TRALGIT SR 100 tbl plg 100x100 mg (blis.PVC/Al)

čuje denná dávka 400 mg, avšak v indikovaných prípadoch (najmä u pacientov s onkologickým ochorením) je možné podať aj vyššie dávky.

Pri dennej dávke vyššej ako 400 mg tramadoliumchloridu je nevyhnutné počítať s vyšším výskytom nežiaducich účinkov, preto sa odporúča podávať takéto vysoké dávky len u onkologických pacientov a inak len výnimočne a čo najkratšiu dobu.

Deti a dospievajúci do 14 rokov
Liek Tralgit SR 100, Tralgit SR 150, Tralgit SR 200, tablety s predĺženým uvoľňovaním,  nie je vhodný pre deti mladšie ako 14 rokov.

Starší pacienti
U starších pacientov do 75 rokov bez klinických príznakov hepatálnej alebo renálnej insuficiencie zvyčajne nie je potrebná úprava dávkovania. U starších pacientov nad 75 rokov môže byť eliminácia predĺžená. Preto ak je to potrebné, dávkovací interval sa má predĺžiť podľa potrieb pacienta.

Pacienti s renálnou insuficienciou/dialýzou a hepatálnou insuficienciou
U pacientov s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou môže byť eliminácia tramadolu spomalená.
U týchto pacientov sa odporúča starostlivo zvážiť predĺženie intervalu medzi dávkami podľa potrieb pacienta, primerane znížiť dávkovanie retardovanej formy lieku alebo použiť liekovú formu bez predĺženého uvoľňovania liečiva (kapsuly, tablety, kvapky, injekcie) .

Dĺžka liečby je individuálna a závisí od charakteru ochorenia.

Spôsob podávania:
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa užívajú celé (nerozhryzené, nerozdrvené), zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.
Liek sa môže užívať nezávisle od príjmu potravy.

4.3 Kontraindikácie

Lieky Tralgit SR 100, Tralgit SR 150 a Tralgit SR 200 sa nesmú podávať
· pri precitlivenosti na liečivo, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.,
· pri precitlivenosti na iné ópioidné analgetiká,
· pri akútnej intoxikácii alkoholom, hypnotikami, analgetikami, ópioidmi, psychofarmakami alebo inými látkami s tlmivým účinkom na CNS,
· súčasne s inhibítormi MAO a v priebehu 14 dní po ich vysadení z liečby
(pozri časť 4.5),
· epileptickým pacientom bez adekvátnej kontroly liečbou,
· pri substitučnej liečbe drogovej závislosti.

Pre deti do 14 rokov je vhodné podávať liekovú formu s nižším obsahom liečiva.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna opatrnosť sa odporúča pri: zvýšenej citlivosti na ópioidy, závislosti od ópioidov, poruchách vedomia nejasného pôvodu, úrazoch hlavy, poruchách dýchacieho centra alebo dýchacích funkcií, zvýšenom vnútrolebkovomom tlaku, pri závažnej renálnej alebo hepatálnej insuficiencii, pri výskyte kŕčov alebo u pacientov v šoku.

Pacientom s ťažkým stupňom hepatálnej alebo renálnej insuficiencie a pacientom so sklonom ku kŕčom sa môže liek podávať len v nevyhnutných prípadoch, kedy prínos liečby prevýši jej riziká.

Pri dlhodobom podávaní tramadoliumchloridu sa nedá s istotou vylúčiť vývoj závislosti. Aj keď je riziko vzniku závislosti minimálne, odporúča sa užívať liek len po dobu nevyhnutne potrebnú, prípadne pri dlhodobej liečbe užívanie na krátky čas prerušiť.

Počas liečby môže vzniknúť tolerancia.

Neodporúča sa podávanie tramadolu pacientom so sklonom k zneužívaniu omamných a psychotropných látok.

Tralgit SR 100, Tralgit SR 150 a Tralgit SR 200 nie je vhodný ako substitučná látka na liečbu závislosti od ópioidov.

Počas liečby platí zákaz konzumácie alkoholických nápojov.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tramadol môže indukovať záchvaty kŕčov a zvyšovať schopnosť selektívnych inhibítorov spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov kŕčov (ako sú bupropión, mirtazapín, tetrahydrokanabinol), vyvolať záchvaty kŕčov.

