asthmaticus).

Ventolin roztok na rozprašovanie je indikovaný u dospelých, dospievajúcich a detí vo veku od 4 rokov. Údaje týkajúce sa dojčiat a detí mladších ako 4 roky si pozrite v časti 4.2.

4. 2 Dávkovanie a spôsob podávania

Inhalačné formy salbutamolu sa podávajú výlučne inhalačne, vdychovaním cez ústa.
Zvýšená spotreba b₂-mimetík môže byť príznakom zhoršovania astmy. Za týchto okolností býva potrebné prehodnotiť liečebný plán pacienta a zvážiť kombinovanú liečbu s pridaním glukokortikosteroidov.

Vzhľadom na to, že nadmerné dávkovanie môže byť spojené s nežiaducimi účinkami, dávkovanie alebo frekvenciu podávania možno zvyšovať len na odporučenie lekára. Účinok salbutamolu trvá u väčšiny pacientov 4 až 6 hodín.

Roztok sa nesmie podávať injekčne ani prehĺtať.

Aerosól sa môže podávať cez tvárovú masku, cez T tubus alebo cez endotracheálnu kanylu. Môže sa použiť intermitentná ventilácia pozitívnym tlakom, býva však potrebná len zriedka. Ak existuje riziko anoxie v dôsledku hypoventilácie, do inspirovaného vzduchu by sa mal pridať kyslík.

Pretože mnoho nebulizátorov funguje na báze kontinuálneho prietoku, je pravdepodobné, že nebulizovaný liek sa uvoľní do okolitého prostredia. Roztok na rozprašovanie by sa preto mal podávať v dobre vetranej miestnosti, najmä v nemocniciach, kde nebulizátory môže používať niekoľko pacientov naraz. Ventolin roztok na rozprašovanie sa má používať s respirátorom alebo nebulizátorom len podľa pokynov lekára.

I. Intermitentné podávanie
Intermitentná liečba sa môže opakovať štyrikrát denne.

● Dospelí
Ventolin roztok na rozprašovanie 0,5 − 1,0 ml (2,5 − 5,0 mg salbutamolu) je potrebné riediť do konečného objemu 2,0 alebo 2,5 ml za použitia sterilného normotonického fyziologického roztoku ako rozpúšťadla. Výsledný roztok sa inhaluje z primeraného nebulizátora, až kým sa tvorba aerosólu nezastaví. Celý proces by pri použití správneho typu nebulizátora a hnacej sily mal trvať asi desať minút.
Ventolin roztok na rozprašovanie sa na intermitentné podávanie môže používať nezriedený. V tomto prípade sa do nebulizátora pridajú 2,0 ml salbutamolového roztoku na rozprašovanie (10,0 mg salbutamolu) a pacient môže inhalovať roztok z nebulizátora až po dosiahnutie bronchodilatácie.
To trvá obyčajne 3 − 5 minút.
Niektorí dospelí pacienti môžu potrebovať vyššie dávky salbutamolu, až do 10 mg. V tomto prípade nebulizácia nezriedeného roztoku môže pokračovať, až kým sa tvorba aerosólu nezastaví.

● Deti a dospievajúci
Rovnaký spôsob intermitentného podávania je aplikovateľný aj u detí. Zvyčajná dávka pre deti mladšie ako 12 rokov je 0,5 ml (2,5 mg salbutamolu) rozriedených na 2,0 až 2,5 ml pomocou sterilného normotonického fyziologického roztoku ako rozpúšťadla. Niektoré deti (staršie ako 18 mesiacov) však môžu potrebovať vyššie dávky salbutamolu, až do 5,0 mg.
Intermitentná liečba sa môže opakovať štyrikrát denne.

Deti vo veku 12 rokov a staršie: rovnaká dávka ako pre dospelých.

Klinická účinnosť nebulizovaného salbutamolu u detí mladších ako 18 mesiacov je neistá. Pre možný výskyt prechodnej hypoxémie treba myslieť na doplnkovú liečbu kyslíkom.

U detí mladších ako 4 roky môžu byť pre podávanie vhodnejšie iné liekové formy.

II. Kontinuálne podávanie
Ventolin roztok na rozprašovanie je rozriedený v sterilnom normotonickom fyziologickom roztoku s obsahom 50 − 100 mg salbutamolu na 1 ml (1 − 2 ml roztoku rozriedených do 100 ml s rozpúšťadlom). Rozriedený roztok sa podáva vo forme aerosólu s primerane poháňaným nebulizátorom. Bežná rýchlosť podávania je 1 − 2 mg za hodinu.

