TRALGIT SPRINT 50 MG tbl oro 10x50 mg (blis.PVC/PVDC/Al)

l sa má predĺžiť podľa potrieb pacienta.

Pacienti s renálnou insuficienciou/dialýzou a hepatálnou insuficienciou
U pacientov s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou môže byť eliminácia tramadolu spomalená.
U týchto pacientov sa odporúča starostlivo zvážiť predĺženie intervalu medzi dávkami podľa potrieb pacienta.
U pacientov s klírensom kreatinínu < 30 ml/min sa má interval dávkovania zvýšiť na 12 hodín. Tramadol sa neodporúča podávať pacientom s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min).
Vzhľadom na to, že tramadol sa hemodialýzou alebo hemofiltráciou odstraňuje len veľmi pomaly, podávať tramadol po dialýze za účelom udržať analgéziu zvyčajne nie je nutné.
 
Pri poškodení funkcie pečene sa má interval dávkovania predĺžiť na 12 hodín a v prípade potreby sa má znížiť dávka. Tramadol sa neodporúča podávať pacientom s ťažkým poškodením funkcie pečene.

Dĺžka liečby je individuálna a závisí od charakteru ochorenia.

Spôsob podávania.
Orodispergovateľné tablety Tralgit Sprint 50 mg sú určené na perorálne podanie.
Tableta sa v ústach rýchlo rozloží (disperguje) a potom sa prehltne. Iný spôsob je tabletu rozpustiť v polovici pohára vody, zamiešať a ihneď vypiť nezávisle od príjmu potravy.

4.3 Kontraindikácie

Tralgit Sprint 50 mg sa nesmie podávať

• pri precitlivenosti na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
• pri akútnej intoxikácii alebo predávkovaní alkoholom, hypnotikami, analgetikami s centrálnym účinkom, opiátmi alebo psychotropnými látkami,
• súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy, ani v priebehu dvoch týždňov po ich vysadení, Nesmie sa používať súčasne s nalbufínom, buprenorfínom ani pentazocínom (pozri časť 4.5).
• epileptickým pacientom bez adekvátnej kontroly liečbou,
• v období dojčenia, ak je potrebná dlhodobá liečba.

Tralgit Sprint 50 mg nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tralgit Sprint 50 mg sa má používať opatrne u pacientov s úrazom hlavy, zvýšeným intrakraniálnym tlakom, poškodením funkcie pečene a obličiek, zníženým stupňom vedomia a u pacientov so sklonom ku konvulzívnym poruchám alebo u pacientov v šoku.

Pri podávaní terapeutických dávok boli hlásené konvulzie, pričom toto riziko môže byť vyššie pri podávaní dávok presahujúcich zvyčajnú hornú hranicu dennej dávky. Pacienti s anamnézou epilepsie alebo osoby so sklonom k záchvatom majú dostávať liečbu tramadolom iba zo závažných dôvodov. Riziko vzniku kŕčov sa môže zhoršiť u pacientov užívajúcich tramadol spolu so sprievodnou liečbou,
ktorá môže znížiť prah citlivosti pre vznik záchvatov (pozri časť 4.5).

Pri odporučenom dávkovaní nie je pravdepodobné, že by Tralgit Sprint 50 mg vyvolával klinicky relevantný útlm dýchania. Napriek tomu je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s existujúcou respiračnou depresiou alebo nadmernou bronchiálnou sekréciou, ako aj pri liečbe pacientov súčasne užívajúcich lieky utlmujúce činnosť CNS.

V terapeutických dávkach má tramadol potenciál vyvolávať príznaky z vysadenia lieku. Boli hlásené zriedkavé prípady závislosti a abúzu. Tralgit Sprint 50 mg sa má používať u pacientov so sklonom k abúzu liekov alebo liekovej závislosti len na preklenutie krátkeho obdobia a pod prísnym lekárskym dohľadom.
V terapeutických dávkach boli príznaky z vysadenia tramadolu hlásené s frekvenciou 1 ku 8 000. Hlásenia závislosti a abúzu boli zriedkavejšie. Vzhľadom na tento potenciál tramadolu je potrebné pravidelne vyhodnocovať klinickú potrebu pokračovať v analgetickej liečbe. U pacientov so sklonom k abúzu liekov alebo liekovej závislosti sa má liečba podávať len krátkodobo a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Tralgit Sprint 50 mg nie je vhodný ako náhrada u pacientov so závislosťou od opiátov. Aj keď tramadol je agonista ópioidov, nepotláča abstinenčné príznaky po morfíne.

