k aplikácie 50 mg (20 kvapiek, 5 strekov) liečiva nie je dostatočný, dávku možno opakovať po uplynutí 30 – 60 minút. V prípade silných bolestí možno užiť 100 mg (40 kvapiek - 10 strekov) liečiva naraz.
Zvyčajne stačí užívať 50 – 100 mg 3 až 4-krát denne v intervaloch 6 – 8 hodín.
Deti a dospievajúci od 1 do 14 rokovZvyčajná denná dávka je 1 – 2 mg/kg telesnej hmotnosti (2 kvapky na každých 5 kg telesnej hmotnosti).
Maximálna jednotlivá dávka je 100 mg (40 kvapiek ) liečiva. Nesmie sa prekročiť celková denná dávka 8 mg tramadoliumchloridu na kg telesnej hmotnosti alebo maximálna denná dávka 400 mg (160 kvapiek ) liečiva, podľa toho, ktorá je nižšia.
Liek Tralgit gtt nie je vhodný na liečbu detí mladších ako 1 rok.
Starší pacientiU starších pacientov do 75 rokov bez klinických príznakov hepatálnej alebo renálnej insuficiencie zvyčajne nie je potrebná úprava dávkovania. U starších pacientov nad 75 rokov môže byť eliminácia predĺžená. Preto ak je to potrebné, dávkovací interval sa má predĺžiť podľa potrieb pacienta.
Pacienti s renálnou insuficienciou/dialýzou a hepatálnou insuficienciouU pacientov s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou môže byť eliminácia tramadolu spomalená.
U týchto pacientov sa odporúča starostlivo zvážiť predĺženie intervalu medzi dávkami podľa potrieb pacienta.
U hemodialyzovaných pacientov, vzhľadom na veľký distribučný objem liečiva, zvyčajne nie je nutné pridávať ďalšiu dávku.
Spôsob podávania: Uzáver je urobený tak, aby fľašu neotvorili deti. Otvoriť sa dá tak, že uzáver stlačíme smerom dolu a odskrutkujeme. Pri kvapkaní držíme fľašu kolmo smerom dolu. Po použití uzáver opäť pevne zaskrutkujeme.
Kvapky sa užívajú s malým množstvom tekutiny alebo na kocke cukru a možno ich užívať nezávisle od jedla.
4.3 KontraindikácieTralgit gtt sa nesmie podávať
- pri precitlivenosti na liečivo tramadol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
- pri akútnej intoxikácii alkoholom, hypnotikami, narkotickými analgetikami, psychofarmakami alebo inými látkami tlmiacimi CNS,
- súčasne s inhibítormi MAO a v priebehu 14 dní po ich vysadení.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaníZvláštna opatrnosť sa odporúča pri: zvýšenej citlivosti na ópioidy, závislosti od ópioidov, poruchách vedomia nejasného pôvodu, úrazoch hlavy, poruchách dýchacieho centra alebo dýchacích funkcií, zvýšenom vnútrolebkovomom tlaku, pri závažnej renálnej alebo hepatálnej insuficiencii, pri výskyte kŕčov alebo u pacientov v šoku.
Napriek nízkemu riziku vzniku respiračných porúch, je potrebná zvýšená opatrnosť u pacientov s ťažkou respiračnou insuficienciou alebo s astmou, hlavne pri podávaní vysokých dávok alebo pri súčasnom podávaní iných liekov tlmiacich centrálnu nervovú sústavu.
Hoci je riziko vzniku závislosti minimálne, odporúča sa užívať liek len nevyhnutne potrebný čas, prípadne pri dlhodobej liečbe je potrebné podávanie lieku krátkodobo prerušovať. Počas liečby môže vzniknúť tolerancia. Neodporúča sa podávanie tramadolu pacientom so sklonom k zneužívaniu omamných a psychotropných látok
U pacientov s hepatálnou insuficienciou je potrebná zodpovedajúca redukcia dávky, pretože by mohlo dôjsť k predávkovaniu.Monitorovanie hladín je vhodné u dlhodobo liečených pacientov s hepatálnym a renálnym poškodením.
Počas užívania lieku sa nesmie konzumovať alkohol.
Pacienti so známymi konvulzívnymi stavmi môžu užívať liečivo len pod starostlivým dozorom lekára.
Liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavou dedičnou poruchou znášanlivosti fruktózy, malabsorpcii glukózo-galaktózy alebo deficitom sacharózo-izomaltázy nemajú užívať tento liek.
Liek obsahuje malé množstvo alkoholu, menej ako 100 mg v jednej dávke (20 kvapiek alebo 5 strekov).
