om účinku (v priebehu 5 minút) pri reverzibilnej obštrukcii dýchacích ciest spôsobenej astmou, chronickou bronchitídou a emfyzémom. Je vhodný na dlhodobé užívanie na zmiernenie a prevenciu astmatických symptómov.

Salbutamol sa má používať na zmierňovanie symptómov, keď sa objavia a na ich prevenciu za okolností, o ktorých si pacient myslí, že môžu vyprovokovať astmatický záchvat (napr. pred cvičením alebo pri vystavení sa neodstrániteľnému alergénu).

Salbutamol je zvlášť cenný ako záchranná medikácia pri ľahkej, stredne ťažkej alebo ťažkej astme za predpokladu, že spoliehanie sa na neho neoddiali nasadenie alebo pravidelné používanie inhalačných kortikosteroidov.

Ventolin Inhaler N je indikovaný u dospelých, dospievajúcich a detí vo veku od 4 rokov. Údaje týkajúce sa dojčiat a detí mladších ako 4 roky si pozrite v častiach 4.2 a 5.1.

4. 2 Dávkovanie a spôsob podania

Inhalačné formy salbutamolu sa používajú výlučne inhalačne, vdychovaním cez ústa.
Čoraz častejšie používanie b₂-agonistov môže byť známkou zhoršujúcej sa astmy. Za týchto okolností býva potrebné prehodnotiť liečebný plán pacienta a zvážiť súbežnú terapiu glukokortikosteroidmi.
Vzhľadom na to, že užívanie v nadmerných dávkach môže byť spojené s nežiaducimi účinkami, dávkovanie alebo častosť podania možno zvyšovať len na základe odporúčania lekára.

Účinok salbutamolu trvá u väčšiny pacientov 4 až 6 hodín.

U pacientov, ktorí majú ťažkosti so synchronizáciou vstreku aerosólu s vdýchnutím, je možné použiť ako pomôcku objemový nadstavec, tzv. spacer.

Deti a dospievajúci
U dojčiat a malých detí, ktoré používajú Ventolin Inhaler N, môže byť prospešné použiť objemový nadstavec, tzv. spacer, s tvárovou maskou. (Pozri časť 5.1).

Zmiernenie akútneho bronchospazmu

● Dospelí:
100 alebo 200 µg.

● Odporúčaná dávka pre deti mladšie ako 12 rokov je:
100 µg. V prípade potreby dávku možno zvýšiť na 200 µg.

● Deti vo veku 12 rokov a dospievajúci:
Rovnaká dávka ako pre dospelých.

Pri používaní podľa potreby sa nemajú aplikovať viac než 4 inhalácie za 24 hodín. Odkázanosť na takúto prídavnú liečbu alebo náhle zvýšenie dávky znamenajú zhoršenie stavu astmy (pozri časť 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Prevencia bronchospazmu vyprovokovaného alergénom alebo námahou
● Dospelí:
200 µg pred kontaktom s alergénom alebo pred námahou.

● Odporúčaná dávka pre deti mladšie ako 12 rokov je:
100 µg pred kontaktom s alergénom alebo pred námahou. V prípade potreby dávku možno zvýšiť na 200 µg.

● Deti vo veku 12 rokov a dospievajúci:
Rovnaká dávka ako pre dospelých.

Chronická terapia
● Dospelí:
Až do dávky 200 µg 4-krát denne.

● Odporúčaná dávka pre deti mladšie ako 12 rokov je:
Až do dávky 200 µg 4-krát denne.

● Deti vo veku 12 rokov a dospievajúci:
Rovnaká dávka ako pre dospelých.

4. 3 Kontraindikácie

Salbutamol v inhalačnej forme je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na ktorúkoľvek z jeho zložiek uvedených v časti 6.1 v anamnéze .
Aj keď sa intravenózny salbutamol a občas aj salbutamolové tablety a čapíky používajú v liečbe predčasného pôrodu, nekomplikovaného podmienkami, ako sú placenta praevia, krvácanie pred pôrodom alebo tehotenská toxémia, inhalovanie salbutamolu v liečbe predčasného pôrodu nie je vhodné. Salbutamol sa nemá podávať v prípade hroziaceho potratu.

4. 4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba astmy sa za normálnych okolností má riadiť postupným programom a odpoveď pacienta sa má sledovať klinicky a pomocou funkčného vyšetrenia pľúc.
Používanie krátkodobo pôsobiacich bronchodilatancií v čoraz väčšom rozsahu (najmä b₂-agonistov) na zmiernenie symptómov znamená zhoršenie kontroly astmy. Za týchto okolností sa odporúča prehodnotiť liečbu pacienta.