Počas užívania lieku sa nesmie konzumovať alkohol.

Liek obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou.

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými odchýlkami, ako sú intolerancia galaktózy, lapónska deficiencia laktázy alebo malabsorpcia glukózo-galaktózy, nemajú tento liek užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie nasledujúcich liekov je kontraindikované:
U pacientov liečených inhibítormi monoaminooxidázy v priebehu 14 dní pred začiatkom podávania ópioidu petidínu sa vyskytli život ohrozujúce interakcie postihujúce centrálnu nervovú sústavu ako aj respiračné a obehové centrum (riziko serotonínového syndrómu – pozri nižšie). Nedá sa vylúčiť možnosť podobných interakcií, ku ktorým dochádza medzi inhibítormi monoaminooxidázy (vrátane selektívnych inhibítorov MAO A a B a linezolidu) a tramadolom.
Kombinácia zmiešaných agonistov/antagonistov (napr. buprenorfínu, nalbufínu, pentazocínu) a tramadolu sa neodporúča, pretože je teoreticky možné, že analgetický účinok čistého agonistu bude za týchto okolností oslabený a môže dôjsť k vzniku abstinenčného syndrómu.

Pri súbežnom podávaní nasledujúcich liečiv je potrebné brať do úvahy :

Tramadol môže indukovať záchvaty kŕčov a zvyšovať schopnosť selektívnych inhibítorov spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov kŕčov (ako sú bupropión, mirtazapín, tetrahydrokanabinol), vyvolať záchvaty kŕčov.

Súbežné terapeutické použitie tramadolu a sérotonínergných liečiv, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), inhibítory MAO (pozri časť 4.3), tricyklické antidepresíva a mirtazapín, môže vyvolať sérotonínovú toxicitu. Sérotonínový syndróm je pravdepodobný, ak sa pozoruje jeden z nasledovných príznakov:
• Spontánny klonický kŕč
• Indukovateľný alebo očný klonický kŕč s agitáciou alebo diaforézou
• Tras a hyperreflexia
• Hypertónia a telesná teplota vyššia ako 38 °C a indukovateľný alebo očný klonický kŕč.
Vysadením sérotonínergných liečiv nastáva zvyčajne okamžité zlepšenie. Liečba závisí od typu a závažnosti symptómov.

Súbežné podávanie lieku Tralgit Sprint spolu s inými liekmi s centrálnym účinkom (vrátane iných derivátov ópioidov, benzodiazepínov, barbiturátov, iných anxiolytík, hypnotík, sedatívnych antidepresív, sedatívnych antihistaminík, neuroleptík, antihypotenzív s centrálnym účinkom, baklofenu a alkoholu) môže zosilniť utlmujúce účinky na CNS, vrátane respiračnej depresie.

Súbežné podávanie karbamazepínu značne znižuje koncentráciu tramadolu v sére a to až do takej miery, že môže dôjsť k oslabeniu analgetickej účinnosti a ku skráteniu trvania účinku tramadolu.
Súbežné podávanie karbamazepínu sa počas liečby neodporúča.

Jestvujú jednotlivé hlásenia interakcie s kumarínovými antikoagulanciami, čo viedlo k zvýšeniu medzinárodného normalizovaného pomeru (international normalised ratio − INR), preto je potrebné postupovať opatrne, keď sa začína s liečbou tramadolom u pacientov liečených antikoagulanciami.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na zhodnotenie malformačného účinku tramadolu, keď sa podáva ženám v prvom trimestri gravidity. V štúdiách na zvieratách sa nezistili nijaké teratogénne účinky, no pri podávaní vysokých dávok sa vyskytla fetotoxicita z dôvodu toxicity pre matku (pozri časť 5.3).
Tramadol prestupuje placentou, preto tak ako pri iných ópioidových analgetikách, chronické podávanie tramadolu ženám v treťom trimestri gravidity môže vyvolať u novorodenca abstinenčný syndróm. Vysoké dávky ku koncu gravidity, hoci podávané len krátkodobo, môžu u novorodenca vyvolať útlm dýchania. Nejestvujú dostatočné dôkazy o bezpečnosti tramadolu podávaného gravidným ženám, a preto sa nemá Tralgit Sprint v gravidite užívať.

