ovať za bezvýznamný v porovnaní s množstvom adrenalínu endogénne vyplaveným pri bolesti.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Pre nekomplikované extrakcie sa odporúča dávka do 2 ml prípravku, ktorú je možné doplniť o ďalších 1 - 2 ml prípravku na dosiahnutie dostatočnej hĺbky anestézie. Pri viacpočetnej extrakcii susediacich zubov postačí nižšia celková dávka.
Pri preparáciách pre výplne a korunky sa podľa rozsahu a trvania ošetrenia aplikuje
0,5 - 2 ml/1 zub. Celková dávka na 1 ošetrenie nemá presiahnuť 7 mg artikaínu/kg telesnej hmotnosti pacienta, t.j. 6 - 7 ampúl pre dospelého človeka.
V detskej stomatológii u detí od 4 do 12 rokov sa odporúča dávka 1mg/kg telesnej hmotnosti, maximálna dávka je 5 mg/kg. U detí sa môže upustiť od zvodovej anestézie, potvrdila sa dobrá lokálna účinnosť.
4.3. Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na účinnú látku alebo na iné lokálne anestetiká amidového typu a epinefrín. Prípravok obsahuje antioxidačnú látku disiričitan sodný, preto je kontraindikovaný pre pacientov so známou precitlivenosťou na zlúčeniny síry (častejšia býva u pacientov s bronchiálnou astmou).
Vzhľadom na obsah epinefrínu je prípravok kontraindikovaný u paroxyzmálnej tachykardie, tachyarytmie, kardiálnej dekompenzácie a glaukómu s uzatvoreným komorovým uhlom.
Prípravok sa nesmie podávať intravenózne.
S podávaním prípravku deťom do 4 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.
4.4. Špeciálne upozornenia
Supracain 4% nie je možné aplikovať do zapáleného tkaniva kvôli nebezpečenstvu výrazne urýchleného vstrebávania do krvného obehu. Pred aplikáciou injekčného roztoku je nutné vykonať aspiračný test, aby sa predišlo prípadnému intravazálnemu podaniu.
U pacientov s deficitom cholínesterázy je potrebne Supracain 4% podávať opatrne, je možné predpokladať prolongovaný, prípadne zosilnený účinok.
4.5. Liekové a iné interakcie
Doposiaľ sa nezistili žiadne liekové interakcie medzi artikaínom a inými účinnými látkami. Tricyklické antidepresíva alebo inhibítory MAO môžu zosilniť vplyv epinefrínu na krvný tlak.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Pri pokusoch na zvieratách artikaín nespôsobil žiadne poruchy vývoja plodu. Účinky artikaínu v ťarchavosti u ľudí nie sú známe. Preto sa podávanie prípravku v ťarchavosti odporúča len v nevyhnutných prípadoch. Artikaín neprestupuje do materského mlieka vo farmakologicky účinných koncentráciách.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
U niektorých pacientov sa môže po zákroku dočasne znížiť schopnosť vykonávať činnosti so zvýšenými nárokmi na pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.). Túto situáciu posudzuje lekár individuálne u každého pacienta. Zníženie pozornosti môže byť spôsobené nielen samotnou aplikáciou prípravku, ale tiež úzkostnou reakciou na operačný zákrok.
4.8. Nežiaduce účinky
Supracain 4% nemá žiadne, pre artikaín charakteristické alebo špecifické nežiaduce účinky. Rovnako ako pri iných lokálnych anestetikách sa pri predávkovaní alebo pri chybnom intravazálnom podaní môže objaviť toxická reakcia. Jej intenzita závisí od veľkosti podanej dávky. Dominujú príznaky postihnutia CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.
Často (asi u 15% - 20% pacientov) sa po operačnom zákroku a po odoznení účinku prípravku môže objaviť bolesť hlavy. Pri ťažkej reakcii sa objavuje spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.
Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne združenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.
Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, výnimkou nie je rýchla strata vedomia vrátane náhlej zástavy obehu.
Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Prítomnosť disiričitanu sodného môže v jednotlivých prípadoch (najčastejšie u astmatikov) vyvolať reakcie z precitlivenosti.
Nežiaduce účinky zapríčinené epinefrínom sa pre nízku koncentráciu pozorovali veľmi zriedkavo.
Pri náhodnej intravazálnej aplikácii môže výnimočne v mieste podania dôjsť k nekróze tkaniva.
4.9. Predávkovanie
Postup pri predávkovaní a terapia intoxikácie: mierne excitačné príznaky sa môžu tlmiť intravenóznym podávaním diazepamu. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou.
Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie krvného volumu rýchlou infúziou, na podanie efedrínu, príp. dihydroergotamínu jednorazovo alebo dopamínu v infúzii.'
Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmonálna resuscitácia. Okamžitá liečba pri alergických reakciách je rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminiká, inhalácia kyslíka a kalcium. Pri silnej tachykardii a tachyarytmii spôsobenej epinefrínom sa aplikujú beta-sympatolytiká, pri hypertenzii periférne vazodilatanciá.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lokálne anestetikum pre stomatológiu
ATC skupina: N01BB58 - anestetiká (lokálne)- amidy, artikaín
Artikaín je jediné lokálne anestetikum amidového typu v tiofénovom rade. Používa sa na infiltračnú a zvodovú anestéziu. Má rýchlo nastupujúci (1 - 3 minúty po aplikácii) a spoľahlivý účinok so silným analgetickým pôsobením pri dobrej tkanivovej znášanlivosti. Anestézia dostatočná pre zákroky trvá asi 45 minút. Koncentrácia epinefrínu (adrenalínu) je veľmi nízka a prípravok sa môže podávať aj tzv. rizikovým pacientom.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Artikaín sa rýchlo resorbuje z tkaniva a 95% sa ho viaže na plazmatické bielkoviny. Hydrolyzuje sa sérovou cholínesterázou a vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami. Artikaín prestupuje cez placentu v menších množstvách ako iné anestetiká. Rýchle odbúravanie a eliminácia artikaínu z organizmu prakticky vylučuje jeho preniknutie do materského mlieka.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri testovaní toxicity na zvieratách sa zistila LD50 u myší pri i.v. aplikácii 37
mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Natrii disulfis, natrii chloridum,aqua pro iniectione
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
V suchu pri teplote 10-25°C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu a veľkosť balenia Druh obalu: Sklenené ampulky, príbalová informácia, skladačka Balenie: 10 ampuliek po 2 ml
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Léčiva a.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
05/0169/78-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
november 1999