pina Bronchodilatans, antiastmatikum.
Charakteristika
Derivát metylxantínu, molekulový komplex teofylínu s etyléndiamínom. Má bronchodilatačné účinky
a stimuluje dychové centrum.
Farmakokinetické údaje
Terapeutické hladiny (10-20 mg/l, t.j. 55-110 mikromol/l) sa dosiahnu o niekoľko minút po intravenóznej aplikácii. V pečeni sa biotransformuje 90 %, 10 % sa vylučuje v nezmenenej forme močom.
Indikácie
Bronchiálna astma, chronická obštrukčná bronchitída, emfyzém pľúc, respiračná insuficiencia
s hypoventiláciou, idiopatická apnoe novorodencov.
Kontraindikácie
Hypersenzitivita na metylxantínové deriváty, tachydysrytmia, tyreotoxikóza, ťažká insuficiencia pečene, pseudoalergia na etyléndiamín, akútny infarkt myokardu, epilepsia.
Nežiaduce účinky
Nauzea, dávenie, bolesti hlavy, nepokoj, nespavosť, menej časté sú palpitácie a závraty, vzácne sa
vyskytuje hemateméza alebo meléna, pri precitlivenosti exantémy. Pri vyšších plazmatických koncen-
tráciách môžu vzniknúť epileptické záchvaty. Po rýchlej intravenóznej injekcii sa môže vyskytnúť hypotenzia.
Interakcie
Účinok teofylínu znižujú barbituráty, fenylbutazón, antiepileptiká, rifampicín (zníženie koncentrácie voľného teofylínu v plazme). Cimetidín, erytromycín, klindamycín, linkomycín, troleandomycín, perorálne kontraceptíva, anabolické steroidy, azatioprim, izoniazid, cyklofosfamid, metyldopa a metotrexát zosilňujú účinok teofylínu. Chinolóny znižujú klírens teofylínu. Aminofylín prehlbuje pokles TK, ak sa podá
s prokaínom, trimekaínom, antihypertenzívami a vazodilatačnými liekmi.
Potrava: diéta s nízkym obsahom proteínov alebo s vysokým obsahom glycidov znižuje klírens teofylínu
a predlžuje jeho biologický polčas.
Upozornenie: pri intravenóznom podaní sú s aminofylínom inkompatibilné kyselina askorbová, vitamíny
B-komplexu, inzulín, fenotiazínové deriváty, tetracyklíny, benzylpenicilín, mazinpredon, verapamil, dobutamín, hydrokortizón a všetky roztoky s kyslým pH.
Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí: Počiatočná dávka u dospelých je 10 ml (240 mg) injekčného roztoku pomaly vnútrožilovo počas
5 minút alebo 5 mg/kg hmotnosti v 100 až 250 ml infúzii izotonického chloridu sodného, trvajúcej 30 až 60 minút. Na udržanie terapeutickej koncentrácie teofylínu je možné pokračovať v podávaní udržiavacej dávky v infúzii podľa tabuľky:
dospelí fajčiari: 0,7 mg/kg/h
dospelí nefajčiari 16 až 50 rokov: 0,4 mg/kg/h
pacienti vyššieho veku s dysfunkciou
pečene, cor pulmonale,
so srdcovým zlyhaním: 0,2 mg/kg/h
Maximálna jednotlivá dávka je 500 mg, maximálna denná dávka 1 500 mg. Dávky možno prekročiť len pri nízkych koncentráciách teofylínu v sére.
Deti:Úvodná vnútrožilová dávka je 6 mg/kg telesnej hmotnosti počas 20 minút, udržiavacia dávka u detí vo veku 6 až 52 týždňov sa vypočíta podľa vzorca:
dávka (mg/kg/h) = (0,008 x vek v týždňoch) + 0,21
Pre vyššie vekové kategórie udržiavacie dávky uvádza tabuľka:
deti od 1 do 9 rokov: 0,8 mg/kg/h
deti od 9 do 12 rokov: 0,7 mg/kg/h
adolescenti (fajčiari) 12 až 16 rokov: 0,7 mg/kg/h
adolescenti (nefajčiari) 12 až 16 rokov: 0,5 mg/kg/h
Udržiavaciu dávku rozdeľujeme najčastejšie do 4 dávok v priebehu 24 hodín, alebo ju podávame '
v kontinuálnej infúzii.
Stimulácia dýchania pri novorodeneckej apnoe:
Vnútrožilová úvodná dávka 6 mg/kg telesnej hmotnosti počas 20 minút, udržiavacia dávka 1 až 1,5 mg/kg/h.
Špeciálne upozornenia
Pri súčasnom perorálnom užívaní prípravkov s obsahom teofylínu je potrebné dennú dávku znížiť o množstvo, ktoré už bolo podané inou aplikačnou cestou, z dôvodu úzkeho terapeutického indexu teofylínu.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania sa pozorujú už pri plazmatických koncentráciách nad 20 mg/l. Klinicky sa prejavujú gestrointestinálnymi príznakmi (nauzea, dávenie, hnačka), kardiovaskulárnymi príznakmi (tachykardia, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, hypotenzia) a príznakmi podráždenia centrálneho nervového systému (dávenie, hyperventilácia, agitovanosť, tremor, svalové kŕče). Môžu byť prítomné metabolické poruchy.
Liečba: Je potrebné použiť niektorú eliminačnú metódu, účinná je hemodialýza, peritoneálna dialýza je neúčinná. Ďalšia liečba je symptomatická: upraviť hypokaliémiu, pri kŕčoch podať diazepam alebo fenobarbital, pri hypotenzii doplniť objem tekutín.
Ťarchavosť a dojčenie
Teofylín prechádza cez placentu a môže ovplyvniť plod, najmä vtedy ak matka dostáva vyššie dávky. Pre mierne tokolytické účinky môže oddialiť pôrod. Prechádza do materského mlieka.
Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.
Balenie
5 ampuliek po 10 ml
Uchovávanie
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Dátum poslednej revízie
Marec 2009