Laktácia:
Do materského mlieka preniká asi 0,1 % tramadolium chloridu podaného matke. Tralgit Sprint sa nemá užívať v období dojčenia. Pre mimoriadne závažné dôvody je možné jednorazové podanie. Po podaní jednotlivej dávky tramadolu nie je zvyčajne nutné prerušiť dojčenie.

Fertilita
Sledovanie po uvedení lieku na trh nenaznačilo účinok tramadolu na fertilitu. Štúdie na zvieratách nepreukázali účinok tramadolu na fertilitu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri užívaní tohto lieku pacient nesmie viesť vozidlá ani vykonávať iné činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, schopnosť sústredenia a koordináciu pohybov. Aj pri užívaní podľa odporúčania môže liek Tralgit Sprint privodiť ospalosť a útlm a tým nepriaznivo ovplyvniť reakcie človeka pri vedení vozidla a obsluhe strojov. Tento účinok sa môže dostaviť najmä pri súčasnom užití alkoholu a iných liekov s tlmiacim účinkom na centrálnu nervovú sústavu.

4.8 Nežiaduce účinky

Nižšie uvedená tabuľka zachytáva možné nežiaduce reakcie na liek v poradí tried orgánových systémov; sú rozdelené podľa častosti: veľmi časté (≥1/10); časté (³1/100 až <1/10); menej časté (³1/1 000 až <1/100); zriedkavé (³1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000; zahŕňajúce jednotlivé hlásenia), neznáme (z dostupných údajov):



Po podaní tramadolu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky na psychiku, ktoré sa individuálne líšia svojou intenzitou a povahou (v závislosti od typu osobnosti a trvania liečby). Patria sem zmeny nálady (zvyčajne povznesená nálada, príležitostne dysfória), zmeny aktivity (zvyčajne útlm, príležitostne oživenie) a zmeny kognitívnej kapacity a schopnosti zmyslového vnímania (napr. schopnosť rozhodovania, zmeny zmyslového vnímania), halucinácie, zmätenosť, poruchy spánku a nočné mory.
Dlhodobé podávanie lieku Tralgit Sprint môže viesť k vzniku závislosti (pozri časť 4.4). Môžu sa vyskytnúť nasledujúce príznaky abstinenčných reakcií, podobné tým, ku ktorým dochádza počas vysadenia ópioidov: agitovanosť, úzkosť, nervozita, nespavosť, hyperkinézia, tremor a gastrointestinálne príznaky.
K epileptiformným záchvatom dochádza zriedkavo a vyskytujú sa prevažne po podaní vysokých dávok tramadolu alebo po súbežnej liečbe liekmi, ktoré môžu znižovať prah pre vznik záchvatov alebo samotné vyvolávajú cerebrálne konvulzie (napr. antidepresíva alebo antipsychotiká, pozri časť 4.5).
Bolo taktiež nahlásené zhoršenie astmy, aj keď príčinná súvislosť sa nezistila. Jestvuje hlásenie o útlme dýchania. Môže k nemu dôjsť, ak sa odporučené dávkovanie značne prekročí a súčasne sa podávajú iné látky s centrálne tlmivým účinkom (pozri časť 4.5)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú typické ako pri iných ópioidových analgetikách; patrí k nim mióza, vracanie, hypotenzia, kardiovaskulárne zlyhanie, sedácia a kóma, epileptické záchvaty a respiračný útlm. Môže sa vyskytnúť aj respiračné zlyhanie.
Treba pristúpiť k podporným opatreniam ako je zachovanie priechodnosti dýchacích ciest a zachovanie kardiovaskulárnych funkcií; na zvrátenie respiračnej depresie sa používa naloxón; kŕče možno potlačiť diazepamom. Podanie naloxónu môže zvýšiť riziko vzniku záchvatov. U pacientov so záchvatmi treba zvážiť intravenóznu aplikáciu benzodiazepínov.'
Tramadol sa zo séra s použitím hemodialýzy alebo hemofiltrácie eliminuje len minimálne. Z tohto dôvodu liečba akútnej intoxikácie liekom Tralgit Sprint pomocou samotnej hemodialýzy alebo hemofiltrácie nie je vhodná na detoxikáciu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum-anodynum, iné ópioidy
ATC kód: N02AX02

