TISERCIN tbl flm 50x25 mg (liek.skl.hnedá)

Vyber Skontrolovať interakcie Porovnať Sledovať cenu

Prehľad

Príbalový leták

SPC

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Liečba by sa mala začať malými dávkami, ktoré možno neskôr postupne zvyšovať podľa individuálnej tolerancie pacienta. Hneď, ako badať zlepšenie, by sa mali dávky znížiť na individuálne udržiavacie hladiny.

Pri psychotických stavoch by sa mala liečba začať 25-50 mg (1-2 tabletami), pokračovať po maximálnu dennú dávku 150 až 250 mg (6-10 tabliet). Po zlepšení by sa mali dávky znížiť na udržiavacie hladiny.
Udržiavaciu dávku treba určiť individuálne.

Na zmiernenie neurotických úzkostí, tenzie a nepokoja sa podávajú počiatočné denné dávky 12,5-25 mg (1/2 tablety) a môžu sa zvýšiť na 75-100 mg (3-4 tablety). Po zlepšení by sa mali dávky zredukovať na udržiavacie hladiny, nastavené individuálne.

Uprednostňuje sa užívanie denných dávok rozdelených na 2-4 jednotlivé dávky.

Starší pacienti sú citlivejší na vedľajšie účinky. Preto sa pre týchto pacientov odporúčajú redukované dávky.

Pacienti s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou: nevyžaduje sa špeciálne nastavenie dávky. Pri liečbe týchto pacientov Tisercinom sa však odporúča opatrnosť.

4.3 Kontraindikácie

- Hypersenzitivita na fenotiazín,
- hepatálne poškodenie, hematopoetické poruchy a obehová nedostatočnosť,
- gravidita a laktácia,
- komatózne stavy spôsobené alkoholom, narkotikami, hypnotikami,
- liečba inhibítormi MAO (tieto lieky by sa mali vysadiť 3 až 6 týždňov pred liečbou levomepromazínom),
- patologické stavy, keď môže vzniknúť náhla závažná hypotenzia.

Keďže bezpečnosť použitia Tisercin^® filmom obalených tabliet sa u detí neurčovala, treba sa jeho podávaniu tejto skupine pacientov vyhnúť.

4.4 Špeciálne upozornenia

U starších pacientov by sa mala liečba uskutočňovať pri pravidelnej kontrole krvného tlaku. Môže byť potrebné podávanie menších dávok. Odporúča sa pravidelná kontrola krvného obrazu a funkcie pečene.

Aby sa zabránilo ortostatickej hypotenzii a/alebo kolapsu pri podaní prvej vysokej dávky a v prípade opakovanej aplikácie je potrebné pacientov uložiť na pol hodiny na lôžko.

Počas celého obdobia liečby je prísne zakázaná konzumácia alkoholu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tisercin^®filmom obalené tablety by sa nemali podávať spolu s:
- inhibítormi MAO (zvýšenie centrálnej excitácie). Po podaní MAO-inhibítorov by sa mala urobiť 3-6 týždňová prestávka predtým, než sa začne liečba Tisercinom.

Tisercin^®filmom obalené tablety možno opatrne podávať spolu s:
- antihypertenzívami (najmä guanetidínom a ACE inhibítormi, môže sa objaviť ortostatická hypotenzia),
- benzodiazepínmi, hypnotikami, analgetikami, anestetikami, parasympatolytikami, tricyklickými antidepresívami (zvyšujú anticholinergné, sedatívne účinky Tisercinu),
- levodopou (Tisercin^®znižuje terapeutické účinky levodopy farmakologickým antagonizmom).

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Liečba levomepromazínom je kontraindikovaná počas gravidity a laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Počas prvej fázy liečby je zakázané viesť motorové vozidlo, obsluhovať stroje a vykonávať práce so zvýšeným rizikom úrazu. V neskoršom období liečby treba rozsah obmedzení určiť individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky sú: malátnosť, ortostatická hypotenzia, ospalosť, závrat, sucho v ústach, tachykardia, konstipácia, urinárna retencia.
Môže sa objaviť aj impotencia, frigidita, amenorea a galaktorea.
Zriedkavo sa vyskytuje hematotoxicita (agranulocytóza) a/alebo extrapyramidálne symptómy (akútna dystónia, syndróm podobný parkinsonizmu, akatatízia, oneskorená dyskinéza a periorálny tremor). Medzi ostatné zriedkavé nežiaduce účinky patrí fotosenzitizácia, alergia a poškodenie pečene (žltačka vzhľadom na cholestázu).

4.9 Predávkovanie

Symptómy: mierne prípady predávkovania by sa mohli javiť ako vážny syndróm podobný Parkinsonovmu, agitácia, zmätenosť alebo CNS depresia. Závažné prípady by sa mohli prejaviť hyotenziou, záchvatmi, respiračnou depresiou, alebo zmenami EKG (napr. rozšírenie QRS, predĺženie QT). Môže sa objaviť kóma.
Liečba: Špecifické antidotum neexistuje. Vyžaduje sa symptomatická liečba. Použitie ipekakuanového koreňa je kontraindikované. Mohol by sa aplikovať výplach žalúdka. Na liečbu záchvatov možno intravenózne (iv) aplikovať benzodiazepíny. Na zvládnutie hypotenzie by sa mohlo podať 10-20 mg/kg 0,9% NaCl. Dôležité je tiež monitorovať vitálne znaky (kardiálne, CNS a respiračné) a stav tekutín a elektrolytov. Odporúča sa prijatie na jednotku intenzívnej starostlivosti.