4.5 Liekové a iné interakcieTramadol môže indukovať záchvaty kŕčov a zvyšovať schopnosť selektívnych inhibítorov spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov kŕčov (ako sú bupropión, mirtazapín, tetrahydrokanabinol), vyvolať záchvaty kŕčov.
Súbežné terapeutické použitie tramadolu a sérotonínergných liečiv, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávaniu sérotonínu a noradrenalínu (SNRI), inhibítory MAO (pozri časť 4.3), tricyklické antidepresíva a mirtazapín, môže vyvolať sérotonínovú toxicitu. Sérotonínový syndróm je pravdepodobný, ak sa pozoruje jeden z nasledovných príznakov:
• Spontánny klonický kŕč
• Indukovateľný alebo očný klonický kŕč s agitáciou alebo diaforézou
• Tras a hyperreflexia
• Hypertónia a telesná teplota vyššia ako 38 °C a indukovateľný alebo očný klonický kŕč.
Vysadením sérotonínergných liečiv nastáva zvyčajne okamžité zlepšenie. Liečba závisí od typu a závažnosti symptómov.
Pri súbežnom podávaní nasledujúcich liečiv je potrebné brať do úvahy: · možnosť excitácie CNS alebo depresie CNS pri súbežnom podávaní tramadolu s inhibítormi MAO, moklobemidom, selegilínom, alebo linezolidom;
- potenciáciu hypotenzného a sedatívneho účinku pri súbežnom podávaní alkoholu alebo antipsychotík;
- potenciáciu sedatívneho účinku pri súbežnom podávaní tricyklických antidepresív, anxiolytík alebo hypnotík;
- zníženie účinnosti tramadolu pri súbežnom podávaní karbamazepínu;
- potrebu starostlivého monitorovania pacientov pri súbežnej liečbe s kumarínovými derivátmi (napr. warfarínom) vzhľadom na možnosť výskytu zvýšenia INR so závažným krvácaním a vznikom ekchymózy;
- zvýšenie toxicity digoxínu;
- inhibíciu metabolizmu tramadolu cimetidínom (zvýšenie plazmatickej koncentrácie tramadolu);
- zníženie plazmatickej koncentrácie ciprofloxacínu;
- antagonizáciu účinku domperidónu a metoklopramidu na gastrointestinálny trakt;
- oneskorenú absorpcia mexiletínu;
- možné zvýšenie hladiny tramadolu ritonavirom.
4.6 Fertilita, gravidita a laktáciaGraviditaV štúdiách na zvieratách sa prejavil vplyv veľmi vysokých dávok tramadolu na vývoj orgánov, osifikáciu a neonatálnu mortalitu. Tramadol prechádza placentárnou bariérou. Neexistuje dostatočný dôkaz o bezpečnosti užívania tramadolu u ľudí počas tehotenstva. Preto gravidné ženy nemajú užívať Tralgit gtt. Propylénglykol, ktorý sa nachádza v kvapkách, je potenciálne embryotoxický.
LaktáciaAsi 0,1 % liečiva podaného matke preniká do materského mlieka. Dojčiace ženy Tralgit gtt nemajú užívať. Pre mimoriadne závažné dôvody je možné jednorazové podanie, kedy nie je potrebné dojčenie prerušiť.
FertilitaSledovanie po uvedení lieku na trh nenaznačilo účinok tramadolu na fertilitu. Štúdie na zvieratách nepreukázali účinok tramadolu na fertilitu.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať strojePri užívaní tohto lieku pacient nesmie viesť vozidlá ani vykonávať iné činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, schopnosť sústredenia a koordináciu pohybov. Aj pri užívaní podľa odporúčania môže Tralgit gtt privodiť ospalosť a útlm a tým nepriaznivo ovplyvniť reakcie človeka pri vedení vozidla a obsluhe strojov. Tento účinok sa môže dostaviť najmä pri súčasnom užití alkoholu a iných liekov s tlmiacim účinkom na centrálnu nervovú sústavu.
4.8 Nežiaduce účinkyNajčastejšie sa vyskytujú nauzea a závraty.
Občas sa môže vyskytnúť vracanie, zápchy, potenie, sucho v ústach, bolesti hlavy, malátnosť a zmätenosť.
V ojedinelých prípadoch môže tramadol spôsobiť zmeny kardiovaskulárnych funkcií (napr. palpitácia, tachykardia, postulárna hypotenzia alebo kardiovaskulárny kolaps). Tieto nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť predovšetkým v súvislosti s intravenóznym podaním a u pacientov po fyzickej záťaži.
Tiež sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti (pocit tlaku v žalúdku, bolesti žalúdka alebo brucha, grganie) a kožné reakcie (napr. pruritus, vyrážky, urtikárie).
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bol pozorovaný výskyt svalovej slabosti, zmeny chuti a poruchy močenia.
Môžu sa vyskytnúť rôzne psychické nežiaduce účinky, ktoré sa individuálne líšia čo do intenzity a povahy podľa typu osobnosti a dĺžky podávania lieku. Sem patria zmeny nálady (obyčajne elácie, občas dysfórie), zmeny v aktivite (obyčajne supresia, občas zvýšenie) a zmeny kognitívnej a senzorickej kapacity (napr. schopnosť rozhodovania, poruchy vnímania) zriedkavo boli hlásené halucinácie.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli popísané alergické reakcie (napr. dyspnoe, bronchospazmy, sipenie, angioneurotický edém) a anafylaxia.
Boli popísané veľmi zriedkavé prípady epileptiformných záchvatov. Vyskytli sa prevažne po aplikácii vysokých dávok tramadolu alebo po súčasnej aplikácii liečiv, ktoré môžu znížiť prah pre vznik záchvatov alebo samé vyvolávajú kŕče (napr. antidepresíva alebo neuroleptiká).
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo popísané zvýšenie krvného tlaku a bradykardia. Bolo popísané aj zhoršenie astmy aj keď nebol zistený kauzálny vzťah.
Bola popísaná depresia dychovej funkcie, ktorá sa vyskytla v prípadoch, kedy bola značne prekročená odporúčaná dávka a súčasne boli podané iné lieky s centrálnym účinkom.
Môže dôjsť k rozvoju závislosti. Môžu sa objaviť nasledujúce symptómy alebo abstinenčné reakcie, obdobné tým, ktoré možno pozorovať pri vysadení opiátov: nepokoj (agitácia), nervozita, nespavosť, hyperkinéza, tras a gastrointestinálne symptómy.
V niekoľkých veľmi zriedkavých prípadoch bolo v časovej súvislosti s podávaním tramadolu popísané zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov.
V nasledujúcej tabuľke sú sumarizované vyššie uvedené a niektoré ďalšie nežiaduce účinky zahŕňajúce jednotlivé hlásenia, ktoré boli rozdelené do tried podľa orgánových systémov MedDRA s uvedením frekvencie ich výskytu: veľmi časté (
>1/10), časté (
>1/100 až <1/10), menej časté (
>1/1000 až <1/100), zriedkavé (
>1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).
Poruchy imunitného systému
| zriedkavé
| alergické reakcie
anafylaxia
|
Poruchy metabolizmu a výživy
| menej časté
| nechutenstvo*
|
Psychické poruchy
| zriedkavé
| zmätenosť
poruchy spánku
elácie
dysfória
supresia aktivity
halucinácie
|
veľmi zriedkavé
| závislosť
nepokoj
agitácia
nervozita
|
Poruchy nervového systému
| veľmi časté
| závraty
|
časté
| bolesť hlavy
malátnosť
|
zriedkavé
| zmeny chuti
parestézie
epileptiformné záchvaty
zvýšenie aktivity
poruchy kognitívnych funkcií
poruchy vnímania
|
veľmi zriedkavé
| hyperkinéza
tras
|
Poruchy oka
| zriedkavé
| rozmazané videnie
|
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
| menej časté
| palpitácia
tachykardia
|
zriedkavé
| bradykardia
|
Poruchy ciev
| menej časté
| posturálna hypotenzia
kardiovaskulárny kolaps
|
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
| zriedkavé
| depresia dychovej funkcie
dyspnoe
bronchospazmy
sipenie
zhoršenie astmy
|
Poruchy gastrointestinálneho traktu
| veľmi časté
| nauzea
|
časté
| vracanie
sucho v ústach
zápcha*
|
menej časté
| žalúdočné ťažkosti*'
hnačka
|
zriedkavé
| gastrointestinálne ťažkosti
bolesti brucha*
grganie
|
Poruchy kože a podkožného tkaniva
| časté
| potenie
|
menej časté
| pruritus
vyrážka
urtikária
|
veľmi zriedkavé
| angioneurotický edém
|
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
| zriedkavé
| svalová slabosť
|
Poruchy obličiek a močových ciest
| zriedkavé
| poruchy močenia
|
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
| zriedkavé
| zvýšenie krvného tlaku
|
veľmi zriedkavé
| zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov
|
* - údaje z poregistračnej štúdie bezpečnosti
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcieHlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v
Prílohe V.
