kaín je jediné lokálne anestetikum amidového typu v tiofénovom rade. Používa sa na infiltračnú a zvodovú anestéziu. Má rýchlo nastupujúci (1 - 3 minúty po aplikácii) a spoľahlivý účinok so silným analgetickým pôsobením pri dobrej tkanivovej znášanlivosti. Anestézia dostatočná pre zákroky trvá asi 45 minút. Koncentrácia epinefrínu (adrenalínu) je veľmi nízka a liek je možné podávať aj tzv. rizikovým pacientom.

Farmakokinetické údaje
Artikaín sa rýchlo resorbuje z tkaniva a 95% sa ho viaže na plazmatické bielkoviny. Hydrolyzuje sa sérovou cholínesterázou a vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami. Artikaín prestupuje cez placentu v menších množstvách ako iné anestetiká. Rýchle odbúravanie a eliminácia artikaínu z organizmu vylučuje jeho preniknutie do materského mlieka.

Indikácie
Rutinné stomatologické zákroky, ako sú extrakcie jednotlivé alebo viacpočetné, preparácie vitálnych zubov z konzervačných a protetických dôvodov, endodontické ošetrenie. Chirurgické zákroky na parodonte, mäkkých aj tvrdých tkanivách tváre. Anestetikum voľby pre rizikových pacientov. Obsah epinefrínu v koncentrácii
1 : 200 000 sa môže považovať za bezvýznamný v porovnaní s množstvom adrenalínu endogénne vyplaveným pri bolesti.



Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na účinnú látku alebo na iné lokálne anestetiká amidového typu a epinefrín. Liek obsahuje antioxidačnú látku disiričitan sodný, preto je kontraindikovaný pre pacientov so známou precitlivenosťou na zlúčeniny síry (častejšia býva u pacientov s bronchiálnou astmou).
Vzhľadom na obsah epinefrínu je liek kontraindikovaný u paroxyzmálnej tachykardie, tachyarytmie, kardiálnej dekompenzácie a glaukómu s uzatvoreným komorovým uhlom.
Liek sa nesmie podávať intravenózne.
S podávaním lieku deťom do 4 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.
Použitie v ťarchavosti a počas dojčenia:
Pri testovaní na zvieratách artikaín nespôsobil žiadne poruchy vývoja plodu. Účinky artikaínu v ťarchavosti u ľudí nie sú známe. Preto sa podávanie lieku v ťarchavosti odporúča len v nevyhnutných prípadoch. Artikaín neprestupuje do materského mlieka vo farmakologicky účinných koncentráciách.

Nežiaduce účinky
Supracain 4% nemá žiadne, pre artikaín charakteristické alebo špecifické nežiaduce účinky. Rovnako ako pri iných lokálnych anestetikách sa pri predávkovaní alebo pri chybnom intravazálnom podaní môže objaviť toxická reakcia. Jej intenzita závisí od veľkosti podanej dávky. Dominujú príznaky postihnutia CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.
Často (asi u 15% - 20% pacientov) sa po operačnom zákroku a po odoznení účinku lieku môže objaviť bolesť hlavy. Pri ťažkej reakcii sa objavuje spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.
Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne združenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.
Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, výnimkou nie je rýchla strata vedomia vrátane náhlej zástavy obehu.
Alergické reakcie sú pomerne zriedkavé. Prítomnosť disiričitanu sodného môže v jednotlivých prípadoch (najčastejšie u astmatikov) vyvolať reakcie z precitlivenosti.
Nežiaduce účinky zapríčinené epinefrínom sa pre nízku koncentráciu pozorovali veľmi zriedkavo.
Pri náhodnej intravazálnej aplikácii môže výnimočne v mieste podania dôjsť k nekróze tkaniva.

Interakcie
Doposiaľ sa nezistili žiadne liekové interakcie medzi artikaínom a inými účinnými látkami. Tricyklické antidepresíva alebo inhibítory MAO môžu zosilniť vplyv epinefrínu na krvný tlak.

Dávkovanie a spôsob podávania
Pre nekomplikované extrakcie sa odporúča dávka do 2 ml lieku, ktorá sa môže doplniť o ďalších 1 - 2 ml lieku na dosiahnutie dostatočnej hĺbky anestézie. Pri viacpočetnej extrakcii susediacich zubov postačí nižšia celková dávka.
Pri preparáciách pre výplne a korunky sa podľa rozsahu a trvania ošetrenia aplikuje 0,5 - 2 ml/1 zub. Celková dávka na 1 ošetrenie nemá presiahnuť 7 mg artikaínu/kg telesnej hmotnosti pacienta, t.j. 6 - 7 ampúl pre dospelého človeka.'
V detskej stomatológii u detí od 4 do 12 rokov sa odporúča dávka 1mg/kg telesnej hmotnosti, maximálna dávka je 5 mg/kg. U detí je možné upustiť od zvodovej anestézie, potvrdila sa dobrá lokálna účinnosť.

Upozornenie
Supracain 4% nie je možné aplikovať do zapáleného tkaniva kvôli nebezpečenstvu výrazne urýchleného vstrebávania do krvného obehu. Pred aplikáciou injekčného roztoku je nutné vykonať aspiračný test, aby sa predišlo prípadnému intravazálnemu podaní.
U pacientov s deficitom cholínesterázy je potrebné Supracain 4% podávať opatrne, je možné predpokladať prolongovaný, prípadne zosilnený účinok.
U niektorých pacientov sa môže po zákroku dočasne znížiť schopnosť vykonávať činnosti so zvýšenými nárokmi na pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie. Túto situáciu posudzuje lekár individuálne u každého pacienta. Zníženie pozornosti môže byť spôsobené nielen samotnou aplikáciou lieku, ale tiež úzkostnou reakciou na operačný zákrok.
Postup pri predávkovaní a terapia intoxikácie: mierne excitačné príznaky je možné tlmiť intravenóznym podávaním diazepamu. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou.
Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie krvného volumu rýchlou infúziou, na podanie efedrínu, príp. dihydroergotamínu jednorazovo alebo dopamínu v infúzii.
Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmonálna resuscitácia. Okamžitá liečba pri alergických reakciách je rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminiká, inhalácia kyslíka a kalcium. Pri silnej tachykardii a tachyarytmii spôsobenej epinefrínom sa aplikujú beta-sympatolytiká, pri hypertenzii periférne vazodilatanciá.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Balenie
10 ampúl po 2 ml

Uchovávanie
Uchovávajte v suchu pri teplote 10-25°C, chráňte pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí

Dátum poslednej revízie