emu polčasu heparínu sa v priebehu času, ktorý uplynul od podania, znižuje aj množstvo protamínu, ktoré treba na jeho neutralizáciu. Pri liečbe zriedkavého krvácania v dôsledku podávania
heparínu sa odporúča použiť množstvo Protamin® ICN, ktoré zodpovedá 50 % poslednej aplikovanej
dávky heparínu (v I.U.). Po i. v. podaní heparínu sa dávka Protamin® ICN 1000 aplikuje pomaly, t. j. počas 2 - 5 minút i. v. Po s.c. podaní heparínu sa aplikuje menšie množstvo Protamin® ICN 1000 pomaly i. v. a zvyšok Protaminu® ICN 5000 i. m.
Pri neznámej koncentrácii heparínu sa odporúča nepodávať na začiatku viac ako 1 ml Protamin® ICN
1000 pomaly i. v.
Protamin® ICN sa podáva len dovtedy, kým sa znova znormalizuje trombínový čas, čím sa zabráni nadbytku protamínu.
Na inaktiváciu heparínu použitého pri mimotelovom obehu sa používa Protamin® ICN 1000, resp. Protamin® ICN 5000. Dávkovanie závisí od výsledkov opakovaných stanovení koagulačných
parametrov (trombínový čas, aktivovaný parciálny tromboplastínový čas). Protamín nemá vplyv na
antikoagulačné účinky antikoagulancií kumarínového typu.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo protamíniumchlorid a na pomocné látky lieku.
4.4. Špeciálne upozornenie
Podanie protamínu sa spája s rizikom vzniku anafylaktických reakcií, ktoré sa môžu prejaviť
bronchospazmom, obehovým kolapsom a zastavením srdca. S uvedenou skutočnosťou treba počítať
a zabezpečiť preventívne opatrenia. Na liečbu týchto reakcií treba zabezpečiť potrebné lieky.
4.5. Liekové a iné interakcie
Protamin® ICN 1000, 5000 vytvorením komplexu neutralizuje heparín. Liek sa nemá podávať spolu s inými liekmi, najmä s antibiotikami alebo kontrastnými látkami používanými v rádiológii, pretože pri
súčasnom podaní môžu vzniknúť zrazeniny.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
O vplyve lieku na tehotenstvo a dojčenie sa nerobili kontrolované štúdie ani na zvieratách, ani u tehotných žien. Počas tehotenstva sa liek podáva len ak je prínos vyšší ako riziko pre plod. Nie sú známe údaje o prieniku lieku do materského mlieka. Ak sa liek podá, dojčenie treba ukončiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Protamin®ICN sa podáva len hospitalizovaným pacientom, preto riadenie motorového vozidla ani obsluha strojov neprichádza do úvahy.
4.8. Nežiaduce účinky
Pri rýchlom i. v. podaní sa môžu vyskytnúť tieto nežiaduce účinky: nauzea, zvracanie, pocit tepla
(návaly), bradykardia, dušnosť, ťažká hypotenzia alebo hypertenzia. Zriedkavo vzniknú alergické reakcie, ktoré napodobňujú stavy ako pri šoku. K takýmto stavom sú predisponovaní pacienti alergickí na ryby, muži po vazektómii, pacienti liečení injekciami protamínového inzulínu so zinkom, alebo
pacienti, ktorí pred tým dostávali protamín na inaktiváciu heparínu (pozri upozornenie).
Pri liečbe protamíniumchloridom (Protamin® ICN 1000, 5000) sa na rozdiel od iných solí protamínu nepozoroval heparínový rebound fenomén (t. j. oslabenie až vymiznutie inaktivácie heparínu pred
vylúčením komplexu heparín-protamín po mimotelovom obehu).
4.9. Predávkovanie
Pri predávkovaní Protaminu® ICN sa môže vyskytnúť krvácanie, ktoré sa lieči podaním heparínu až do normalizácie trombínového času.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidotum
ATC kód: V03AB14
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Metabolizmus
Protamin® ICN sa v plazme inaktivuje, pričom pravdepodobne dochádza k čiastočnému rozkladu komplexu protamin-heparín a k uvoľneniu heparínu.
Distribúcia
U zvierat boli najvyššie koncentrácie po i.v. podaní v pečeni a obličkách.
Eliminácia
Protamín sa vylučuje hlavne obličkami, v menšej miere pečeňou a žlčou. S heparínom vytvára neaktívny komplex. U zvierat sa zistilo, že tieto komplexy majú biologický polčas 24 minút.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Nie sú známe.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Methylparabenum (E218), propylparabenum (E216), natrii chloridum (len Protamin® ICN 1000), acidum hydrochloricum, aqua ad iniectabilia.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25° C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Protamin® ICN 1000
Protamin® ICN 5000
Balenie: 5 x 5 ml
Ampuly s bezfarebného skla, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú špeciálne upozornenia.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ICN Czech Pharma s.r.o. Truhlářská 13-15
110 00 Praha 1
Česká republika
8. Registračné číslo
19/0201/03-S
9. Dátum registrácie
27. 7. 2003
10. Dátum poslednej revízie textu
Máj 2005
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 1238/2004
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU (SPC)
NÁZOV LIEKU
PROTAMIN® ICN 1000
PROTAMIN® ICN 5000 (ampulky 5 ml)
KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Liečivo: Protamini hydrochloridum vo vodnom roztoku, štandardizovaný v medzinárodných jednotkách
(I.U.).
Protamin® ICN 1000 obsahuje: 1 000 I.U. protamini hydrochloridum v 1 ml injekčného roztoku Používa sa na pomalú i. v. aplikáciu,1 ml neutralizuje 1000 I.U. heparínu.
Protamin® ICN 5000 obsahuje: 5000 I.U. protamini hydrochloridum v 1 ml injekčného roztoku. Používa sa na i. m. aplikáciu. 1 ml neutralizuje 5 000 I.U. heparínu.
LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Inaktivácia heparínu pri väčších krvácaniach v dôsledku predávkovania heparínu, inaktivácia heparínu po mimotelovom obehu a pripojení na umelú obličku.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Protamin® ICN 1000 sa aplikuje veľmi pomaly i. v., Protamin® ICN 5000 i. m.
Požadované množstvo Protaminu® ICN závisí od množstva cirkulujúceho heparínu v krvi. Vzhľadom ku krátkemu polčasu heparínu sa v priebehu času, ktorý uplynul od podania, znižuje aj množstvo
protamínu, ktoré treba na jeho neutralizáciu. Pri liečbe zriedkavého krvácania v dôsledku podávania heparínu sa odporúča použiť množstvo Protamin® ICN, ktoré zodpovedá 50 % poslednej aplikovanej dávky heparínu (v I.U.). Po i. v. podaní heparínu sa dávka Protamin® ICN 1000 aplikuje pomaly, t. j. počas 2 - 5 minút i. v. Po s.c. podaní heparínu sa aplikuje menšie množstvo Protamin® ICN 1000 pomaly i. v. a zvyšok Protaminu® ICN 5000 i. m.
Pri neznámej koncentrácii heparínu sa odporúča nepodávať na začiatku viac ako 1 ml Protamin® ICN
1000 pomaly i. v.
Protamin® ICN sa podáva len dovtedy, kým sa znova znormalizuje trombínový čas, čím sa zabráni nadbytku protamínu.
Na inaktiváciu heparínu použitého pri mimotelovom obehu sa používa Protamin® ICN 1000, resp. Protamin® ICN 5000. Dávkovanie závisí od výsledkov opakovaných stanovení koagulačných
parametrov (trombínový čas, aktivovaný parciálny tromboplastínový čas). Protamín nemá vplyv na
antikoagulačné účinky antikoagulancií kumarínového typu.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo protamíniumchlorid a na pomocné látky lieku.
4.4. Špeciálne upozornenie
Podanie protamínu sa spája s rizikom vzniku anafylaktických reakcií, ktoré sa môžu prejaviť'
bronchospazmom, obehovým kolapsom a zastavením srdca. S uvedenou skutočnosťou treba počítať
a zabezpečiť preventívne opatrenia. Na liečbu týchto reakcií treba zabezpečiť potrebné lieky.
4.5. Liekové a iné interakcie
Protamin® ICN 1000, 5000 vytvorením komplexu neutralizuje heparín. Liek sa nemá podávať spolu s inými liekmi, najmä s antibiotikami alebo kontrastnými látkami používanými v rádiológii, pretože pri
súčasnom podaní môžu vzniknúť zrazeniny.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
O vplyve lieku na tehotenstvo a dojčenie sa nerobili kontrolované štúdie ani na zvieratách, ani u tehotných žien. Počas tehotenstva sa liek podáva len ak je prínos vyšší ako riziko pre plod. Nie sú známe údaje o prieniku lieku do materského mlieka. Ak sa liek podá, dojčenie treba ukončiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Protamin®ICN sa podáva len hospitalizovaným pacientom, preto riadenie motorového vozidla ani obsluha strojov neprichádza do úvahy.
4.8. Nežiaduce účinky
Pri rýchlom i. v. podaní sa môžu vyskytnúť tieto nežiaduce účinky: nauzea, zvracanie, pocit tepla
(návaly), bradykardia, dušnosť, ťažká hypotenzia alebo hypertenzia. Zriedkavo vzniknú alergické reakcie, ktoré napodobňujú stavy ako pri šoku. K takýmto stavom sú predisponovaní pacienti alergickí na ryby, muži po vazektómii, pacienti liečení injekciami protamínového inzulínu so zinkom, alebo
pacienti, ktorí pred tým dostávali protamín na inaktiváciu heparínu (pozri upozornenie).
Pri liečbe protamíniumchloridom (Protamin® ICN 1000, 5000) sa na rozdiel od iných solí protamínu nepozoroval heparínový rebound fenomén (t. j. oslabenie až vymiznutie inaktivácie heparínu pred
vylúčením komplexu heparín-protamín po mimotelovom obehu).
4.9. Predávkovanie
Pri predávkovaní Protaminu® ICN sa môže vyskytnúť krvácanie, ktoré sa lieči podaním heparínu až do normalizácie trombínového času.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidotum
ATC kód: V03AB14
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Metabolizmus
Protamin® ICN sa v plazme inaktivuje, pričom pravdepodobne dochádza k čiastočnému rozkladu komplexu protamin-heparín a k uvoľneniu heparínu.
Distribúcia
U zvierat boli najvyššie koncentrácie po i.v. podaní v pečeni a obličkách.
Eliminácia
Protamín sa vylučuje hlavne obličkami, v menšej miere pečeňou a žlčou. S heparínom vytvára neaktívny komplex. U zvierat sa zistilo, že tieto komplexy majú biologický polčas 24 minút.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Nie sú známe údaje o štúdiach na zvieratách.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Methylparabenum (E218), propylparabenum (E216), natrii chloridum (len Protamin® ICN 1000), acidum hydrochloricum, aqua ad iniectabilia..
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25° C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Protamin® ICN 1000
Protamin® ICN 5000
Balenie: 5 x 5 ml
Ampuly s bezfarebného skla, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú špeciálne upozornenia.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ICN Czech Pharma s.r.o. Truhlářská 13-15
110 00 Praha 1
Česká republika
8. Registračné číslo
19/0202/03-S
9. Dátum registrácie
27. 7. 2003
10. Dátum poslednej revízie textu
Júl 2003