Náhle a progresívne zhoršovanie kontroly astmy môže potenciálne ohroziť život a má sa zvážiť začatie liečby kortikosteroidmi alebo zvýšenie ich dávky. U rizikových pacientov možno zaviesť denné monitorovanie výdychomerom.

Salbutamol sa má podávať opatrne pacientom s tyreotoxikózou.

V postmarketingových údajoch a v publikovanej literatúre existuje niekoľko údajov o zriedkavom výskyte ischémie myokardu súvisiacej so salbutamolom. Pacienti so súbežným závažným ochorením srdca (napr. ischemická choroba srdca, tachyarytmia alebo závažné srdcové zlyhanie), ktorí užívajú salbutamol na respiračné ochorenie, majú byť upozornení, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak pocítia bolesť na hrudníku alebo iné príznaky zhoršujúceho sa ochorenia srdca.

Potenciálne závažná hypokaliémia môže byť dôsledkom liečby b₂-agonistami, najmä po parenterálnom alebo nebulizačnom podávaní.

Osobitná opatrnosť sa odporúča pri akútnej ťažkej astme, pretože tento účinok môže byť potenciovaný súčasnou liečbou xantínovými derivátmi, steroidmi, diuretikami a hypoxiou. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať sérové hladiny draslíka.

V prípade, že úľava po predtým účinnej dávke inhalačného salbutamolu trvá menej ako tri hodiny, treba pacientovi odporučiť vyhľadať lekársku pomoc, aby sa mohli podniknúť prípadné ďalšie nevyhnutné kroky.

Je potrebné skontrolovať techniku inhalácie pacienta a overiť si, či vystreknutie aerosólu je zosynchronizované s vdychovaním, aby sa dosiahol optimálny prienik lieku do pľúc.

4. 5 Liekové a iné interakcie

Salbutamol sa nemá predpisovať spolu s neselektívnymi beta-blokátormi, ako je napríklad propranolol.
Salbutamol nie je kontraindikovaný u pacientov liečených inhibítormi monoaminooxidázy.



4. 6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
O užívaní liekov počas tehotenstva sa má uvažovať iba v prípade, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre plod.
V rámci celosvetových skúseností boli u potomkov pacientov liečených salbutamolom hlásené zriedkavé prípady rôznych vrodených anomálií, vrátane rázštepu podnebia a defektov končatín. Niektoré matky užívali počas tehotenstva niekoľko druhov liekov. Vzhľadom na to, že nebol prítomný rovnaký druh defektu a základná frekvencia kongenitálnych anomálií je 2 – 3 %, vzťah k užívaniu salbutamolu sa nedá stanoviť.

Laktácia

Keďže salbutamol sa pravdepodobne vylučuje do materského mlieka, dojčiacim matkám sa odporúča používať ho iba v prípade, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre dieťa. Nie je známe, či salbutamol v materskom mlieku má škodlivý účinok na novorodenca.

4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nebolo hlásené.

4. 8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa uvádzajú nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia je definovaná ako: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a veľmi zriedkavé (< 1/10 000), zahŕňajúce ojedinelé hlásenia. Veľmi časté a časté nežiaduce účinky boli spravidla stanovené na základe údajov klinických štúdií. Zriedkavé a veľmi zriedkavé nežiaduce účinky boli spravidla určené podľa údajov spontánnych hlásení.

Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: hypersenzitívne reakcie, vrátane angioedému, urtikárie, bronchospazmu, hypotenzie a kolapsu
 
Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavé: hypokaliémia
Výsledkom liečby b₂-agonistami môže byť vznik závažnej hypokaliémie.

Poruchy nervového systému
Časté: tremor, bolesti hlavy
Veľmi časté: hyperaktivita

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Časté: tachykardia
Menej časté: palpitácie
Veľmi zriedkavé: srdcová arytmia, vrátane fibrilácie predsiení, supraventrikulárnej tachykardie a extrasystol
Neznáme: ischémia myokardu* (pozri časť 4.4.)