4. 3 Kontraindikácie

Salbutamol v inhalačnej forme je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na ktorúkoľvek z jeho zložiek v anamnéze (pozri Zoznam pomocných látok).
Aj keď sa intravenózny salbutamol a občas aj salbutamolové tablety a čapíky používajú v liečbe predčasného pôrodu (nekomplikovaného stavmi, ako sú placenta praevia, krvácanie pred pôrodom alebo tehotenská toxémia), salbutamol v inhalačnej forme nie je pri liečbe predčasného pôrodu vhodný. Salbutamol by sa nemal podávať v prípade hroziaceho potratu.

4. 4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba astmy by sa za normálnych okolností mala riadiť postupnými krokmi a odpoveď pacienta by sa mala sledovať klinicky a pomocou funkčných testov pľúc.

Zvýšenie spotreby krátkodobo pôsobiacich bronchodilatancií (najmä b₂-mimetík) na zmiernenie symptómov indikuje zhoršenú kontroly astmy. Za týchto okolností sa odporúča prehodnotiť liečebný plán pacienta.

Náhle a progresívne zhoršenie kontroly astmy môže potenciálne ohroziť život pacienta. Vtedy je potrebné zvážiť liečbu kortikosteroidmi alebo zvýšenie ich dávky. U rizikových pacientov možno zaviesť denné monitorovanie výdychomerom (meranie vrcholového prietoku počas výdychu).

Salbutamol by sa mal podávať opatrne pacientom s tyreotoxikózou.

V postmarketingových údajoch a v publikovanej literatúre existuje niekoľko údajov o zriedkavom výskyte ischémie myokardu súvisiacej so salbutamolom. Pacienti so súbežným závažným ochorením srdca (napr. ischemická choroba srdca, tachyarytmia alebo závažné srdcové zlyhanie), ktorí užívajú salbutamol na respiračné ochorenie, majú byť upozornení, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak pocítia bolesť na hrudníku alebo iné príznaky zhoršujúceho sa ochorenia srdca.

V dôsledku liečby b₂-mimetikami môže vzniknúť potenciálne závažná hypokaliémia , najmä po parenterálnom podávaní alebo pri podaní prostredníctvom nebulizátora.

Osobitná opatrnosť sa odporúča pri ťažkej akútnej astme, pretože tento efekt môže byť potenciovaný súčasnou liečbou xantínovými derivátmi, steroidmi, diuretikami a hypoxiou. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať sérové hladiny draslíka.

Roztok na rozprašovanie sa používa výlučne inhalačne, vdychovaním cez ústa, nesmie sa podávať injekčne ani prehĺtať.

Pacientov, ktorí sa salbutamolom liečia doma, je treba upozorniť, že ak po podaní lieku nedochádza k bežnej úľave alebo dĺžka účinnosti sa skracuje , nemali by si zvyšovať dávku ani frekvenciu používania, ale je potrebné vyhľadať lekársku pomoc.

Salbutamol by sa mal podávať opatrne pacientom, ktorí užívajú vysoké dávky iných sympatomimetík.

Malý počet prípadov akútneho glaukómu s uzavretým uhlom bol hlásený u pacientov, ktorí sa liečili kombináciou nebulizovaného salbutamolu a ipratropiumbromidu. Kombinácia nebulizovaného salbutamolu s nebulizovanými anticholinergikami by sa preto mala používať opatrne. Pacientom je potrebné podať adekvátne inštrukcie o správnom používaní lieku a musia byť upozornení, aby dbali na to, aby sa im roztok alebo aerosól nedostal do očí.
Podobne ako ostatné agonisty beta-adrenergných receptorov, salbutamol môže indukovať reverzibilné metabolické zmeny, napríklad zvýšenie hladiny cukru v krvi. Diabetickí pacienti nemusia byť schopní takýto stav kompenzovať a boli hlásené prípady ketoacidózy. Súbežné podávanie kortikosteroidov môže tento jav zvýrazniť .

Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady laktoacidózy (acidózy z nahromadenia kyseliny mliečnej) v súvislosti s podávaním vysokých terapeutických dávok intravenóznych a nebulizovaných krátkodobo pôsobiacich beta-mimetík , najmä u pacientov liečených pre akútnu exacerbáciu astmy (pozri Nežiaduce účinky). Zvýšenie hladiny laktátu môže vyvolať dýchavicu a kompenzačnú hyperventiláciu, čo môže byť chybne interpretované ako príznak zlyhania liečby astmy − tak môže prísť k nenáležitému zintenzívneniu liečby krátkodobými beta-mimetikami. Z tohto dôvodu sa odporúča monitorovať, či v uvedenej situácii nedochádza u pacienta k zvýšeniu hladiny laktátu v sére a k následnej metabolickej acidóze.