4.9 PredávkovaniePri predávkovaní sa môžu vyskytnúť tieto príznaky: vracanie, kardiovaskulárny kolaps, útlm vedomia až bezvedomie, kŕče a poruchy dýchania.
Liečba intoxikácie musí byť komplexná zahrňujúca aplikáciu antidota (naloxon), umelú ventiláciu. V prípade výskytu kŕčov sa odporúča podať diazepam. Hemodialýza nie je pre detoxikáciu dostatočná.
5. Farmakologické vlastnosti5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: Analgetikum - anodynum, iné ópioidy
ATC kód: N02AX02
Mechanizmus účinkuTramadol je syntetický ópioid, ktorého analgetické účinky spôsobuje agonistický vplyv na ópioidné receptory v CNS. Druhým mechanizmom analgetického účinku tramadolu je pravdepodobne inhibícia uvoľňovania serotonínu a noradrenalínu - neurotransmiterov v synaptických spojeniach descendentných algických dráh, ktoré vedú do stredného mozgu a z pontu do miechy.
Dychová depresia spôsobená tramadolom je menšia ako depresia spôsobená morfínom a pri podávaní terapeutických dávok sa prakticky nevyskytuje.
5.2 Farmakokinetické vlastnostiLiečivo sa po perorálnom podaní rýchlo plne resorbuje. 90 % sa vylučuje močom, z toho je 15 % v nezmenenej forme, zvyšok sa vylúči stolicou. Biologická dostupnosť pri orálnom užití je priemerne 75 % a nezávisí od súčasného príjmu potravy. Liek prechádza placentou a prestupuje v zanedbateľných množstvách (asi 0,1 % podanej dávky) do materského mlieka. Tiež metabolit O – desmetyltramadol sa vo veľmi nepatrných množstvách (0,02 % podanej dávky) nachádza v materskom mlieku.
Liečivo sa v podstate metabolizuje N – a O – demetyláciou, ako aj konjugáciou O – demetylizačnými produktmi s glukurónovou kyselinou. Eliminačný polčas tohto metabolitu je 6,7 hodín.
U starších pacientov sa prejavuje tendencia zvýšenia biologickej dostupnosti a predĺženia eliminačného polčasu. Ku zníženiu dávok sa však pristupuje len v prípade pacientov so závažnou renálnou alebo pečeňovou insuficienciou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnostiAkútna toxicitaHodnoty LD
50 po perorálnom podaní sa pohybujú v rozmedzí 228 mg/kg u potkanov a 500 mg/kg u králikov. Príznaky toxicity sa prejavujú nepokojom, ataxiou, mydriázou, exoftalmom, triaškou, kŕčmi, cyanózou a dýchavicou u psov aj vracaním.
Subakútna a chronická toxicita.Po opakovanom podávaní tramadolu potkanom a psom počas 6 –26 týždňov a psom počas 12 mesiacov neboli zistené žiadne hematologické, histologické či biochemické zmeny v súvislosti s podanou látkou.
MutagenitaV štúdiách
in vivo neboli potvrdené žiadne mutagénne účinky.
6. Farmaceutické informácie6.1 Zoznam pomocných látokkalii sorbas, ethanolum 96%, propylenglycolum, saccharosum, polysorbatum 80, menthae piperitae aetheroleum, aqua purificata
6.2 InkompatibilityNeaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti2 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanieUchovávajte pri teplote 15až 25
oC, v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah baleniaBalenie 10 ml:
Vnútorný obal: fľaša z hnedého skla, s objemom 10 ml, PE vložka s kvapkacou vložkou,
skrutkový bezpečnostný uzáver z plastickej hmoty (PP) ktorý zaisťuje originalitu balenia, etiketa.
Vonkajší obal: papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa.
Balenie 96 ml:
Vnútorný obal: fľaša z hnedého skla s objemom 100 ml, pumpička s adaptérom vyrobená z PP/PE, nerez. oceľ, POM, EVA (priložená zvlášť v plastovom vrecúšku), skrutkový bezpečnostný uzáver z plastickej hmoty (PP), ktorý zaisťuje originalitu balenia, etiketa.
Vonkajší obal: papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciuŽiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne
7. Držiteľ rozhodnutia o registráciiZENTIVA, a. s.
Einsteinova 24
851 01 Bratislava
Slovenská republika
8. Registračné číslo65/0170/03-S
9. Dátum PRVEJ registrácie / predĺženia registrácieDátum prvej registrácie: 7.5.2003
Dátum posledného predĺženia registrácie: 4.6.2008
10. Dátum revízie textu December 2013