiť ako okluzívny obväz a zvýšiť tak absorpciu betametazónu kožou. U detí vzniká väčšia možnosť systémovej absorpcie betametazónu pre väčší povrch kože vo vzťahu k telesnej hmotnosti a nedostatočne vyvinutej stratum corneum.
4.5. Liekové a iné interakcie
Interakcie nie sú známe.
4.6. Používanie v tehotenstve a počas laktácie
Tehotenstvo
Neexistujú spoľahlivé štúdie o možných teratogénnych účinkoch lokálne aplikovaných kortikosteroidov u tehotných žien. Preto sa lokálna aplikácia Beloderm krém u tehotných žien odporúča iba v prípade,
ak podľa zváženia lekára terapeutický účinok pre tehotnú ženu je väčší ako možné riziko pre fetus.
V týchto prípadoch musí byť aplikácia krátkodobá a obmedzená na malý povrch tela.
Laktácia
Na základe rozhodnutia lekára sa Beloderm krém môže používať u dojčiacich žien, liek sa však nesmie nanášať na prsné bradavky a na väčšie plochy kože u dojčiacich žien pre možnosť absorpcie
betametazónu a jeho vylučovania do materského mlieka.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje'
Liek neovplyvňuje psychofyzické schopnosti.
4.8. Nežiaduce účinky
Beloderm krém sa väčšinou dobre znáša, môže však výnimočne vyvolať lokálne a celkové nežiaduce účinky. Možnosť ich výskytu a ich závažnosť sa zvyšuje pri použití na väčšom povrchu kože
a dlhodobej aplikácii, najmä vo forme okluzívnych obväzov.
Lokálne nežiaduce účinky
Lokálne nežiaduce účinky sa častejšie vyskytujú pri použití okluzívnych obväzov a pri použití lieku v intertriginóznej oblasti. Ďalej sa môže vyskytnúť atrofia kože a subakútneho väziva, strie,
teleangiektázie, akneiformné erupcie, sekundárna infekcia kože ( pyodermia, furunkulóza), alergická
a periorálna dermatitída, pustulóza, ekchymózy, hirsutizmus a hypertrichóza, hypopigmentácia alebo zmeny pigmentácie kože a depigmentácia vlasov.
Pri použití lieku v periorbitálnej oblasti sa môže vyskytnúť katarakta alebo sekundárny glaukóm. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť miliaria rubra charakterizovaná výskytom vezikuly ako
i maceráciou kože.
Celkové nežiaduce účinky
Perkutánna absorpcia betametazónu sa môže prejaviť celkovými nežiaducimi účinkami, ako je hyperglykémia, glykozúria a supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, ktorá je reverzibilná
a odoznie po vysadení liečby liekom. Ďalej sa môže vyskytnúť Cushingov syndróm ( guľatá tvár, neobvyklá únava a malátnosť, mentálna depresia, nepravidelná menštruácia, pokles libida), retardácia
rastu, edémy, hypertenzia, hypokalémia, deplécia bielkovín.
4.9.Predávkovanie
Pri nanášaní lieku na rozsiahlu oblasť kože, najmä v prípadoch, ak je koža porušená, alebo sa liek nanáša v hrubšej vrstve a dlhší čas, sa betametazón môže absorbovať a vyvolať celkové nežiaduce účinky ako je hyperglykémia, glykozúria a supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, ktorá je
reverzibilná a odoznie po vysadení liečby liekom. Ďalej sa môže vyskytnúť Cushingov syndróm
( guľatá tvár, neobvyklá únava a malátnosť, mentálna depresia, nepravidelná menštruácia, pokles libida), retardácia rastu, edémy, hypertenzia, hypokalémia, deplécia bielkovín.
