0,15 % (s odmerkou)
Deti vo veku 3 až 6 rokov: 5 ml 3-krát denne.
Deti vo veku 6 až 12 rokov: 10 ml 3-krát denne.
Dospievajúci starší ako 12 rokov: 15 ml 3-krát denne.
Dospelí: 15 ml 4-krát denne.

Po každom použití a medzi jednotlivými používateľmi umyte a vysušte odmerku.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na butamirátiumdihydrogencitrát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Kvôli inhibícii reflexu kašľa butamirátom je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu expektorancií, pretože to môže viesť k stagnácii hlienu v respiračnom trakte, čo zvyšuje riziko bronchospazmu a infekcií dýchacích ciest.
Pokiaľ kašeľ pretrváva dlhšie ako 7 dní, pacient sa musí poradiť s lekárom alebo lekárnikom.

Informácie o pomocných látkach:
Sorbitol (E 420): pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať
tento liek.
Etanol: tento liek obsahuje malé množstvo etanolu (11,73 mg/ 5 ml), menej ako 100 mg na dávku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu expektorancií (pozri časť 4.4).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Bezpečné užívanie Sinecodu počas gravidity a laktácie nebolo vyhodnotené v špecifických štúdiách. Sinecod sa nemá užívať počas prvých troch mesiacov gravidity.
Počas ďalších mesiacov gravidity sa Sinecod má užívať iba v prípadoch, ak je liečba nevyhnutná. Nie je známe, či účinná látka a/alebo jej metabolity prechádzajú do ľudského mlieka.
V období laktácie sa majú z bezpečnostných dôvodov v zmysle všeobecných pravidiel, starostlivo zvážiť prínosy a riziká užívania lieku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Sinecod môže v zriedkavých prípadoch spôsobiť ospalosť. To môže mať zanedbateľný vplyv na
schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Opatrnosť je preto potrebná, pokiaľ vediete motorové
vozidlá alebo vykonávate inú činnosť, ktorá vyžaduje pozornosť (napr. obsluha strojov).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú vymenované nižšie podľa systémov orgánových tried a z hľadiska frekvencie
výskytu. Frekvencie výskytu sú definované takto:veľmi časté (≥1/10),časté (≥1/100 až <1/10),
menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000),
nie sú známe (z dostupných údajov nie je možné určiť).
V každej skupine sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

Poruchy nervového systému:
Zriedkavé: ospalosť

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Zriedkavé: nauzea, hnačka

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Zriedkavé: urtikária

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa môže prejaviť nasledovnými príznakmi: somnolencia, nauzea, vracanie, hnačky, závraty, hypotenzia. Pri výskyte príznakov predávkovania musia byť prevedené obvyklé opatrenia: výplach žalúdka, podávať aktívne uhlie, ak je potrebné, monitorovať životné funkcie. Špecifické antidotum nie je známe.


5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitusiká a lieky proti nachladnutiu, iné antitusiká, ATC kód: R05DB13.

Mechanizmus účinku
Butamirátiumdihydrogencitrát, liečivo Sinecod sirupu, je antitusikum, centrálne pôsobiaca látka proti kašľu, ktorá ani chemicky ani farmakologicky nie je príbuzná ópiovým alkaloidom. Predpokladá sa, že táto látka má centrálne pôsobenie. Napriek tomu nie je známy presný mechanizmus účinku. Butamirátiumdihydrogencitrát má nešpecifický anticholinergný a bronchospasmolytický účinok, ktorý zlepšuje respiračné funkcie. Sinecod nevyvoláva účinky, ktoré vedú k návyku alebo k závislosti.
Butamirátiumdihydrogencitrát má široké terapeutické rozpätie. Sinecod je preto dobre tolerovaný, dokonca aj vo vysokých dávkach a je vhodný na zmiernenie kašľa u dospelých aj detí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Podľa dostupných informácií možno predpokladať, že sa ester butamirátu dobre a rýchlo absorbuje a kompletne sa hydrolyzuje na kyselinu 2-fenylbutyrovú a dietylaminoetoxyetanol. Vplyv príjmu potravy na kinetiku sa neštudoval. Nie je známe, či vzťah medzi biologickou dostupnosťou a dávkou je lineárny. Expozícia kyseliny 2-fenylbutyrovej a dietylaminoetoxyetanolu je plne proporcionálna v celom dávkovacom rozsahu 22,5 mg – 90 mg.