4. 5 Liekové a iné interakcie

Ventolin roztok na rozprašovanie by sa nemal predpisovať s neselektívnymi beta-blokátormi, ako je napríklad propranolol.
Ventolin roztok na rozprašovanie nie je kontraindikovaný u pacientov liečených inhibítormi monoaminoxidázy.

4. 6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

O užívaní liekov v gravidite by sa malo uvažovať iba v prípade, ak úžitok pre matku je väčší ako možné riziko pre plod.
V rámci celosvetových skúseností boli u potomkov pacientov liečených salbutamolom hlásené zriedkavé prípady rôznych vrodených anomálií, vrátane rázštepu podnebia a defektov končatín. Niektoré matky užívali počas tehotenstva niekoľko druhov liekov. Vzhľadom na to, že nešlo o rovnaký druh defektu a priemerná frekvencia kongenitálnych anomálií v populácii je 2 – 3 %, vzťah k užívaniu salbutamolu sa nedá stanoviť.

Laktácia

Keďže salbutamol sa pravdepodobne vylučuje do materského mlieka, dojčiacim matkám sa odporúča používať ho iba v prípade, ak úžitok pre matku je väčší ako možné riziko pre dieťa. Nie je známe, či salbutamol v materskom mlieku má škodlivý účinok na novorodenca.

4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nebolo hlásené.

4. 8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa uvádzajú nižšie rozdelené podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencia je definovaná ako: veľmi častá (≥ 1/10), častá (≥ 1/100 až < 1/10), menej častá (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavá (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a veľmi zriedkavá (< 1/10 000), zahŕňajúca jednotlivé hlásenia. Veľmi časté a časté nežiaduce účinky boli spravidla zistené na základe údajov z klinických štúdií. Zriedkavé a veľmi zriedkavé nežiaduce účinky boli spravidla zistené podľa údajov spontánnych hlásení.



Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: hypersenzitívne reakcie, vrátane angioedému, urtikárie, bronchospazmu, hypotenzie a kolapsu.
Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavé: hypokaliémia.
Výsledkom liečby b₂-mimetikami môže byť vznik závažnej hypokaliémie.
Veľmi zriedkavé: laktátová acidóza.
U pacientov dostávajúcich liečbu intravenóznym a nebulizovaným salbutamolom pre akútnu exacerbáciu astmy boli hlásené veľmi zriedkavé prípady laktoacidózy.

Poruchy nervového systému
Časté: tremor, bolesti hlavy.
Veľmi časté: hyperaktivita.

Poruchy srdcovej činnosti
Časté: tachykardia.
Menej časté: palpitácie.
Veľmi zriedkavé: srdcové arytmie vrátane fibrilácie predsiení, supraventrikulárnej tachykardie a extrasystol.
Neznáme: ischémia myokardu* (pozri časť 4.4.).

Cievne poruchy
Zriedkavé: periférna vazodilatácia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi zriedkavé: paradoxný bronchospazmus.
Tak ako aj pri inej inhalačnej liečbe, aj pri salbutamole sa môže objaviť paradoxný bronchospazmus s okamžitým zvýšením piskotov po dávke. Tento stav treba urýchlene liečiť alternatívnou formou alebo iným, rýchlo pôsobiacim inhalačným bronchodilatanciom. Podávanie salbutamolu treba ihneď prerušiť, zhodnotiť stav pacienta a v prípade potreby naordinovať alternatívnu liečbu.

Gastrointestinálne poruchy'
Menej časté: iritácia ústnej dutiny a hrdla.

Poruchy kostrového svalstva, spojivových tkanív a kostí
Menej časté: svalové kŕče.

* hlásené spontánne v postmarketingových údajoch, a preto sa frekvencia považuje za neznámu

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
SK-825 08 Bratislava 26
Tel: + 421 2 507 01 206
Fax: + 421 2 507 01 237
internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov
e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk



4. 9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy
Najčastejšie prejavy a príznaky predávkovania salbutamolom sú prechodné, beta‑agonistami farmakologicky sprostredkované udalosti (pozri časť 4.4. a časť 4.8). Pri predávkovaní salbutamolom sa môže vyskytnúť hypokaliémia. Mali by sa monitorovať sérové hladiny draslíka.

