prerazí kvapkací uzáver. Aby sa zabránilo kontaminácii, nedotýkajte sa špičkou kvapkadla žiadneho povrchu.
Pokiaľ je používaný viac ako jeden topický oftalmologický liek, je medzi nimi potrebné zachovať časový odstup najmenej 10 minút.
Starší pacienti
Purivist nebol skúšaný u starších pacientov. Postmarketingové údaje o bezpečnosti pri použití tabliet epinastínu hydrochloridu (až 20 mg jedenkrát denne) ukazujú, že nie je žiadny zvláštny bezpečnostný problém u starších pacientov v porovnaní s dospelými pacientmi. Preto nie je potrebná žiadna úprava
dávkovania.
Deti a mladiství
Purivist sa môže používať u adolescentov (12 rokov a starší) v rovnakých dávkach ako u dospelých.
Poškodenie pečene
Purivist nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene. Postmarketingové údaje o bezpečnosti pri použití tabliet epinastínu hydrochloridu (až do 20 mg jedenkrát denne) ukazujú, že incidencia nežiaducich reakcií bola u tejto skupiny pacientov vyššia ako u dospelých pacientov bez poškodenia
pečene. Denná dávka 10 mg tablety epinastínu hydrochloridu je viac ako 100 krát vyššia ako denná
dávka v lieku Purivist. Okrem toho metabolizmus epinastinu u človeka je minimálny (<10%). Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Poškodenie obličiek
Purivist nebol skúšaný u pacientov s poškodením obličiek. Postmarketingové údaje o bezpečnosti pri použití tabliet epinastínu hydrochloridu (až do 20 mg jedenkrát denne) ukazujú, že nie sú žiadne bezpečnostné otázky u pacientov s poškodením obličiek. Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na epinastín alebo na niektorú z pomocných látok.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Benzalkóniumchlorid je bežne používaný ako konzervačná látka v očných liekoch. Bolo hlásené, že zriedkavo spôsobuje bodovú keratopatiu a/alebo toxickú ulceróznu keratopatiu.
Benzalkóniumchlorid môže byť absorbovaný mäkkými kontaktnými šošovkami a zmeniť ich farbu. Pacienti majú byť informovaní, aby po instilácii lieku Purivist pred nasadením kontaktných šošoviek počkali 10-15 minút. Purivist sa nesmie podávať, pokiaľ sú nasadené kontaktné šošovky.
4.5 Liekové a iné interakcie
Pretože systémová koncentrácia epinastínu po okulárnej dávke je veľmi nízka, neočakávajú sa u ľudí žiadne liekové interakcie. Naviac sa epinastin u človeka vylučuje predovšetkým nezmenený, čo ukazuje na nízku úroveň jeho metabolizmu. Špecifické štúdie interakcií prípravku Purivist s inými prípravkami neboli robené.
4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Údaje o obmedzenom počte (11) gravidných žien užívajúcich liečivo epinastín nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na graviditu alebo na zdravie plodu/novorodenca. V súčasnosti nie sú dostupné žiadne ďalšie významné epidemiologické údaje. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo
nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri
5.3).
Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť. Laktácia
Epinastín sa vylučuje do materského mlieka potkanov, ale nie je známe, či sa vylučuje do ľudského
mlieka. Vzhľadom k nedostatku skúseností je pri predpisovaní dojčiacim ženám potrebná opatrnosť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe farmakodynamického profilu, hlásených nežiaducich reakcií a špecifických psychometrických štúdií, epinastín nemá žiadny alebo zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pokiaľ po nakvapkaní dôjde k prechodnému rozmazanému videniu, pacient musí pred riadením vozidiel alebo obsluhou strojov počkať, kým sa zrak nevyjasní.
4.8 Nežiaduce účinky
V klinických štúdiách bola celková incidencia nežiaducich reakcií po užívaní lieku Purivist nižšia ako
10%. Nevyskytli sa žiadne vážne nežiaduce reakcie. Väčšina z nich sa týkala oka a bola mierna. Najčastejšou nežiaducou reakciou bol pocit pálenia v oku (väčšinou mierny); všetky ostatné nežiaduce reakcie boli menej časté.
