RILMEX 1 MG TABLETY tbl 100x1 mg (blis.Al/Al)

e postupne.

Opatrenia pri používaní

• Rovnako ako pri všetkých antihypertenzívach, liečba rilmenidínom musí byť kontrolovaná pravidelnými lekárskymi prehliadkami u pacientov, ktorí nedávno prekonali kardiovaskulárne ochorenie (cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu).
• Konzumácia alkoholu nie je počas liečby odporučená.
• Tento liek sa vo všeobecnosti nesmie používať, ak trpíte srdcovým zlyhaním liečeným betablokátormi (pozri časť 4.5).
• U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou, s klírensom kreatinínu vyšším ako 15 ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.
• Vzhľadom k nedostatočným skúsenostiam sa neodporúča predpisovať deťom.

4.5 Liekové a iné interakcie
Súčasné použitie sa neodporúča
+ Alkohol
Sedatívny účinok týchto látok alkohol zvyšuje. Zhoršená pozornosť môže urobiť vedenie vozidiel a obsluhovanie strojov nebezpečným. Vyhnite sa alkoholickým nápojom a liekom obsahujúcim alkohol.

+ Beta-blokátory používané pri srdcovom zlyhávaní
Centrálne zníženie sympatického tonusu a vazodilatačný účinok centrálnych antihypertenzív môžu byť škodlivé v prípade srdcovej nedostatočnosti liečenej betablokátormi a vazodilatanciami.

Súčasná liečba, ktorá vyžaduje určité opatrenia
+ Baklofen
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia. Monitorovanie krvného tlaku a úprava dávky antihypertenzíva, ak je to nutné.

+ Beta-blokátory (s výnimkou esmololu)
Významné zvýšenie krvného tlaku, ak sa liečba centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami náhle ukončí. Vyvarujte sa náhleho ukončenia liečby centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami. Klinické sledovanie je nutné.
Vypočuť
Čítať foneticky

Slovník - Zobraziť podrobný slovník
Prekladajte viac ako 50 jazykov
·お元気ですか?
·Vær så snill
·παραλία
·आज मेरा जन्मदिन हैं.
·Простите
·nazdar!
·Es ist sehr interessant!
·rouge
·Wie bitte?
·χρησμός
·Wie spät ist es?
·děti
·hello
·sư tử
·국수
·बन्दर
·Wie gehts?
·さようなら
·שמח
·سلحفاة
·Je parle un petit peu français.
·mijn vriend
·¿Cómo estás?
·กาแฟ
·hoje está ensolarado
·escargots
·أحب كرة القدم
·La voiture
·Langweilig
·ओह यार!
·มีสีสัน
·haydi gidelim
·Buongiorno Principessa!
·Wie heißen Sie?
·Hjelp!
·miracoloso
·Je ne sais pas !

Súčasne podávané lieky, ktoré treba brať do úvahy
+ Alfa-blokátory (s výnimkou doxazosínu)
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

+ Doxazosín
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ťažká ortostatická hypotenzia.

+ Amifostín
Zvýšené riziko antihypertenzívneho účinku.

+ Glukokortikoidy (okrem hydrokortizónu používaného ako substitučná liečba)
Zníženie antihypertenzívneho účinku (zadržiavanie tekutín indukované kortikosteroidmi).

+ Mineralokortikoid
Zníženie antihypertenzívneho účinku (zadržiavanie tekutín indukované kortikosteroidmi).

+ Tricyklické antidepresíva
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

+ Neuroleptiká
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

+ Deriváty dusičnanov
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

+ Iné sedatíva
Zvýšenie depresie centrálnej nervovej sústavy. Účinok na koncentráciu by mohol byť nebezpečný pri vedení vozidla a obsluhovaní strojov.
Vypočuť
Čítať foneticky


4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita: Rovnako ako všetky nové molekuly sa rilmenidín nemá podávať tehotným ženám, hoci v štúdiách na zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne, ani embryotoxické účinky.

Laktácia: Rilmenidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá podávať počas dojčenia.



