odín). Pri vážnom stave sa môže dávka zvýšiť na 1 kvapku do každého oka 4-krát denne. Liečba by mala pokračovať do vymiznutia príznakov.
Deti:
ANTALERG 0,05 % môžu používať deti od 4 rokov. Dávkovací systém je rovnaký ako u dospelých.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na azelastíniumchlorid alebo na iné zložky lieku, bakteriálne, vírusové alebo plesňové infekcie oka. Očná roztoková instilácia ANTALERG 0,05 % je kontraindikovaná v prvom trimestri gravidity a v období laktácie. V druhom a treťom trimestri gravidity môže byť podávaná, avšak až po
dôkladnom zvážení pomeru očakávaného prospechu a možného rizika.
Očná roztoková instilácia ANTALERG 0,05 % sa nesmie podávať deťom do veku 4 rokov.
4.4 Špeciálne upozornenia
Počas používania lieku sa nesmú nosiť mäkké kontaktné šošovky, benzalkóniumchlorid, ktorý sa na ne naviaže, dlhodobo sa z nich uvoľňuje a mohol by poškodiť korneu. Podľa možnosti by sa nemali
nosiť ani tvrdé kontaktné šošovky, aby sa uľahčil prístup látky k očnému povrchu a zabránilo sa
lokálnemu dráždeniu kontaktnou šošovkou.
4.5 Liekové a iné interakcie
V dôsledku nízkej systémovej absorpcie azelastíniumchloridu pri lokálnom aplikovaní očnej roztokovej instilácie sa systémové interakcie neočakávajú.
Pri používaní viacerých druhov očných instilácií sa doporučuje medzi jednotlivými aplikáciami dodržať
minimálne päťminútový interval.
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Napriek tomu, že pokusy na zvieratách, doposiaľ neposkytli žiadne údaje o škodlivom pôsobení liečebných dávok na plod, v súlade s dlhodobými názormi na používanie liečiv, sa ANTALERG 0,05 %
nesmie podávať ženám v prvom trimestri tehotenstva.
Vzhľadom k nedostatočným skúsenostiam sa ANTALERG 0,05 % nesmie používať v období laktácie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
V dôsledku nízkej systémovej absorpcie účinnej látky lieku sa vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje neočakáva. Liek možno považovať z tohto hľadiska za bezpečný pokiaľ sa
použije najmenej 5 minút pred zahájením uvedených činností.
Príležitostne sa po aplikácii ANTALERG 0,05 % očnej roztokovej instilácie môže vyskytnúť mierne, prechodné dráždenie v oku. Menej často sa udáva pocit horkej chuti.
4.9 Predávkovanie
Pri predávkovaní po aplikácii do oka nie sú známe špecifické reakcie a pri tejto aplikácii sa reakcie predávkovania nepredpokladajú. Údaje ohľadom predávkovania v dôsledku náhodného alebo
úmyselného použitia nie sú k dispozícii. Jedna 10 ml fľaštička lieku ANTALERG 0,05 % očná
roztoková instilácia obsahuje 5 mg azelastíniumchloridu. Perorálne dávky pri alergických ochoreniach sú 2-krát denne 2,2 mg. Po náhodnom vypití obsahu celej fľaštičky nemožno vylúčiť miernu sedáciu.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum ATC kód: S01GX07 (azelastín)
ANTALERG 0,05 % je oftalmologikum, antialergikum.
Účinná látka azelastín je silný, dlhodobo účinkujúci, antialergický činiteľ s viacerými aktivitami. Vykazuje H1-antagonistickú aktivitu, súčasne inhibuje uvoľňovanie histamínu z mastocytov na rôzne stimuly. Popri histamín antagonizujúcemu účinku, vo viacerých experimentálnych štúdiách azelastín inhiboval syntézu a uvoľňovanie leukotriénov (LTC4 a LTD4), antagonizoval účinky acetylcholínu, serotonínu (5-HT), bradykinínu a faktora aktivizujúceho krvné doštičky (PAF). V terapeutických koncentráciách je schopný blokovať tvorbu superoxidového radikálu neutrofilnými a eozinofilnými leukocytmi.
Účinky na oko:
Po lokálnej aplikácii do spojovkového vaku dochádza k potlačeniu symptómov u pacientov trpiacich sezónou alebo celoročnou alergickou konjunktivitídou. V mieste pôsobenia dochádza k odstráneniu histamínom indukovanej vazodilatácie, k zníženiu permeability kapilár, a tým k zmierneniu edému,
súčasne sa eliminuje pocit svrbenia, bolestivosti, slzenia a svetloplachosť.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní je azelastín rýchlo absorbovaný a vykazuje 81% absolútnu biologickú dostupnosť. Príjem potravy nemá na absorpciu žiadny vplyv. Hladina väzby na bielkoviny je relatívne
nízka. V pečeni je metabolizovaný na aktívny N-desmetylazelastín, ktorý sa podieľa na
farmakologických účinkoch azelastíniumchloridu. Vylučovanie sa uskutočňuje hlavne stolicou (75 %). Stále vylučovanie malého množstva azelastínu do stolice poukazuje na možný enterohepatálny obeh. Po lokálnom aplikovaní malých dávok azelastíniumchloridu vo forme očnej roztokovej instilácie boli namerané minimálne plazmatické hodnoty. Po opakovanej aplikácii dennej dávky 0,06 až 0,12 mg azelastíniumchloridu do oka (referenčná hodnota azelastíniumchloridu v jednej kvapke do každého oka) maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) bola zaznamenaná pod limitom kvantifikácie (0,25 ng/ml).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti'
Azelastín je látka, ktorá je už dlhú dobu klinicky používaná a nové experimentálne údaje nie sú k dispozícii.
6. Farmaceutické údaje
6.1 Zoznam pomocných látok
Benzalkonii chloridum, Hypromellosum, Polysorbatum 80, Natrii chloridum, Dinatrii edetas dihydricus, Natrii hydroxidum, Aqua purificata sterilisata.
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov
Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 28 dní
6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Skladovať pri teplote do 25°C, chrániť pred chladom a mrazom. Chrániť pred svetlom a vlhkom.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
a) Fľaštička z hnedého skla (SL 1), uzáver z plastickej hmoty (polyetylén) s gumeným kvapkadlom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových skladačiek spolu s písomnou informáciou pre
používateľa lieku.
Veľkosť balenia: 1 × 10 ml
b) Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polyetylénový uzáver so závitom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových skladačiek spolu s písomnou informáciou pre používateľa lieku.
Veľkosť balenia: 1 × 10 ml
1 × 5 ml
6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Po otvorení je liečivo pripravené na okulárne použitie.
a) Odtrhnutím zaisťovacieho prúžku pacient odstráni ochranný uzáver z plastickej hmoty, mierne zakloní hlavu, obráti sklennú fľaštičku hore dnom a ľahkým stlačením gumeného kvapkadla dávkuje predpísaný počet kvapiek do spojovkového vaku. Pričom sa nemá koncom kvapkadla dotknúť oka ani mihalníc. Ihneď po použití je potrebné nasadením ochranného uzáveru na kvapkadlo fľaštičku dobre uzavrieť. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.
b) Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením plastickej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
UNIMED PHARMA s.r.o. Oriešková 11
821 05 Bratislava, Slovenská republika
8. Registračné číslo
64/0133/01-S
9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
18.05.2001
10. Dátum poslednej revízie textu
Júl 2006