Poruchy ciev
Zriedkavé: periférna vazodilatácia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina
Veľmi zriedkavé: paradoxný bronchospazmus
Tak ako aj pri inej inhalačnej liečbe, aj pri salbutamole sa môže objaviť paradoxný bronchospazmus s okamžitým zvýšením piskotov po dávke. Tento stav treba urýchlene liečiť alternatívnou formou alebo iným, rýchlo pôsobiacim inhalačným bronchodilatanciom. Podávanie salbutamolu treba ihneď prerušiť, pacientov stav posúdiť a v prípade potreby naordinovať alternatívnu liečbu.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté: iritácia ústnej dutiny a hrdla

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: svalové kŕče

* hlásené spontánne v postmarketingových údajoch, a preto sa frekvencia považuje za neznámu

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
SK-825 08 Bratislava 26
Tel: + 421 2 507 01 206
Fax: + 421 2 507 01 237
internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov
e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

4. 9 Predávkovanie

Symptómy a príznaky
Najčastejšie prejavy a príznaky predávkovania salbutamolom sú prechodné, beta‑agonistami farmakologicky sprostredkované udalosti (pozri časť 4.4. a časť 4.8).
Pri predávkovaní salbutamolom sa môže vyskytnúť hypokaliémia. Majú sa monitorovať sérové hladiny draslíka.

Liečba
Je potrebné zvážiť prerušenie liečby a náležitú symptomatickú liečbu, napr. liečbu kardioselektívnymi beta-blokátormi u pacientov, u ktorých sa prejavujú kardiálne príznaky (napr. tachykardia, palpitácie). Beta-blokátory sa majú používať opatrne u pacientov s bronchospazmom v anamnéze.


5. Farmakologické vlastnosti

5. 1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatancium, antiastmatikum, ATC kód: R03AC02

Spôsob účinku
Salbutamol je selektívny agonista b₂-adrenoreceptorov. V terapeutických dávkach pôsobí na b₂-adrenoreceptory bronchiálnych svalov a nemá žiaden alebo len malý účinok na b₁-adrenoreceptory srdcového svalu.

Osobitné skupiny pacientov
Deti vo veku < 4 roky
Pediatrické klinické štúdie (SB020001, SB030001, SB030002) vykonané s odporúčanou dávkou u pacientov vo veku < 4 roky, ktorí mali bronchospazmus súvisiaci s reverzibilnou obštrukčnou chorobou dýchacích ciest, preukázali, že Ventolin Inhaler N má bezpečnostný profil porovnateľný s bezpečnostným profilom u detí vo veku ≥ 4 roky, dospievajúcich a dospelých.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Po podaní inhalačnou cestou 10 až 20 % dávky sa dostáva do dolných dýchacích ciest. Zvyšok sa zachytáva v dodávacom systéme alebo sa ukladá v orofaryngu, odkiaľ sa prehltne. Frakcia deponovaná v dýchacích cestách sa absorbuje do pľúcneho tkaniva a cirkulácie, ale nemetabolizuje sa pľúcami.'

Distribúcia
Salbutamol sa viaže na plazmatické proteíny až do rozsahu 10 %.

Biotrasnformácia
Po dosiahnutí systémovej cirkulácie sa salbutamol stáva dostupný pre pečeňový metabolizmus a vylučuje sa primárne močom v nezmenenej forme a vo forme fenolického sulfátu.
Prehltnutá časť inhalovanej dávky sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu a prejde značným metabolizmom prvého prechodu na fenolický sulfát. Nezmenený liek, ako aj konjugát, sa primárne vylučujú do moču.

Eliminácia
Salbutamol podávaný intravenózne má polčas 4 až 6 hodín a čiastočne sa vylučuje obličkami a čiastočne sa metabolizuje na neaktívny 4´-O-sulfát (fenolický sulfát), ktorý sa tiež primárne vylučuje do moču. Stolica je menej významnou cestou vylučovania. Väčšia časť dávky salbutamolu podávaného intravenózne, perorálne alebo inhalačne sa vylučuje v priebehu 72 hodín.

5. 3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Podobne ako ostatné silné selektívne agonisty b₂-receptorov, aj salbutamol sa ukázal pri subkutánnom podávaní myšiam ako teratogénny. V reprodukčnej štúdii malo 9,3 % plodov rázštep podnebia pri 2,5 mg/kg, čo je štvornásobná dávka maximálnej perorálnej dávky pre ľudí. Pri perorálnom podávaní dávok 0,5; 2,32; 10,75 a 50 mg/kg/deň gravidným samiciam potkanov sa nezistili žiadne signifikantné abnormality plodu. Jediným toxickým účinkom bol nárast neonatálnej mortality pri najvyššej hladine dávky ako výsledok nedostatočnej starostlivosti matky. V reprodukčnej štúdii na králikoch sa objavili kraniálne malformácie pri 37 % plodov pri dávkovaní 50 mg/kg/deň, čo je 78-krát vyššia dávka, ako je maximum u ľudí.
Na širokom spektre rôznych druhov zvierat, ktoré boli počas dvoch rokov denne vystavené účinku HFA 134a, sa potvrdilo, že HFA 134a nie je toxický vo veľmi vysokých koncentráciách pary, značne prevyšujúcich koncentrácie, s ktorými pravdepodobne prídu do styku pacienti.