Tramadol je analgetikum s centrálnym účinkom. Je to neselektívny čistý agonista μ, δ a κ ópioidových receptorov s vyššou afinitou k μ receptorom. Iné mechanizmy, ktoré prispievajú k analgetickému účinku, sú inhibícia spätného neuronálneho vychytávania noradrenalínu a zlepšenie uvoľňovania serotonínu.
Tramadol má antitusické vlastnosti. Na rozdiel od morfínu neutlmuje dýchanie v širokom rozsahu analgetických dávok. Vplyv na kardiovaskulárny systém je relatívne slabý. Účinnosť tramadolu predstavuje 1/10 až 1/6 účinnosti morfínu.
Liek vo forme orodispergovateľných tabliet je vhodný pre starších pacientov, ktorí majú problémy s prehltnutím tabliet a tvrdých želatínových kapsúl. Z dispergovaných tabliet sa uvoľňuje liečivo a rozpúšťa sa v slinách. Po ich prehltnutí je liečivo absorbované obvyklým spôsobom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Po perorálnom podaní sa tramadol takmer úplne absorbuje. Stredná absolútna biologická dostupnosť je približne 70 % po jednorazovom podaní a zvyšuje sa približne na 90 % v rovnovážnom stave.
Po podaní jednorazovej perorálnej dávky 100 mg tramadolu mladým zdravým dobrovoľníkom bola koncentrácia v plazme detegovateľná v priebehu asi 15 − 45 minút s priemernou C_max 280 až 308 ng/ml a s T_max 1,6 až 2 hodiny.
V špecifickej štúdii porovnávajúcej orodispergovateľné tablety s kapsulami s okamžitým uvoľňovaním sa pri podaní jednorazovej 50 mg orodispergovateľnej tablety zdravým dobrovoľníkom zaznamenala priemerná AUC 1 102 + 357 ng.h/ml, priemerná C_max 141 + 39 ng/ml a priemerný T_max 1,5 hodiny. Tým sa dokázala bioekvivalencia s 50-miligramovými kapsulami s okamžitým uvoľňovaním (AUC 1 008 + 285 ng.h/ml; C_max 139 + 37 ng/ml; T_max 1,5 hodiny).

Distribúcia
Tramadol sa viaže na bielkoviny plazmy približne do 20 %. V rámci terapeutického rozpätia väzba nezávisí od plazmatickej koncentrácie lieku.
Tramadol prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Tramadol a jeho metabolit O-demetyltramadol sú v materskom mlieku detegovateľné vo veľmi malom množstve (0,1 % tramadolu a 0,02 % metabolitu z podanej dávky).
Tramadol má vysokú afinitu ku tkanivám, zdanlivý distribučný objem je 3 − 4 l/kg.

Biotransformácia
Tramadol sa metabolizuje izoenzýmom CYP2D6 cytochrómu P450. Podlieha biotransformácii so vznikom viacerých metabolitov, prevažne prostredníctvom N- a O-demetylácie. O-demetyltramadol sa ukazuje ako farmakologicky najúčinnejší metabolit, svoju analgetickú aktivitu dokázal na hlodavcoch. Je 2- až 4-krát účinnejší než tramadol.
Vzhľadom na to, že u ľudí sa vylučuje vyššie percento nezmeneného tramadolu než pri zvieratách, predpokladá sa, že prínos tohto metabolitu k analgetickej aktivite je pravdepodobne nižší u človeka než pri zvieratách. U ľudí plazmatická koncentrácia tohto metabolitu predstavuje asi 25 % koncentrácie nezmeneného tramadolu.
Inhibícia či už jedného alebo oboch izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 cytochrómu P450, ktoré sa podieľajú na metabolizme tramadolu, môže mať vplyv na koncentráciu tramadolu alebo jeho účinného metabolitu v plazme. Klinické dôsledky ktorejkoľvek z týchto interakcií nie sú známe.