Liečba
Je potrebné zvážiť prerušenie liečby a náležitú symptomatickú liečbu, napr. liečbu kardioselektívnymi beta-blokátormi u pacientov, u ktorých sa prejavujú kardiálne príznaky (napr. tachykardia, palpitácie). Beta-blokátory by sa mali používať opatrne u pacientov s anamnézou bronchospazmu.
Počas kontinuálneho podávania salbutamolu vo forme roztoku na rozprašovanie je možné akékoľvek známky predávkovania zvyčajne potlačiť vysadením lieku.


5. Farmakologické vlastnosti

5. 1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatancium, antiastmatikum, ATC kód: R03AC02

Spôsob účinku
Salbutamol je selektívny agonista b₂-adrenergných receptorov. V terapeutických dávkach pôsobí na b₂-adrenergné receptory bronchiálnych svalov a nemá žiaden alebo len malý účinok na b₁-adrenergné receptory srdcového svalu.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Po podaní inhalačnou cestou dosiahne dolné dýchacie cesty 10 až 20 % dávky. Zvyšok sa zachytáva v aplikátore alebo sa ukladá v orofaryngu, odkiaľ sa prehltne. Frakcia uložená v dýchacích cestách sa absorbuje do pľúcneho tkaniva a cirkulácie, ale nemetabolizuje sa v pľúcach.

Distribúcia
Salbutamol sa viaže na bielkoviny plazmy do úrovne 10 %.

Biotransformácia
Po dosiahnutí systémovej cirkulácie sa salbutamol stáva dostupný pre metabolizmus v pečeni a vylučuje sa primárne močom v nezmenenej forme a vo forme fenol-sulfátu.
Prehltnutá časť inhalovanej dávky je absorbovaná z gastrointestinálneho traktu a mení sa vo výraznej miere first-pass metabolizmom na fenol-sulfát. Nezmenený liek, ako aj konjugát, sa primárne vylučujú do moču.

Eliminácia
Salbutamol podávaný intravenózne má polčas 4 až 6 hodín a čiastočne sa vylučuje obličkami a čiastočne sa metabolizuje na neaktívny 4´-O-sulfát (fenol-sulfát), ktorý sa tiež primárne vylučuje do moču. Stolica je menej významnou cestou eliminácie. Väčšia časť dávky salbutamolu podávaného intravenózne, perorálne alebo inhalačne sa vylúči v priebehu 72 hodín.

5. 3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Podobne ako u ostatných silných selektívnych agonistov b₂-receptorov aj u salbutamolu sa zistila teratogenicita pri subkutánnom podávaní u myší. V reprodukčnej štúdii malo 9,3 % plodov rázštep podnebia pri 2,5 mg/kg, čo je štvornásobok maximálnej perorálnej dávky u ľudí. Pri perorálnom podávaní dávok 0,5; 2,32; 10,75 a 50 mg/kg/deň gravidným samiciam potkanov sa nezistili žiadne signifikantné abnormality plodu. Jediným toxickým účinkom bol nárast neonatálnej mortality pri najvyššej hladine dávky ako výsledok nedostatočnej starostlivosti matky. V reprodukčnej štúdii na potkanoch sa objavili kraniálne malformácie pri 37 % plodov pri dávkovaní 50 mg/kg/deň, čo je 78-krát vyššia dávka, ako je maximum u ľudí.


6. Farmaceutické informácie

6. 1 Zoznam pomocných látok

čistená voda
benzalkóniumchlorid
riedená kyselina sírová

6. 2 Inkompatibility

Nie sú.

6. 3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6. 4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie

Ventolin roztok na rozprašovanie treba uskladňovať pri teplote do 25 °C a chrániť pred svetlom.
Po otvorení liekovky treba obsah po mesiaci znehodnotiť.

6. 5 Druh obalu a obsah balenia

Ventolin roztok na rozprašovanie sa dodáva ako 5 mg/ml roztok v sklenených liekovkách po 10 ml a 20 ml.

6. 6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Rozpúšťanie:
Roztok na rozprašovanie sa môže riediť sterilným normotonickým fyziologickým roztokom .
Akýkoľvek nepoužitý roztok v komore nebulizátora sa musí znehodnotiť.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Glaxo Group Limited,
980 Great West Road,
Brentford.
Middlesex,
TW8 9GS
Spojené kráľovstvo


8. Registračné číslo

14/0219/72-C/S




9. Dátum prvej registrácie/predĺženia registrácie

30.12.1972/bez časového obmedzenia


10. Dátum revízie textu

Máj 2013