6. Farmaceutické informácie

6. 1. Zoznam pomocných látok

Norflurán

6. 2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6. 3 Čas použiteľnosti

2 roky.


6. 4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Pevne nasaďte kryt na náustok, aby zapadol do správnej polohy.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Chráňte pred mrazom a priamym slnkom.
Podobne ako pri ostatných inhalačných liekoch v aerosólových nádobkách, terapeutický účinok lieku sa môže znížiť v prípade, že nádobka je studená.
Nádobka sa nemá prepichovať, rozbíjať ani spaľovať, ani keď je zjavne prázdna.

6. 5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tlaková nádobka s dávkovacím ventilom. Nádobka je opatrená plastovým aplikátorom (spúšťacím zariadením) so zabudovanou rozptylovou dýzou a ochranným krytom. Papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Ventolin Inhaler N pri jednom uvoľnení dávky (stlačení) dodáva 100 mikrogramov salbutamolu (vo forme sulfátu)
Veľkosť balenia: 200 dávok.

6. 6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pokyny na použitie

Testovanie inhalátora
Pred prvým použitím snímte kryt náustka tak, že ho z bokov jemne stlačíte, zatraste nádobkou a vystreknite dvakrát do ovzdušia, aby ste sa presvedčili, či inhalátor funguje. Ak sa inhalátor nepoužíval 5 dní alebo dlhšie, dobre ním zatraste a dvakrát vystreknite do ovzdušia, či funguje.

Používanie inhalátora
1. Snímte kryt náustka tak, že ho z bokov jemne stlačíte.
2. Skontrolujte zvonku aj znútra inhalátor (vrátane náustka), či nie sú niektoré časti uvoľnené.
3. Inhalátorom dobre zatraste a presvedčite sa, či sú odstránené uvoľnené časti a obsah inhalátora rovnomerne premiešaný.
4. Držte inhalátor zvisle medzi prstami a palcom, pričom palec je na spodku, pod náustkom.
5. Vydýchnite tak veľmi, ako vládzete, vložte si náustok do úst medzi zuby a tuho ho zomknite perami, no nehryzte doň.
6. Vzápätí po tom, ako sa začnete nadychovať ústami, stlačte inhalátor zvrchu tak, aby sa uvoľnil salbutamol v čase, keď sa rovnomerne a hlboko nadychujete.
7. Zadržte dych, vyberte inhalátor z úst a dajte prst preč z vrchu inhalátora. Zadržujte dych tak dlho, ako vládzete.
8. Ak sa chystáte aplikovať ďalšie vstreky, držte inhalátor vo zvislej polohe a počkajte asi pol minúty, potom zopakujte kroky 3 až 7.
9. Pevne nasaďte kryt na náustok, aby zapadol do správnej polohy.

Dôležité

Neponáhľajte sa v krokoch 5, 6 a 7. Je dôležité, aby ste sa začali nadychovať čo najpomalšie krátko pred manipuláciou s inhalátorom.
Zopár ráz si najprv nacvičte aplikáciu pred zrkadlom. Ak zbadáte „hmlu“ vychádzajúcu z uzáveru inhalátora alebo z kútikov úst, mali by ste začať znova od 2. kroku.
Ak ste od lekára dostali iné pokyny na použitie inhalátora, prosím, dôsledne sa ich pridržiavajte. Povedzte lekárovi, ak máte nejaké ťažkosti.

Čistenie

Inhalátor treba čistiť najmenej raz za týždeň.

1. Odstráňte kovovú nádobku z plastového obalu inhalátora a snímte kryt náustka.
2. Dôkladne vypláchnite aplikátor teplou tečúcou vodou.
3. STAROSTLIVO vysušte aplikátor znútra aj zvonka.
4. Nasaďte späť kovovú nádobku a kryt náustka.

Kovová nádobka nesmie prísť do styku s vodou.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Glaxo Group Limited
980 Great West Road,
Brentford,
Middlesex,
TW8 9GS
Spojené kráľovstvo


8. Registračné číslo

14/0551/70-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1970/bez časového obmedzenia


10. Dátum revízie textu

Máj 2013