Butamirát sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Merateľné koncentrácie boli detegované v krvi po 5 až 10 minútach po podaní dávok 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Maximálna plazmatická koncentrácia je dosiahnutá do 1 hodiny u všetkých štyroch vyššie zmienených dávok s priemernou hodnotou 16,1 ng/ ml pri dávke 90 mg.

Priemerná plazmatická koncentrácia kyseliny 2- fenylbutyrovej je dosiahnutá po 1,5 hodine s najväčšou expozíciou pozorovanou po podaní 90 mg (3052 ng/ ml). Priemerná plazmatická koncentrácia dietylaminoetoxyetanolu bola dosiahnutá po 0,67 hodine s najväčšou expozíciou pozorovanou opäť po podaní 90 mg (160 ng/ ml).

Distribúcia
Butamirát má veľký distribučný objem dosahujúci hodnotu medzi 81 a 112 L (upravené na telesnú hmotnosťou v kg) a rovnako tiež vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny. 2-fenylbutyrová kyselina je v plazme vysoko viazaná na plazmatické bielkoviny vo všetkých dávkovacích hladinách (22,5 – 90 mg) s priemernou hodnotou 89,3 %-91,6 %. Dietylaminoetoxyetanol vykazuje istý stupeň väzby na plazmatické bielkoviny s priemernou hodnotou medzi 28,8 % - 45,7 %. Nie je známe, či butamirát prechádza cez placentu alebo či sa vylučuje do ľudského mlieka.'

Biotransformácia
Hydrolýza butamirátu vedie prevažne ku vzniku kyseliny 2-fenylbutyrovej a rôznych metabolitov. Predpokladá sa, že obidva hlavné metabolity majú schopnosť tlmiť kašeľ. Informácie o alkoholovom metabolite nie sú u ľudí známe. 2-fenylbutyrová kyselina prechádza ďalšou čiastočnou metabolizáciou – hydroxylácia v para-polohe.

Eliminácia
Exkrécia troch metabolitov prebieha najmä v obličkách; po konjugácii v pečeni sa metabolity kyseliny v značnej miere naviažu na kyselinu glukuronidovú. Hladiny konjugátov kyseliny 2-fenylbutyrovej v moči sú oveľa vyššie než v plazme. Butamirát je detegovaný v moči po 48 hodinách a množstvo butamirátu vylučovaného močom bolo sledované v 96-hodinových intervaloch a zodpovedá hodnotám 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % a 0,03 % po podaní 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Najväčšie percento butamirátu je vylučované močom vo forme dietylaminoetoxyetanolu alebo nekonjugovanej 2-fenylbutyrovej kyseliny. Zistená priemerná hodnota poločasu eliminácie pre 2-fenylbutyrovú kyselinu je 23,26 – 24,42 hodín, pre butamirát 1,48 – 1,93 hodín a pre dietylaminoetoxyetanol 2,72 – 2,90 hodín.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov
Nie je známe, či majú poruchy funkcie pečene alebo obličiek vplyv na farmakokinetické parametre butamirátu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Na základe všeobecných bezpečnostných farmakologických štúdií opakovaného podania, genotoxicity, reprodukčnej toxicity a vývoja nepreukázali žiadne predklinické údaje špeciálne riziko pre človeka.


6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Roztok sorbitolu 70 %, glycerol, sodná soľ sacharínu, kyselina benzoová, vanilín, etanol 96 %, roztok hydroxidu sodného 30 %, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ºC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Liekovka z hnedého skla s HDPE vložkou a poistným uzáverom, polypropylénová odmerka s označenou stupnicou 2,5 ml, 5 ml, 10 ml a 15 ml upevnená na vrchnáku, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 100 ml, 200 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, Nusle, 140 00 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

36/0708/95-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 13.11.1995
Dátum posledného predĺženia: 28.09.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2014