5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum (neuroleptikum)
ATC kód: N05AA02

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Levomepromazín, účinná zložka Tisercin^®filmom obalených tabliet, je derivát fenotiazínu. Je to účinné depresívum centrálneho nervového systému s predpokladanými miestami účinku v talame, hypotalame, retikulárnom a limbickom systéme. Spôsobuje potlačenie senzorických impulzov, čo vedie k redukcii motorickej aktivity a upokojeniu. Je účinný pri redukovaní excitovanosti, hypermotility, abnormálnej iniciatívy, afektívneho napätia a nepokoja prostredníctom inhibičného účinku na psychomotorické funkcie. Je účinný pri liečbe psychotických porúch a potrebný na liečbu emocionálnych a mentálnych porúch sprevádzajúcich interné a neurologické ochorenia.

Levomepromazín dvíha prah bolesti a mohol by potencovať účinok niektorých analgetík. Preto by sa mohol použiť ako adjuvans na uvoľnenie závažnej chronickej alebo akútnej bolesti spojenej s terminálnym ochorením (napr. v pokročilých štádiách niektorých rakovinových ochorení).
Aktivita lieku ako alfa adrenergného antagonistu je signifikantná vďaka nízkej mozgovo-plazmatickej distribúcii, zatiaľ čo jeho anticholinergný účinok je slabý. Výskyt vedľajších extrapyramidálnych účinkov je veľmi nízky. Má aj antihistamínové a antiadrenalínové účinky. Levomepromazín má najvýraznejší hypotenzívny účinok vo fenotiazínovej skupine.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

ABSORPCIA, METABOLIZMUS A EXKRÉCIA
Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne v priebehu 1-3 hodín. Liek sa aktívne metabolizuje v pečeni sulfonáciou na sulfoxidy a glukurónové konjugáty a vo veľkej miere sa vylučuje v moči v takej podobe. Malé množstvá nezmeneného lieku sa vylučujú v stolici a moči (1%). Eliminačný polčas pôvodnej zlúčeniny je medzi 15 a 30 hodinami, kým jeho sulfoxidový metabolit má priemerný polčas 15 hodín, ako bolo publikované.'

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

AKÚTNA TOXICITA
Akútna toxicita levomepromazínu u myší bola popísaná nasledujúcimi hladinami: LD₅₀ po intravenóznom podaní: 51 mg/kg,
LD₅₀ po intraperitoneálnom podaní: 144 mg/kg,
LD₅₀ po perorálnom podaní: 377 mg/kg.

SUBCHRONICKÁ TOXICITA
Krátkodobá toxicita levomepromazínu sa sledovala na potkanoch a psoch po perorálnych dávkach. Pri dennom podávaní 5 a 10 mg dávok počas jedného mesiaca sa u potkanov nepozorovali žiadne tráviace ťažkosti ani strata hmotnosti. Len v prvých niekoľkých dňoch sa pozoroval jednoduchý depresívny syndróm, ktorý kulminoval na tretí alebo štvrtý deň a potom zmizol. V obličkách, pečeni, krvnom obraze sa neobjavila žiadna patologická zmena a pri viscerálnych histologických skúškach sa nenašli žiadne toxické lézie.

Keď sa počas jedného mesiaca podávalo 2,5 alebo 5 mg/kg levomepromazínu psom, nepozorovala sa žiadna zmena telesnej hmotnosti. Pozorovala sa určitá nečinnosť, relaxácia kontraktilných membrán a progresívne, ale prechodné zníženie arteriálneho krvného tlaku. Počet leukocytov a koagulácia ostali nezmenené.
Anatomicko-patologické skúmanie utratených zvierat neukázalo žiadne zasiahnutie parenchymálnych orgánov.

REPRODUKČNÁ TOXICITA A TERATOGENITA
Bezpečnosť Tisercinu pre vývoj embrya sa jednoznačne neurčila. Možný antifertilný účinok sa predpokladal u následných generácií zvierat, ktoré po užívaní tohto lieku prejavovali zmenšenie veľkosti vrhu v porovnaní s kontrolou. Neexistuje žiadny dôkaz nežiaduceho vývojového účinku, keď sa liek podával počas neskorého obdobia gravidity a začiatku pôrodu. Zistilo sa, že u experimentálnych zvierat, v dávkach vysoko prekračujúcich odporúčanú dávku pre ľudí, potláča spermatogenézu. Existujú aj nejaké práce o deťoch s defektami, ktoré sa narodili matkám užívajúcim počas tehotenstva levomepromazín. Avšak vzťah príčina-účinok medzi liekom a defektom sa určiť nemohla.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Vnútro: magnesii stearas, carboxymethylamylum natricum, povidonum, cellulosum microcristallinum, solani amylum, lactosum monohydricum.
Povrch: titanii dioxidum, magnesii stearas, hypromellosum, dimeticonum.