4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Dvojito- zaslepené, placebom kontrolované štúdie nepreukázali žiaden vplyv rilmenidínu v terapeutických dávkach (1 mg podávaný raz alebo dvakrát denne), na bdelosť. V prípade vyšších dávok, alebo v kombinácii s inými liekmi znižujúcimi bdelosť, vodiči alebo osoby obsluhujúce stroje majú byť upozornené na možnosť ospalosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa klesajúcej frekvencie výskytu za použitia nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1 / 10); časté (≥ 1 / 100 až <1 / 10); menej časté (≥ 1 / 100 až <1 / 100), zriedkavé (≥ 1 / 10 000 až <1 / 1 000), veľmi zriedkavé (<1 / 10 000), neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov):


V dávke 1 mg podávanej raz denne počas kontrolovaných štúdií bol výskyt nežiaducich účinkov porovnateľný s placebom.

V dávke 2 mg rilmenidínu denne preukázali porovnávacie štúdie s klonidínom v dávke 0,15 až 0,30 mg denne alebo alfa-metyldopou v dávke 500 až 1000 mg denne, že výskyt nežiaducich účinkov bol signifikantne nižší u rilmenidínu, než u klonidínu alebo alfa-metyldopy.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Časté: palpitácie


Poruchy nervového systému
Časté: ospalosť


Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: svrbenie, vyrážka


Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Časté: sexuálna dysfunkcia


Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: bolesť žalúdka, sucho v ústach, hnačka, zápcha
Menej časté: nevoľnosť


Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Časté: svalové kŕče


Psychické poruchy
Časté: úzkosť, depresia, nespavosť


Poruchy ciev
Časté: studených končatín, edém
Menej časté: návaly horúčavy, ortostatická hypotenzia


Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, únava pri námahe


4.9 Predávkovanie

Žiaden prípad predávkovania nebol hlásený. Očakávané príznaky predávkovania sú zníženie krvného tlaku a zníženie pozornosti. Odporúčaná liečba, spolu s výplachom žalúdka je použitie sympatomimetík. Rilmenidín je slabo dialyzovateľný.


5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : antihypertenzívum

ATC kód : C02AC06.

Rilmenidín, oxazolínová látka s antihypertenzívnymi vlastnosťami, pôsobí na medulárne aj periférne vazomotorické štruktúry. Rilmenidín vykazuje vyššiu selektivitu k imidazolínovým receptorom než k alfa 2-adrenergným receptorom v mozgu, čím sa líši od referenčných alfa 2-agonistov.

Rilmenidín v priamej závislosti od dávky znižuje krvný tlak pri geneticky hypertenzných potkanoch. Podávanie rilmenidínu nesprevádzajú centrálne neurofarmakologické účinky zvyčajne pozorované pri alfa 2-agonistoch, s výnimkou dávok vyšších než antihypertenzné dávky pri zvieratách. Najmä sedatívny účinok na centrálnu nervovú sústavu sa ukazuje menej výrazný.'

Toto odlíšenie medzi antihypertenzívnou účinnosťou a neurofarmakologickými účinkami bolo potvrdené aj u človeka.

Antihypertenzívny účinok rilmenidínu na systolický a diastolický krvný tlak poležiačky aj postojačky je priamo závislý od dávky. Antihypertenzívna účinnosť rilmenidínu bola potvrdená v terapeutických dávkach, 1 mg denne v jednej dávke alebo 2 mg denne v dvoch dávkach, v rámci dvojito zaslepených štúdií oproti placebu a referenčným liekom pri miernej až stredne ťažkej hypertenzii.

Účinok pretrváva celých 24 hodín a pri námahe. Dlhodobé štúdie tieto výsledky potvrdili bez vzniku tolerancie.

Dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie preukázali, že rilmenidín v dávke 1 mg denne neovplyvňuje bdelosť. Výskyt nežiaducich účinkov (ospalosť, sucho v ústach, zápcha) sa nelíšil od pozorovaní v skupine s placebom.


Pri dávkovaní 2 mg denne dvojito zaslepené štúdie verzus referenčný alfa-2-agonista, ktorý bol podávaný v rovnakých hypotenzívnych dávkach preukázali, že výskyt nežiaducich účinkov a ich závažnosť bol pri rilmenidíne signifikantne nižší.

V terapeutických dávkach rilmenidín nepôsobí na kardiálne funkcie, nevedie k retencii vody a nespôsobuje poruchy metabolickej rovnováhy:
· Rilmenidín si udržiava významnú antihypertenzívnu účinnosť 24 hodín po podaní s poklesom celkovej periférnej rezistencie bez zmien minútového objemu srdca. Kontraktilita a elektrofyziológia srdca tiež nie sú ovplyvnené.
· Rilmenidín neovplyvňuje ortostatiku, najmä u starších osôb, ani fyziologické prispôsobenie srdcovej frekvencie k námahe.
· Pri užívaní rilmenidínu nedochádza k zmenám prietoku krvi obličkami, glomerulárnej filtrácie, filtračnej frakcie alebo k zmenám vo funkcii obličiek.
· Rilmenidín neovplyvňuje glukózovú reguláciu u inzulín-dependentných, aj non-dependentných diabetikov, nemení parametre lipidového metabolizmu.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Absorpcia je:

• rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne za 1,5 až 2 hodiny po absorpcii jednorazovej dávky 1 mg rilmenidínu;
• celková: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez first- pass efektu;
• pravidelná: interindividuálne variácie sú mierne a súčasné požitie potravy nemení biologickú dostupnosť, pri odporúčaných terapeutických dávkach sa nemení rýchlosť absorpcie.

Distribúcia

Väzba na plazmatické proteíny je menšia ako 10 %, distribučný objem je 5 l/kg.

Metabolizmus

Rilmenidín podlieha metabolizmu vo veľmi malej miere. Stopy metabolitov sa nachádzajú v moči a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového reťazca. Tieto metabolity nemajú a-2-agonistickú aktivitu.

Eliminácia

Rilmenidín je vylučovaný hlavne obličkami: 65% podanej dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Renálny klírens predstavuje 2/3 z celkového klírensu.
Polčas eliminácie je 8 hodín a nemení sa zmenou dávky alebo po opakovanom podaní lieku. Doba trvania farmakologického účinku je dlhšia, antihypertenzívna účinnosť je výrazne trvalá 24 hodín po poslednej dávke u hypertenzných pacientov liečených dávkou 1 mg denne.

Po opakovanom podaní sa dosiahne rovnovážny stav na 3. deň, plazmatické hladiny sú podľa výsledkov štúdie stabilné v priebehu 10 dní.

Dlhodobý monitoring plazmatických hladín u hypertenzných pacientov (liečených po dobu 2 rokov) preukázal, že plazmatická koncentrácia rilmenidínu ostáva stabilná.

Starší pacienti: Farmakokinetické štúdie u pacientov vo veku viac než 70 rokov ukázali, že polčas eliminácie je 12 hodín.

Pečeňová nedostatočnosť: Polčas eliminácie je 11 hodín.

Obličková nedostatočnosť: Vzhľadom na to, že eliminácia lieku je hlavne renálna, je pozorované spomalenie eliminácie úmerné stupňu obličkovej nedostatočnosti. U pacientov so závažným obličkovým zlyhaním (klírens kreatinínu menší ako 15 ml/min) je polčas eliminácie približne 35 hodín .

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe konvenčných farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní a reprodukčnej toxicity.

Vzhľadom na nízku afinitu rilmenidínu k 2-adrenergným receptorom, rilmenidín sa líši od klonidínu a podobných látok. Preto sú odlíšené upokojujúce a antihypertenzívne účinky rilmenidínu.

Neexistujú žiadne štúdie genotoxicity ani dlhodobé štúdie karcinogenity vykonávané na zvieratách na posúdenie mutagénnej a karcinogénnej toxicity rilmenidínu.



6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, krospovidón, kyselina stearová, mastenec, koloidný bezvodý oxid kremičitý.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
 
Uchovávajte do 30 ^oC.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu

Blister (Al/Al), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia – 28, 30, 60 , 90 alebo 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. Držiteľ rozhodnutia O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s. U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha 10, Česká republika


8. Registračné číslo

58/0717/10-S

9. Dátum registrácie/ Dátum predĺženia registrácie



10. Dátum poslednej revízie textu