Liečba
Prerušenie používania lieku ( často musí byť vysadenie lieku postupné) a zahájenie symptomatickej a podpornej liečby.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina : Dermatologikum ATC kód : D07AC01
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
BELODERM je dermatologikum, glukokortikoidné antiflogistikum. Betametazón je fluorizovaný glukokortikoid, patriaci do skupiny silne pôsobiacich lokálnych glukokortikoidov. Pri lokálnom použití na kožu pôsobí antiflogisticky, antipruriginózne, antialergicky a vazokonstrikčne. Glukokortikoidy
difundujú bunečnou membránou a vytvárajú komplexy so špecifickými receptormi v cytoplazme, ktoré
prenikajú do bunkového jadra, viažu sa na DNK ( chromatin) a stimulujú transkripciu mRNK a tým syntézu rôznych enzýmov zodpovedných za protizápalové pôsobenie lokálne aplikovaných glukokortikoidov, ktoré sa prejavuje inhibíciou rôznych prejavov zápalu, ako sú edémy, uvoľňovanie
-2-
fibrínu, dilatácia kapilár, kumulácia fagocytov v poškodenom tkanive a ich aktivácia. Glukokortikoidy inhibujú i neskoršie prejavy zápalu, ako sú dilatácia kapilár, depozícia kolagénu a vytváranie keloidov. BELODERM krém má pH 5,5, ktoré zodpovedá pH normálnej koži. Je mäkký, hydratačný
a hypoalergický, určený na chúlostivú oblasť kože a je vhodný na liečbu mokvajúcich dermatóz.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Rozsah perkutánnej absorpcie glukokortikoidov závisí od rôznych faktorov, ako sú vehikulum, integrita epidermálnej bariéry a použitie okluzívneho obväzu. Lokálne aplikované glukokortikoidy sa môžu
absorbovať normálnou intaktnou kožou, ale ich absorpcia je za normálnych okolností zanedbateľná.
Zápal, alebo iný chorobný proces postihujúci kožu alebo okluzívny obväz môžu perkutánnu absorpciu zvýšiť. Betametazón nie je v koži, na mieste aplikácie, metabolizovaný ; príliš častá aplikácia veľkého množstva masti alebo krému môžu predĺžiť lokálny účinok a vyvolať absorpciu do systémovej cirkulácie.
Bethametazón sa z kože eliminuje odlučovaním stratum corneum a jeho stieraním z povrchu kože. Po absorpcii zodpovedá farmakokinetika betametazónu farmakokinetike celkovo podávaných glukokortikoidov. Asi 64% betametazónu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Betametazón sa
metabolizuje primárne v pečeni a metabolity sú z väčšej časti vylučované obličkami a z menšej časti
žlčou.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
LD50 betametazónu po perorálnej aplikácii u potkanov je 200 mg/kg.
Pri intramuskulárnej aplikácii králikom pôsobil betametazón teratogenne (umbilikálna hernia,
cefalokéla, rázštepy chrbtice).
V štúdiách na zviertách bolo zistené, že aj nízke dávky glukokortikoidov vyvolali abnormalitu plodu, namä v prípadoch použitia väčšieho množstva, pri použití okluzívneho obväzu, pri dlhodobom používaní a pri použití silno účinných glukokortikoidov.
6.FARMACEUTICKÉ INORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Chlorocresolum, Natrium dihydrogenophosphas monohydricum, Cetomacrogolum 1 000, Acidum phosphoricum , Vaselinum album, Paraffinum liquidum, Alcohol cetylstearylicus, Natrii hydroxidi
solutio, Aqua purificata.
6.2. Inkompatibility
Žiadne
6.3. Čas použiteľnosti
4 roky
6.4.Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania Uchovávať pri teplote do 25 0 C, chrániť pred mrazom. Liek je potrebné uchovávať mimo dosahu detí!
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Hliníková tuba s PE uzáverom, papierová skladačka s príbalovou informáciou pre pacienta. Veľkosť balenia : 15g, 30g
6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek sa vydáva len na lekársky predpis v lekárňach.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Belupo Ltd.m lieky a kozmetika,
48 000 Koprivnica
Chorvátska republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO : 46/0022/82-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE :
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU : júl 2003