Eliminácia
Pri tramadole sa u mladých dobrovoľníkov určil konečný eliminačný polčas (t½β) 6,0 ± 1,5 hodín. Pri O-demetyltramadole t½β (6 zdravých doborovoľníkov) predstavoval 7,9 hodín (v rozmedzí 5,4 – 9,6 hodín).
Keď sa tramadol značený ¹⁴C podával ľuďom, približne 90 % sa vylúčilo obličkami, zvyšných 10 % sa zistilo v stolici.
Farmakokinetika tramadolu vykazuje nízku závislosť od veku u dobrovoľníkov vo veku do 75 rokov. U dobrovoľníkov starších ako 75 rokov t½β predstavoval 7,0 ± 1,6 hodín po perorálnom podaní.
Keďže tramadol sa eliminuje metabolickou aj renálnou cestou, pri poškodení funkcie pečene alebo obličiek sa môže konečný polčas t½β predĺžiť. Napriek tomu je zvýšenie hodnôt t½β relatívne malé, ak najmenej jeden z týchto orgánov funguje normálne. U pacientov s cirhózou pečene bol t½β tramadolu v priemere 13,3 ± 4,9 hodín; u pacientov s insuficienciou obličiek (klírens kreatinínu 5 ml/min) to bolo 11,0 ± 3,2 hodín.

Farmakokinetický/farmakodynamický vzťah
Tramadol má lineárny farmakokinetický profil v terapeutickom rozpätí dávkovania.
Vzťah FK/FD závisí od dávky, no v rámci širokého rozpätia sa odlišuje. Zvyčajne je účinná sérová koncentrácia medzi 100 a 300 ng/ml.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity s jednorazovým a opakovaným podávaním tramadolu (hlodavcom a psom) sa zistilo, že je potrebná 10-násobne vyššia expozícia tramadolu, než sa predpokladá u človeka, kým sa spozoruje toxicita (hepatotoxicita). Príznaky toxicity sú typické pre ópioidy a patrí medzi ne nepokoj, ataxia, vracanie, tremor, dyspnoe a konvulzie.
Pri expozícii tramadolu (> než sa predpokladá u človeka) v štúdiách toxicity počas celého života hlodavcov sa nenašiel žiaden dôkaz rizika karcinogenity a batéria in vitro a in vivo testov mutagenity bola negatívna.
Nepozorovali sa nijaké teratogénne účinky v testoch na zvieratách (potkany a králiky: podávané dávky tramadolu boli 7-násobne vyššie než dávkovanie pre ľudí). V týchto testoch sa pozorovali minimálne embryotoxické účinky (oneskorená osifikácia), zatiaľ čo sa nepozoroval nijaký vplyv na plodnosť ani na vývin potomstva.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Specicell 140 (obsahuje mikrokryštalickú celulózu, monohydrát laktózy a sodnú soľ karmelózy)
príchuť sušených čerešní
manitol
krospovidón
červený oxid železitý (E172)
draselná soľ acesulfamu
aspartám
bezvodý koloidný oxid kremičitý
magnéziumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tralgit Sprint je balený do blistrov po 10 tabliet s 1 alebo 3 blistrami v jednej papierovej škatuľke.
Obal: 1.Blister OPA/Al/PVC a Al fólia alebo 2. Blister biely nepriehľadný PVC/PVDC a Al fólia
Vonkajší obal tvorí papierová škatuľka
Do každej papierovej škatuľky je vložená Písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:
10 tabliet
30 tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, a. s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava , Slovenská republika

8. registračné číslo

65/0417/10-S

9. Dátum prvej registrácie / predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie: 24.jún 2010
Dátum posledného predĺženia registrácie:

10. Dátum revízie textu

September 2014