Súbežné terapeutické použitie tramadolu a sérotonínergných liečiv, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), inhibítory MAO (pozri časť 4.3), tricyklické antidepresíva a mirtazapín, môže vyvolať sérotonínovú toxicitu. Sérotonínový syndróm je pravdepodobný, ak sa pozoruje jeden z nasledovných príznakov:
• Spontánny klonický kŕč
• Indukovateľný alebo očný klonický kŕč s agitáciou alebo diaforézou
• Tras a hyperreflexia
• Hypertónia a telesná teplota vyššia ako 38 °C a indukovateľný alebo očný klonický kŕč.
Vysadením sérotonínergných liečiv nastáva zvyčajne okamžité zlepšenie. Liečba závisí od typu a závažnosti symptómov.

Pri súbežnom podávaní treba vziať do úvahy:
- možnosť excitácie CNS alebo depresie CNS pri súbežnom podávaní tramadolu s inhibítormi MAO, moklobemidom, selegilínom, alebo linezolidom;
- potenciáciu hypotenzného a sedatívneho účinku pri súbežnom podávaní alkoholu alebo antipsychotík;
- potenciáciu sedatívneho účinku pri súbežnom podávaní tricyklických antidepresív, anxiolytík alebo hypnotík;
- zvýšenú pohotovosť ku kŕčom pri súčasnej liečbe antipsychotikami;
- zníženie účinností tramadolu pri súbežnom podávaní karbamazepínu;
- potrebu starostlivého monitorovania pacientov pri súbežnej liečbe s kumarínovými derivátmi (napr. warfarínom) vzhľadom na možnosť výskytu zvýšenia INR so závažným krvácaním a vznikom ekchymózy;
- zvýšenie toxicity digoxínu
- inhibíciu metabolizmu tramadolu cimetidínom (zvýšenie plazmatickej koncentrácie tramadolu);
- zníženie plazmatickej koncentrácie ciprofloxacínu;
- antagonizáciu účinku domperidónu a metoklopramidu na gastrointestinálny trakt;
- spomalenú absorpcia mexiletínu;
- možné zvýšenie hladiny tramadolu ritonavirom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
V štúdiách na zvieratách sa prejavil vplyv vysokých dávok tramadolu na vývoj orgánov, osifikáciu a neonatálnu mortalitu. Tramadol prechádza placentárnou bariérou. Neexistuje dostatočný dôkaz o bezpečnosti užívania tramadolu u ľudí počas gravidity. Preto gravidné ženy nemajú užívať Tralgit SR.

Laktácia
Do materského mlieka preniká asi 0,1 % tramadolium chloridu podaného matke. Tralgit SR sa neodporúča podávať počas dojčenia. Pre mimoriadne závažné dôvody je možné jednorazové podanie. Po podaní jednotlivej dávky tramadolu nie je zvyčajne nutné prerušiť dojčenie.

Fertilita
Sledovanie po uvedení lieku na trh nenaznačilo účinok tramadolu na fertilitu. Štúdie na zvieratách nepreukázali účinok tramadolu na fertilitu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri užívaní tohto lieku pacient nesmie viesť vozidlá ani vykonávať iné činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, schopnosť sústredenia a koordináciu pohybov. Aj pri užívaní podľa odporúčania môže liek Tralgit SR 100, Tralgit SR 150, Tralgit SR 200, tablety s predĺženým uvoľňovaním, privodiť ospalosť a útlm a tým nepriaznivo ovplyvniť reakcie človeka pri vedení vozidla a obsluhe strojov. Tento účinok sa môže dostaviť najmä pri súčasnom užití alkoholu a iných liekov s tlmiacim účinkom na centrálnu nervovú sústavu.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie sa vyskytuje nauzea a závraty.
Občas sa môže vyskytnúť vracanie, zápchy, potenie, sucho v ústach, bolesti hlavy, malátnosť a zmätenosť.
V ojedinelých prípadoch môže tramadol spôsobiť zmeny kardiovaskulárnych funkcií (napr. palpitácia, tachykardia, postulárna hypotenzia alebo kardiovaskulárny kolaps). Tieto nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť predovšetkým v súvislosti s intravenóznym podaním a u pacientov po fyzickej záťaži.
Tiež sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti (pocit tlaku v žalúdku, bolesti žalúdka alebo brucha, grganie) a kožné reakcie (napr. pruritus, vyrážky, urtikárie).
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bol pozorovaný výskyt svalovej slabosti, zmeny chuti a poruchy močenia.
Môžu sa vyskytnúť rôzne psychické nežiaduce účinky, ktoré sa individuálne líšia čo do intenzity a povahy podľa typu osobnosti a dĺžky podávania lieku. Sem patria zmeny nálady ( obyčajne excitácia, občas dysfórie), zmeny v aktivite (obyčajne supresia, občas zvýšenie) a zmeny kognitívnej a senzorickej kapacity (napr. schopnosť rozhodovania, poruchy vnímania) zriedkavo boli hlásené halucinácie.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli popísané alergické reakcie (napr. dyspnoe, bronchospazmy, sipenie, angioneurotický edém) a anafylaxia.
Boli popísané veľmi zriedkavé prípady epileptiformných záchvatov. Vyskytli sa najmä po aplikácii vysokých dávok tramadolu alebo po súčasnej aplikácii liečiv, ktoré môžu znížiť prah pre vznik záchvatov alebo samé vyvolávajú kŕče (napr. antidepresíva alebo neuroleptiká).
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo popísané zvýšenie krvného tlaku a bradykardia. Bolo popísané aj zhoršenie astmy, aj keď nebol zistený kauzálny vzťah.
Bola popísaná depresia dychovej funkcie, ktorá sa vyskytla v prípadoch, kedy bola značne prekročená odporúčaná dávka a súčasne boli podané iné lieky s centrálnym účinkom.
Môže dôjsť k rozvoju závislosti. Môžu sa objaviť nasledujúce symptómy alebo abstinenčné reakcie, obdobné tým, ktoré možno pozorovať pri vysadení opiátov: nepokoj (agitácia), nervozita, nespavosť, hyperkinéza, tras a gastrointestinálne symptómy.
V niekoľkých veľmi zriedkavých prípadoch bolo v časovej súvislosti s podávaním tramadolu popísané zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov.
V nasledujúcej tabuľke sú sumarizované vyššie uvedené a niektoré ďalšie nežiaduce účinky zahŕňajúce jednotlivé hlásenia, ktoré boli rozdelené do tried podľa orgánových systémov MedDRA s uvedením frekvencie ich výskytu:
veľmi časté (>1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy imunitného systému	zriedkavé	alergické reakcie anafylaxia
Poruchy metabolizmu a výživy	menej časté	nechutenstvo*
Psychické poruchy	zriedkavé	zmätenosť poruchy spánku excitácia dysfória supresia aktivity halucinácie
	veľmi zriedkavé	závislosť nepokoj agitácia nervozita
Poruchy nervového systému	veľmi časté	závraty
	časté	bolesť hlavy malátnosť
	zriedkavé	zmeny chuti parestézie epileptiformné záchvaty zvýšenie aktivity poruchy kognitívnych funkcií poruchy vnímania
	veľmi zriedkavé	hyperkinéza tras
Poruchy oka	zriedkavé	rozmazané videnie
Poruchy srdca srdcovej činnosti	menej časté	palpitácia tachykardia
	zriedkavé	bradykardia
Poruchy ciev	menej časté	posturálna hypotenzia kardiovaskulárny kolaps
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	zriedkavé	depresia dychovej funkcie dyspnoe bronchospazmy sipenie zhoršenie astmy
Poruchy gastrointestinálneho traktu	veľmi časté	nauzea
	časté	vracanie sucho v ústach zápcha*
	menej časté	žalúdočné ťažkosti* hnačka
	zriedkavé'	gastrointestinálne ťažkosti bolesti brucha* grganie
Poruchy kože a podkožného tkaniva	časté	potenie
	menej časté	pruritus vyrážka urtikária
	veľmi zriedkavé	angioneurotický edém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	zriedkavé	svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest	zriedkavé	poruchy močenia
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	zriedkavé	zvýšenie krvného tlaku
	veľmi zriedkavé	zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov

* - údaje z poregistračnej štúdie bezpečnosti

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa prejavuje miózou, vracaním, kardiovaskulárnym kolapsom, poruchou vedomia rôzneho stupňa (sedácia až kóma), vznikom kŕčov, útlmom dýchania a črevnej peristaltiky.
Liečba predávkovania musí byť komplexná. Potrebné je zistiť ventilačné parametre pri dychovom útlme a len v prípade kŕčovej aktivity pri zaistených ventilačných parametroch podať benzodiazepíny. Naloxón môže pomôcť antagonizovať dychový útlm. Ďalšia liečba je symptomatická so zameraním na udržanie vitálných funkcií. Hemodialýza a hemoperfúzia len v minimálnej miere pomáhajú eliminovať tramadoliumchlorid z krvného séra (samotné sú preto pri liečbe akútnej intoxikácie nedostatočné).


5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, anodynum, iné ópioidy
ATC kód: N02AX02

Mechanizmus účinku
Tramadol je syntetický ópioid, ktorého analgetické účinky spôsobuje agonistický vplyv na ópioidné receptory v CNS. Druhým mechanizmom analgetického účinku tramadolu je pravdepodobne inhibícia uvoľňovania serotonínu a noradrenalínu – neurotransmiterov - v synaptických spojeniach descendentných algických dráh, ktoré vedú do stredného mozgu a z pontu do miechy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa tramadoliumchlorid vstrebáva viac ako 90 %. Jeho absolútna biologická dostupnosť je približne 75%. Retardovaná lieková forma dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie za 4 – 5 hodín po perorálnom podaní. Plazmatické koncentrácie tramadoliumchloridu dostatočné pre analgetický účinok pretrvávajú asi 12 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20 %, distribučný objem predstavuje 3 l/kg. Tramadoliumchlorid sa metabolizuje v pečeni, demetyláciou vznikajúci mono-O-demethyltramadol je analgeticky účinnejší ako tramadoliumchlorid, ostatné metabolity sú analgeticky neúčinné. Vylučovanie tramadoliumchloridu a jeho metabolitov prebieha z 90 % močom, zvyšok sa vylúči stolicou. Eliminačný polčas tramadoliumchloridu je asi 6 hodín, u pacientov so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 5 ml/min) sa eliminačný polčas tramadoliumchloridu pohybuje v rozmedzí 8 – 14 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Hodnoty LD₅₀ po perorálnom podaní sa pohybujú v rozmedzí 228 mg/kg u potkanov a 500 mg/kg u králikov. Príznaky toxicity sa prejavujú nepokojom, ataxiou, mydriázou, exoftalmom, triaškou, kŕčmi, cyanózou a dýchavicou, u psov aj vracaním.

Subakútna a chronická toxicita
Po opakovanom podávaní tramadolu potkanom a psom počas 6 – 26 týždňov a psom počas 12 mesiacov neboli zistené žiadne hematologické, histologické či biochemické zmeny v súvislosti s podanou látkou.

Mutagenita
V štúdiách in vivo neboli potvrdené žiadne mutagénne účinky.


6. Farmaceutické údaje

6.1 Zoznam pomocných látok

glyceroli dibehenas, calcii hydrogenphosphas dihydricus, povidonum K 25, silica colloidalis anhydrica

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Tralgit SR 100: 3 roky
Tralgit SR 150: 2 roky
Tralgit SR 200: 2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 ^oC až 25 ^oC , v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou..

6.5 Druh obalu a obsah balenia

blister, fólia PVC / hliníková fólia, papierová škatuľa , písomná informácia pre používateľa

Veľkosť balenia:
10 tabliet s predĺženým uvoľňovaním
30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním
50 tabliet s predĺženým uvoľňovaním
100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA, a. s.
Einsteinova 24
851 01 Bratislava
Slovenská republika


8. Registračné číslA

Tralgit SR 100: 65/0258/02-S
Tralgit SR 150: 65/0259/02-S
Tralgit SR 200: 65/0260/02-S


9. Dátum PRVEJ registrácie/Dátum predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 8.11.2002
Dátum posledného predĺženia registrácie: 4.6.2008


10. Dátum revízie textu

December 2013