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené počas klinických skúšok s liekom Purivist:
Ochorenia oka
Časté (>1/100 - <1/10): pocit pálenia
Menej časté (>1/1000 - <1/100): alergická konjuktivitída, blefaroptóza, opuch spojoviek, prekrvenie spojoviek, výtok z oka, suché oko, iritácia, svrbenie, zvýšenie citlivosti, fotofóbia, porucha zraku
Poruchy nervového systému
Menej časté (>1/1000 - <1/100): bolesť hlavy
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediasténa
Menej časté (>1/1000 - <1/100): astma, nazálna iritácia, nádcha
Gastrointestinálne poruchy
Menej časté (>1/1000 - <1/100): sucho v ústach, zmena chuti
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté (>1/1000 - <1/100): svrbenie
4.9 Predávkovanie
Po podaní 0,3% epinastínu hydrochloridu očnej roztokovej instilácie 3 krát denne (zodpovedá deväťnásobku doporučenej dennej dávky) bola pozorovaná reverzibilná mióza bez vplyvu na zrakovú ostrosť alebo iné očné parametre.
5ml fľaša lieku Purivist obsahuje 2,5 mg epinastínu hydrochloridu. Tabletová lieková forma, ktorá je na trhu, sa podáva jedenkrát denne až do dávky 20 mg epinastínu hydrochloridu. Preto intoxikácia sa po perorálnom požití očnej instilácie neočakáva, ani keby bol prehltnutý celý obsah fľaše.
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania liekom Purivist.
5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, dekongescent a antialergikum; iné antialergiká
ATC kód : S01GX10
Epinastín je lokálne účinný priamy antagonista H1 receptora. Epinastín má vysokú väzbovú afinitu k histamínovému receptoru H1 a 400 krát nižšiu afinitu k histamínovému receptoru H2. Epinastín má tiež afinitu k alfa1- , alfa2- a 5-HT2 receptoru. Má nízku afinitu k cholinergným, dopaminergným a rôznym ďalším receptorovým miestam. Epinastín neprestupuje hematoencefalickou bariérou, preto nevyvoláva vedľajšie účinky v centrálnom nervovom systéme, t.j. nie je sedatívny.'
Topické očné podanie epinastínu u zvierat preukázalo na systéme jeho antihistamínovú aktivitu, modulačný účinok na akumuláciu zápalových buniek, stabilizačnú aktivitu žírnych buniek.
V provokačných štúdiách s alergénom u ľudí bol epinastín schopný zlepšiť očné príznaky nasledujúce po stimulácii očným alergénom. Účinok trval najmenej 8 hodín.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po podaní jednej kvapky lieku Purivist do každého oka dvakrát denne je maximálna plazmatická koncentrácia 0,042 ng/ml dosiahnutá za približne 2 hodiny. Distribučný objem epinastínu je 417 l a
64% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Klírens je 928 ml/min a terminálny plazmatický eliminačný polčas je okolo 8 hodín. Metabolizuje sa menej ako 10%. Epinastín je obličkami vylučovaný prevažne
v nezmenenej forme. Renálna eliminácia prebieha hlavne aktívnou tubulárnou sekréciou.
Predklinické štúdie in vitro a in vivo ukazujú, že epinastín sa viaže na melanín a hromadí sa v pigmentových očných tkanivách králikov a opíc. Údaje in vitro naznačujú, že väzba na melanín je stredne silná a reverzibilná.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Benzalkóniumchlorid Dihydrát edetanu disodného Chlorid sodný
Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného Hydroxid sodný / kyselina chlorovodíková Čistená voda
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
2 roky.
Po prvom otvorení: 4 týždne.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom. Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ºC.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
5 ml polyetylénová fľaša s bielym polystyrénovým uzáverom so závitom s hrotom na otvorenie fľaše.
6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport Co. Mayo Írsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU